Эгилок или конкор что лучше при частом пульсе
Конкор – это селективный блокатор β-адренорецепторов. Это значит, что после его приема уменьшается потребность миокарда в кислороде, частота сердечных сокращений (ЧСС) и давление понижаются, а общая периферическая сопротивляемость сосудов (ОПСС) сокращается.
Показания к применению лекарства Конкор
Назначают препарат в следующих случаях:
Противопоказания
Конкор нельзя применять при следующих заболеваниях:
Дозы и способ применения Конкор
Дозировка и способ применения лекарственного препарат Конкор
Конкор принимают перорально (не разжевывать, не измельчать) один раз в сутки, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. А вот от времени дня зависимость есть. Пить лекарство следует исключительно в первой половине дня, то есть принимать Конкор днем, вечером или на ночь нельзя.
Что касается продолжительности терапии, то она определяется реакцией организма и решением лечащего врача.
Доза препарата рассчитывается с оглядкой на ЧСС и общее состояние пациента.
Для начала назначают Конкор 5 мг по одной таблетке в сутки. Далее доходят до 10 мг. А при лечении гипертонии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Сначала 1,25 мг 1 раз в день. Если пациент хорошо переносит дозировку, то ее постепенно увеличивают раз в две недели до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.
Если дозировка переносится плохо, то ее стоит снизить. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.
Побочные эффекты
Прием препарата Конкор может сопровождаться побочными эффектами:
Конкор при беременности
Прием при беременности ограничен
Будущим мамам следует с максимальной осторожностью относится к выбору тех или иных лекарственных средств. В случае Конкора принимать его можно, только если польза организму матери будет больше, чем ущерб. Во время лактации Конкор принимать нельзя, так как с грудным молоком ребенок получает бисопролол и вспомогательные компоненты. Если отмена препарата невозможна, то следует отказаться от ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Сочетание Конкор с другими лекарствами
В инструкции к препарату Конкор довольно подробно расписана совместимость с другими лекарственными средствами, ведь существует список препаратов, с которыми тандем Конкора запрещен. Конкор может применятся совместно с аналогами и дженериками, однако подобную комбинацию необходимо обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки, и давление не упало ниже нормального уровня.
Конкор и Амлодипин
Конкор и Арифон
Конкор и Лозап
Комбинация препаратов Конкор и Лозап наиболее эффективна, когда степень артериальной гипертензии довольно высока, и лечение одним препаратом оказывается не таким результативным.
Конкор и Энап
Энап хорош при заболевании почек, избыточном весе и сахарном диабете в анамнезе. Конкор же показан к применению пациентам с нарушениями сердечного ритма, тахикардией, частыми приступами стенокардии. А вот если ЧСС покоя 50 – 60 уд/мин, имеются блокады проводимости, то принимать стоит Энап, так как Конкор только ухудшит эти состояния.
Совместное использование Конкор и Эналаприл снижает АД, замедляет прогресс осложнений со стороны сердца и почек. Если при приеме появилась постоянная слабость, головокружение и усталость, то об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.
Конкор и Престариум
Как и все остальные ИАПФ, Престариум прекрасно сочетается с β1-адреноблокатором Конкор. Они назначаются в тандеме при высоком давлении, когда применение одного препарата малоэффективно, снижая риск развития фатальных осложнений для людей с сердечной недостаточностью, ожирением, сахарным диабетом, хроническими болезнями почек.
Но решение о назначении комбинации Конкор + Престариум принимает лечащий врач.
Престариум сам по себе не такое эффективное лекарство, как Конкор. Если давление 180/105 мм рт. ст., то его нужно принимать в комбинации с другими препаратами от гипертонии.
Конкор и Моксонидин
Не рекомендуется одновременный прием Моксонидина с такими β-адреноблокаторами, как Конкор. Это может привести к снижению сократительной способности миокарда, к усилению брадикардии
Конкор и Лориста
Конкор и алкоголь
Употребление алкоголя с препаратом Конкор
Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков при приеме Конкора.
Аналоги
Выбирая аналоги важно понимать, что у каждого из них свои показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, активные вещества и проч. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Что лучше: Конкор, Бисопролол, Коронал?
Бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии, тахикардических нарушений сердечного ритма, ишемии, сердечной недостаточности и различных форм аритмии. Он считается антигипертоническим, снижает АД. Пациентам, артериальное давление которых 90 мм и ниже (гипотензия), прием Бисопролола запрещен. Он легче переносится пациентами, при его приеме меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету, болезням дыхательных путей, гипотензии.
Что лучше: Конкор, Беталок Зок, Беталок или Эгилок?
Эффективность препаратов Конкор и Беталок ЗОК в отношении снижения артериального давления и купирования приступов тахикардии одинакова. Продолжительность терапевтического действия длится более суток. Но только кардиолог вправе назначить Конкор или Беталок ЗОК, изучив факторы риска, анамнез и индивидуальную чувствительность пациента к компонентам препарата.
Беталок — это лекарство от гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. На сегодняшний день оно признано устаревшим. На его смену пришел Беталок ЗОК.
Эгилок, как и Конкор, эффективен при повышенном АД, но так как активные компоненты разные, то существуют отличия. Эгилок по сравнению с Конкором действует очень быстро (через 15-20 минут после приема таблетки), но это значит, что продолжительность терапевтического эффекта не такая высокая. Препарат следует принимать два-три раза в сутки во время или после еды.
Что лучше: Конкор, Небиволол или Небилет?
Активное вещество небиволол способствует выработке оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды на более длительный период. В отличие от Конкора, не способствует увеличению массы тела пациента. Так как небиволол расширяет сосуды, то действует быстрее, но эффект сохраняется недолго.
Небилет и отличающийся от него исключительно степенью очистки и, соответственно, ценой, Небиволол также применяют при гипертонии, ишемической болезни сердца. Но он противопоказан пациентам при пониженном АД, кардиогенном шоке, тяжелой недостаточности функции сердца, болезнях дыхательной системы и печени. Запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам. Не следует начинать лечение при сахарном диабете, нарушении функции щитовидной железы, при псориазе и в пожилом возрасте. Конкор же более безопасный для пожилых, детей и пациентов с нарушениями дыхания.
Конкор или Сотагексал
Сотагексал может вызвать побочный эффект в виде бронхоспазмов, нарушения углеводного и липидного обмена.
Конкор, по сравнению с Сотагексалом, легче переносится и эффективнее для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Также, у Конкора меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету (Сотагексал усиливает гипогликемию), болезням дыхательных путей, гипотензии. Но Сотагексал чаще назначают при аритмических нарушениях.
Конкор или Анаприлин
Берегите ваши сердце и сосуды.
Источники
Российский опыт изучения Эгилока
Артериальная гипертония
М.Р. Тинчурина и А.С. Галявич [11] изучали эффективность Эгилока у больных артериальной гипертонией, сочетавшейся с сахарным диабетом. Интерес к этой проблеме определяется тем, что 2/3 больных сахарным диабетом типа 2 умирают от сердечно-сосудистых осложнений, а жесткий контроль факторов риска, прежде всего артериальной гипертонии позволяет улучшить прогноз даже в большей степени, чем контроль гликемии. Возможность применения β-адреноблокаторов у таких больных долгое время подвергалась сомнению. Считалось, что они повышают риск гипогликемии, маскируют ее проявления, замедляют восстановление уровня глюкозы после гипогликемии и ухудшают липидный спектр, хотя подобные опасения явно преувеличены. Авторы сравнивали результаты 12-месячной терапии метопрололом (50-150 мг два раза в сутки) у 26 больных изолированной гипертонией и 25 больных артериальной гипертонией и сахарным диабетом типа 2. Систолическое и диастолическое АД достоверно снизилось в обеих группах, однако при наличии сахарного диабета типа 2 препарат оказывал более выраженное антигипертензивное действие. Например, целевого АД достигли 19,2 и 41,7% больных соответственно. Кроме того, терапия метопрололом привела к снижению сывороточных уровней общего холестерина и триглицеридов и не оказывала существенного влияния на углеводный обмен.
Г.Н.Гороховская и соавт. [12] оценивали антигипертензивный эффект 4-недельной терапии Эгилоком в дозе 100 мг/сут у 20 больных артериальной гипертонией II-III степени с помощью суточного мониторирования АД. Необычность исследования заключалась в том, что в него были включены пациенты с истинной полицитемией, которая часто осложняется артериальной гипертонией. Лечение метопрололом привело к снижению среднесуточного систолического и диастолического АД на 17,4 и 13,2% соответственно (p
Ишемическая болезнь сердца
В последние годы высказывались опасения по поводу того, что некоторые антиангинальные препараты могут эффективно уменьшать боли, но оказывают менее выраженное антиишемическое действие. В результате исчезает сигнал опасности в виде приступа стенокардии и повышается риск развития безболевой ишемии миокарда. Э.В.Ку- лешова и соавт. [13] оценивали антиангинальное и антиишемическое действие Эгилока у 14 больных стенокардией напряжения II-III функционального класса. Пробу с нагрузкой на велоэргометре проводили до и после 2-недельной монотерапии метопролола в дозе 50-100 мг/сут. В результате лечения число приступов стенокардии снизилось более чем в 2 раза. Подтверждением антиишемической эффективности препарата служило достоверное увеличение объема выполненной нагрузки и времени до появления депрессии сегмента ST. Степень ишемической депрессии сегмента ST при идентичном уровне нагрузки после лечения была значительно меньше, чем до лечения. Таким образом, метопролол обладал как антиангинальной, так и выраженной антиишемической активностью.
Бета-адреноблокаторы широко применяют не только с лечебной целью, но и для профилактики ишемических осложнений, например, у больных, перенесших инфаркт миокарда. Л.И.Кательницкая и соавт. [14] оценивали эффективность Эгилока в профилактике неблагоприятных исходов у больных, которым проводились реконструктивные операции на сосудах нижних конечностей. У таких пациентов часто обнаруживают сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания (артериальную гипертонию, ИБС), которые значительно повышают риск гемодинамических осложнений в послеоперационном периоде. Были обследованы 60 пациентов, которых рандомизировали на две группы. Больные основной группы получали метопролол в дозе 200 мг/сут в течение 2 недель до операции и 30 дней после вмешательства. В результате лечения частота сердечнососудистых событий снизилась в 5 раз по сравнению с контролем (3 и 16 соответственно). Частота инфаркта миокарда у больных двух групп составила 3,3 и 30%соответственно, ишемического инсульта – 6,6 и 20%, тромбоза мезентериальных сосудов – 0 и 3,3%. Благоприятный эффект препарата был связан с его антигипертензивной и антиангинальной активностью. В частности, частота эпизодов ишемии миокарда при суточном мониторировании ЭКГ снизилась на 49%, в том числе болевой – на 36% и безболевой – на 64%. Кроме того, применение метопролола привело к достоверному снижению спонтанной агрегации тромбоцитов. Отрицательной динамики показателей липидного и углеводного обмена не выявили.
Серьезную проблему представляет лечение ИБС у больных с бронхообструктивным синдромом, который является противопоказанием к назначению β-адреноблокаторов. По мнению многих авторов, у части таких пациентов все же могут быть использованы кардиоселективные препараты этой группы. О.А. Цветкова [15] изучала эффективность и безопасность Эгилока у 36 больных ИБС, сочетавшейся с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) 0-I стадии в период длительной ремиссии. Контрольную группу составили 26 пациентов, не страдавших заболеванием легких. Доза препарата составляла от 25 до 100 мг, длительность лечения – 8 недель. Терапия метопрололом в обеих группах привела к снижению частоты приступов стенокардии, уменьшению степени депрессии сегмента ST и числа наджелудочковых и желудочковой экстрасистол. Ухудшения показателей бронхиальной проходимости не выявили. Например, ОФВ1 исходно составлял в среднем 77,1±2,8%, а после лечения – 76,8±1,6%.Только у 5 из 36 больных было отмечено небольшое снижение ОФВ1 (
Сердечная недостаточность
Эффективность метопролола при сердечной недостаточности была подтверждена в исследовании MERIT-HF [16], в которое были включены 3991 больной со стабильной хронической сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Исследование было завершено раньше намеченного срока, так как при промежуточном анализе результатов лечения было выявлено достоверное снижение общей смертности на 34% (р=0,00009). Улучшение прогноза при лечении метопрололом было достигнуто за счет снижения риска внезапной смерти (относительный риск 0,59) и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (относительный риск 0,51). Кроме того, метопролол вызывал снижение числа госпитализаций, связанных с декомпенсацией сердечной недостаточности (p
О.Г. Смоленская и соавт. [17] оценивали эффективность метопролола тартрата у 50 больных хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса, развившейся на фоне ИБС. Все пациенты получали стандартную терапию ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, мочегонными средствами и нитратами, которую во время исследования не меняли. У 30 больных применяли также Эгилок, дозу которого постепенно увеличивали с 12,5 до 50 мг/сут. Длительность терапии составляла 8 недель. В результате применения метопролола было отмечено уменьшение клинических проявлений сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (для оценки ее использовали пробу с 6-минутной ходьбой и стандартную нагрузку на велоэргометре), а также улучшение диастолической функции левого желудочка. Средний функциональный класс сердечной недостаточности в основной группе снизился с 2,56±0,09 до 1,73±0,15, а в контрольной группе не изменился – 2,63±0,10 до лечения и 2,65±0,10 после терапии. Ни у одного больного не было необходимости в отмене препарата из-за снижения систолического АД (
Н.А. Козиолова и Ю.Н. Пермякова [21] провели анализ эффективности затрат на 6-месячное лечение Эгилоком у 40 больных хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса. Оценивали затраты на препарат и ежемесячные визиты в поликлинику, а также экономию средств, связанную со снижением числа госпитализаций (за 6 месяцев). Для расчета последнего показателя использовали результаты исследования M.Fisher и соавт. [22], которые показали, что 6-месячная терапия метопрололом позволяет предотвратить 280 госпитализаций на 1000 больных хронической сердечной недостаточностью на фоне ИБС. Применение Эгилока в дозе в среднем 128 мг/сут помимо улучшения состояния пациентов и их качества жизни позволило сократить расходы бюджетных средств на 563 рубля/больного за 6 месяцев.
Аритмии
Бета-адреноблокаторы часто назначают больным с различными нарушениями ритма. Основным доводом в пользу их применения является то, что некоторые противоаритмические препараты (в частности I класса) в контролируемых исследованиях повышали смертность больных после инфаркта миокарда, в то время как β-адреноблокаторы, в частности метопролол, давали обратный эффект. В.Т.Яковлев [23] изучал эффективность метопролола у 244 больных в возрасте от 16 до 75 лет с различными аритмиями. У 68 больных с пароксизмальной атриовентрикулярной тахикардией сравнивали метопролол 150 мг/сут, верапамил 240 мг/сут и пропранолол 120 мг/сут. До назначения препаратов и в равновесном состоянии (через 4-5 дней) проводили чреспищеводное электрофизиологическое исследование. Во всех группах отметили достоверное снижение частоты сердечных сокращений, точки Венкенбаха, возрастание эффективного рефрактерного периода атриовентрикулярного соединения и уменьшение зоны тахикардии. Через 1 год профилактический эффект метопролола сохранялся у 82,4% больных, верапамила – у 44,4%, пропранолола – у 43,8%. Электрофизиологические показатели остались на прежнем уровне, хотя доза метопролола была снижена до 100 мг/сут.
У 16 больных с пароксизмальной ортодромной тахикардией были сопоставлены эффекты метопролола 150 мг/сут и пропафенона 450 мг/сут. Два препарата оказывали сопоставимое влияние на электрофизиологические показатели и обладали сходной клинической эффективностью.
Эффективность Эгилока оценивали также у 23 больных с пароксизмальной предсердной тахикардией, которых наблюдали в течение 3-6 месяцев. По данным холтеровского мониторирования ЭКГ, длительность пароксизмов уменьшилась в среднем на 92,4%, а их число – на 91%. Толерантность к физической нагрузке увеличилась примерно в 2 раза. При эхокардиографии было показано, что Эгилок увеличивает фракцию выброса левого желудочка за счет снижения частоты сердечных сокращений и возрастания длительности сердечного цикла.
Благоприятный эффект Эгилока был продемонстрирован и у 57 больных с предсердной и желудочковой экстрасистолией или желудочковой тахикардией. Лечение продолжали в течение 1-3 месяцев. При холтеровском мониторировании ЭКГ уменьшение числа экстрастол на 70-100% выявили у 30 (62,5%) больных и на 50-69% у 13 (27,1%). Лишь у 5 (10,4%) больных препарат не проявлял существенной противоаритмической активности. Число пароксизмов желудочковой тахикардии уменьшилось на 97%.
У 46 больных с частыми пароксизмами фибрилляции предсердий (от 2 раз в месяц до 4-5 раз в неделю) была сопоставлена эффективность Эгилока (150-200 мг) и атенолола (100-150 мг). Через 6 месяцев число пароксизмов аритмии в двух группах уменьшилось на 77,1 и 75,5% соответственно. По переносимости метопролол имел преимущества перед атенололом (последний пришлось отменить у 3 больных). Бета-адреноблокаторы рекомендуют также назначать больным с постоянной формой фибрилляции предсердий с целью контроля сердечного ритма. У 34 больных больных с постоянной формой мерцательной аритмией в течение 6 месяцев сравнивали метопролол и верапамил. Лечение метопрололом начинали с дозы 25 мг/сут, которую увеличивали каждые 3-4 дня на 12,5 мг. Средние дозы двух препаратов составили 75 и 180 мг соответственно. В отличие от верапамила, метопролол вызывал увеличение фракции выброса левого желудочка (на 18,8%; p
Полученные данные демонстрируют возможность применения метопролола при наджелудочковых и желудочковых нарушениях ритма. При наджелудочковых аритмиях метопролол по эффективности превосходил пропранолол и верапамил. У больных с постоянной формой фибрилляции предсердий длительная терапия метопрололом не только обеспечивала контроль сердечного ритма, но и вызывала уменьшение симптомов сердечной недостаточности. Благоприятный эффект Эгилока при пароксизмальной фибрилляции предсердий продемонстрировали также Ю.В.Шубик и соавт. [24].
И.В.Нестерова и соавт. [25] у 38 больных хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса после инфаркта миокарда изучали эффективность 4-месячной терапии Эгилоком и небивололом. Оценивали динамику аритмий и показателей вариабельности сердечного ритма. При лечении метопрололом функциональный класс сердечной недостаточности снизился с 2,4±0,1 до 1,90±0,1. Было отмечено уменьшение числа наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмов желудочковой тахикардии, увеличение стандартного отклонения всех синусовых интервалов (SDNN) и мощности в диапазоне высоких частоты (HF), снижение мощности в диапазоне низких частот (LF) (p
Описание лекарственного препарата ЭГИЛОК
Регистрационный номер: _______________
Торговое название: Эгилок®
Международное непатентованное название: метопролол
Лекарственная форма: таблетки
Состав: каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (K-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ: C07AB02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.
При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.
При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.
При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2 5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.
Фармакокинетика:
Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь.
После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.
Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%.
5-10%) связывается с белками плазмы крови.
Объем распределения составляет 5,6 л/кг.
Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения (t1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.
Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.
Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.
Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Гипертиреоз (комплексная терапия).
Профилактика приступов мигрени.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Эгилок® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.
Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Нарушения ритма сердца
Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения
Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.
Профилактика приступов мигрени
Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.
Особые группы пациентов
При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.
При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок®.
У пожилых больных коррекции дозы не требуется.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Эгилок® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: 10%, часто: 1-9,9 %, нечасто: 0,1-0,9 %, редко: 0,01-0,09 %, очень редко (включая отдельные сообщения): 0,01 %.
Прием препарата Эгилок® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.
Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.
Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.
Одновременное применение метопролола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:
Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).
Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.
Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.
Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол повышают риск артериальной гипотензии.
Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).
Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца).
Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта).
Бета2-симпатомиметики (функциональный антагонизм).
Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).
Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).
Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.
Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.
Таблетки 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.
Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не применять после срока годности указанного на упаковке
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре от 15 до 25 °C, в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ,
телефон: (36-1)803-5555, факс: (36-1)803-5529
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г.Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66
* В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:
Россия, 142150 Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1