Экламиз или экватор что лучше

Таблетки от давления Экватор

Чем спасаться от повышенного давления? Этот вопрос волнует многих людей, подверженных гипертонии. В этой статье разберемся, как воздействуют на организм таблетки «Экватор», каковы его показания к применению, а в каких случаях они не рекомендованы.

Действующие компоненты и фармакокинетика

Таблетки «Экватор» – это антигипертензивное средство, основными действующими компонентами которого являются лизиноприл и амлодипин.

Длительное применение лизиноприла оказывает положительное воздействие на кровоснабжение, гипертрофию миокарда и артерии. Лизиноприл способствует эффективному снижению артериального давления, ОПСС, давления в капиллярах легких. Начинает действовать через один час после приема. Максимальный эффект достигается спустя шесть часов и сохраняется в течение суток.

Лизиноприл после приема поступает в кровоток. Метаболизму не подвергается, выводится с мочой. В течение долгого времени обеспечивает терапевтический эффект, поддерживая нормальное артериальное давление.

Амлодипин оказывает антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление. Значимое улучшение наблюдается спустя 6 часов после приема внутрь, сохраняется на сутки. Амлодипин благотворно влияет на сердечную деятельность.

Амлодипин всасывается почти полностью из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени. С мочой выводится около 10% вещества, 20-25% – через кишечник.

Сочетание в «Экваторе» этих двух действующих компонентов, амлодипина и лизиноприла, позволяет блокировать развитие возможных негативных последствий, вызванных одним из них.

Кроме лизиноприла и амлодипина, таблетка препарата содержит:

Инструкция по режиму дозирования, формы выпуска

Есть 2 вида таблеток «Экватор»:

Таблетки белого цвета, по бокам выгравированы буквы A+L. Упаковки могут содержать разное количество таблеток, все зависит от предполагаемой продолжительности курса лечения.

Оптимальная доза приема – 1 таблетка в сутки для нормализации артериального давления. Она же является и максимальной дозой. В зависимости от состояния пациента и восприятия его организма к действующим веществам «Экватора» назначаются таблетки с нужным количественным содержанием основных веществ.

Принимать препарат можно в любое время, неважно – до или после еды. Таблетка запивается достаточным количеством чистой питьевой воды.

Противопоказания и побочные действия

«Экватор» назначается лишь в том случае, если терапевтическое лечение повышенного артериального давления не принесло положительного результата. Препарат может явиться причиной:

Негативные эффекты, которые может вызвать применение «Экватора», проявляются не чаще, чем при приеме каждого из действующих веществ в отдельности.

Противопоказания к лечению «Экватором» следующие:

При лечении «Экватором» не рекомендуется садиться за руль и управлять другими сложными механизмами, поскольку это небезопасно. В начале курса может наблюдаться головокружение, поэтому любую работу, требующую концентрации внимания, выполнять не стоит.

Аналоги

Самым близким аналогом «Экватора» является препарат «Эквакард», содержащий те же самые действующие компоненты – амлодипин (5 мг) и лизиноприл (10 мг) в одной таблетке. Также близким лекарственным средством является «Экламиз».

Все препараты основаны на взаимодействии двух основных компонентов. Их можно найти и в отдельности, таблетки «Амлодипин» и «Лизиноприл» в разных формах выпуска и от разных производителей.

Также близкими по действию являются следующие препараты:

В случае возникновения побочных действий при приеме «Экватора» его, как правило, меняют на один из вышеперечисленных препаратов.

«Экватор» во время беременности

Внушительный список противопоказаний к приему препарата включает и беременность. Дело в том, что основное действующее вещество – лизиноприл, проникает в плаценту, что может явиться причиной нарушений развития плода в утробе матери:

Малыш может погибнуть не родившись. Поэтому прием «Экватора» во время беременности запрещен. То же можно сказать и о грудном вскармливании – вещества препарата проникают в молоко, вследствие этого в период лактации лечение «Экватором» или любыми другими препаратами, компонентом которых является лизиноприл, назначается только в крайнем случае.

Передозировка

В случае передозировки «Экватором» артериальное давление резко падает, а пульс учащается. Для стабилизации состояния больного делают промывание желудка, вводят коллоиды, сосудосуживающие препараты, глюконат кальция.

Назначение лечения

Решение о начале терапии с применением «Экватора» может принять только компетентный специалист, выписав соответствующий рецепт или назначение при нахождении больного в стационаре. Помните: самолечение опасно для вашего здоровья!

Источник

Экватор : инструкция по применению

Состав

Действующие вещества: лизиноприл, амлодипин;

1 таблетка содержит

20 мг лизиноприла (в виде 21,76 мг лизиноприла дигидрата)

10 мг амлодипина (в виде 13,88 мг амлодипина безилата)

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «СF3» с одной стороны. Диаметр: 11 мм.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ) в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Фармакологические свойства

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющий влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Применение амлодипина 1 раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не проявляет какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Всасывания. После приема внутрь концентрация в плазме крови достигается через 7:00, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдалась тенденция к небольшой задержке во времени достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. На основании данных о выводе с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет примерно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6% до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывания лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками крови.

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не пересекает гематоэнцефалический барьер.

Вывод. Лизиноприл не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном применении эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часа. Почечный клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл / мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет длительный терминальный период полувыведения, что не способствует накоплению препарата в организме. Вероятно, этот терминальный период полувыведения представляет насыщаемая связывания с АПФ и не имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетические свойства в специальных группах пациентов.

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (примерно на 30% в соответствии с данными о выводе с мочой), однако влияние препарата увеличился (примерно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцев из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится ними, но это снижение становится клинически значимым только при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл / мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается только на 13%, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе. После 4:00 гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снижается в среднем на 60%, а диализный клиренс составляет от 40 до 55 мл / мин.

У пациентов с сердечной недостаточностью отмечается большая концентрация лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но на основании данных о выводе с мочой всасывания лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в крови и более высокие значения AUC (больше примерно на 60%) по сравнению с возрастными показателями молодых пациентов.

Амлодипин. Всасывания. После применения терапевтических доз амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов после применения. Биодоступность составляет по разным оценкам от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками крови.

Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение.

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов и соответствует применению препарата 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивного метаболита, и только 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические свойства в особых групп пациентов.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью.

Клинические данные о применении амлодипина пациентам с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и AUC примерно на 40-60%.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов практически одинаково. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.

Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для данной возрастной группы.

Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Для замены терапии у пациентов, состояние которых поддается адекватному контролю с помощью лизиноприла и амлодипина, принимаемых одновременно в тех же дозах.

Противопоказания

Связанные с лизиноприлом:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные с лизиноприлом.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) путем совместного применения АПФ, БРА II или алискиреном ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Диуретики. При применении лизиноприла с диуретиками антигипертензивный эффект усиливается и наблюдается резкое снижение артериального давления. Возможность симптоматической гипотензии при применении лизиноприла возможно уменьшить путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом.

Вещества, которые повышают уровень калия: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), добавки калия или заменители, содержащие соли калия, которые могут повысить уровень калия. Применение таких препаратов может привести к гиперкалиемии в сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у больных с печеночной недостаточностью. Если необходимо применять сопутствующие вышеуказанные средства с лизиноприлом, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек.

Препараты лития. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение препаратов лития и тиазидных диуретиков может увеличивать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации необходимо контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПЗ). При долгосрочном применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и ацетилсалициловой кислоты (более 3 г / сут), может снижаться антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Нестероидные противовоспалительные средства и ингибиторы АПФ приводят к аддитивного эффекта повышения калия в сыворотке крови и это может вызвать ухудшение функции почек. Этот эффект обратим. Редко может возникнуть острая печеночная недостаточность, особенно у больных с нарушениями функции почек, таких как пациенты пожилого возраста или при обезвоживании.

Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга. При одновременном применении с лизиноприлом повышают риск возникновения нейтропении и / или агранулоцитоза.

Эстрогены. При одновременном назначении возможно уменьшение гипотензивного эффекта лизиноприла за счет задержки жидкости в организме.

Золото. Нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть тяжелой) могут возникать чаще при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов инъекционного золота, например, натрия ауротиомаляту.

Другие антигипертензивные средства: одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивное действие лизиноприла. Одновременное применение с нитроглицерином или другими вазодилататорами может еще больше уменьшить артериальное давление.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Противодиабетические: эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные протигликемични средства) может привести к усилению сахароснижающего эффекта с риском развития гипогликемии. Этот эффект обычно возникает в течение первых недель комбинированного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, бета-адреноблокаторы, нитраты. Лизиноприл можно применить одновременно с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и / или нитритами.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные кортикостероиды) могут привести к повышению риска появления лейкопении при применении с ингибиторами АПФ. Антацидыснижают биодоступность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Этанол усиливает гипотензивное действие.

Взаимодействия, связанные с амлодипином.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению влияния амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клинические проявления этих вариаций фармакокинетики могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Таким образом, показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина. Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его гипотензивное действие.

Индукторы CYP3A4: нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное введение с индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, препаратами, содержащими зверобой [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Одновременное применение амлодипина вместе с индукторами CYP3A4 следует проводить с осторожностью.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина усиливает соответствующий эффект других лекарственных средств, которые имеют антигипертензивные свойства.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение повторных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с соответствующим концентрацией при монотерапии симвастатином. Дозу симвастатина для пациентов, принимающих амлодипин, следует ограничить 20 мг в сутки.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина нужен регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Особенности применения

Все приведенные ниже предупреждения, связанные с применением отдельных компонентов, также относятся к комбинированного препарата Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг.

Связанные с лизиноприлом.

Симптоматическая артериальная гипотензия.

Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Существенное снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих лизиноприл, может возникать с уменьшением объема циркулирующей крови вследствие применения диуретиков, строгой бессолевой диеты, диализа, диареи, рвоты, а также у пациентов с выраженной ренинзависимой артериальной гипертензией.

У пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся почечной недостаточностью или без последней, зарегистрированы случаи возникновения симптоматической гипотензии. Подобные случаи наиболее вероятны у пациентов с тяжкишим степенью сердечной недостаточности вследствие применения больших доз петлевых диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У пациентов с повышенным риском симптоматической артериальной гипотензии следует вести наблюдение за параметрами гипотензивного эффекта после применения начальной дозы. Эти рекомендации касаются пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

В случае развития артериальной гипотензии пациенту следует придать положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями и восполнить потерю жидкости (внутривенное вливание физиологического раствора) при необходимости. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к применению препарата, и дальнейшее дозирование обычно не вызывает проблем после повышения артериального давления в результате увеличения объема циркулирующей крови.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением лизиноприл может вызвать дополнительное снижение системного артериального давления. Это известный эффект, и обычно он не является причиной для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия симптоматической может потребоваться снижение дозы или отмены лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда.

Стеноз аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, стеноз митрального клапана.

Как и все сосудорасширяющие средства, лизиноприл следует применять с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия легкой и умеренной степени.

Нарушение функции почек.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина

Применение в период беременности или кормления грудью

Экватор противопоказан в период беременности. Применение препарата не следует начинать в период беременности или женщинам, планирующим беременность.

При установлении беременности лечения Экватор нужно немедленно прекратить и перевести пациентку на другой гипотензивное средство, разрешенное к применению в период беременности.

Применение препарата Экватор в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма (особенно в начале применения), поэтому индивидуально следует определять, при какой дозе препарата можно управлять автомобилем или выполнять работу, связанную с риском повышенного травматизма.

Связана с лизиноприлом. Риск развития головокружения или повышенной утомляемости.

Связана с амлодипином. Амлодипин может осуществлять незначительный или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. У пациентов, которые испытывают головокружение, головная боль, повышенную утомляемость или тошноту, может нарушаться способность к реагированию. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы

В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно применять независимо от приема пищи.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированной комбинацией доз лизиноприла и амлодипина не следует применять для начальной терапии.

Препарат Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг, показан только тем пациентам, для которых титрованных оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 10 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрования дозы отдельных компонентов препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью.

В ходе терапии препаратом Экватор следует проводить постоянный контроль функции почек, а также содержания калия и натрия в сыворотке крови. В случае нарушения функции почек применение препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Четкие рекомендации относительно режима дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены. Чтобы определить оптимальную стартовую дозу и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Фармакокинетических исследований амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводили. Дозировка амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.

Изменения профиля эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Безопасность и эффективность применения препарата Экватор детям не установлены. Препарат противопоказан этой группе пациентов.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное или группировочное название:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку:

Таблетка 5 мг + 10 мг:
Активные вещества: амлодипина безилат – 6,94 мг в пересчете на амлодипин – 5,00 мг, лизиноприла дигидрат – 10,88 мг, в пересчете на лизиноприл – 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 173,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6,18 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг.

Таблетка 10 мг + 20 мг:
Активные вещества: амлодипина безилат – 13,88 мг в пересчете на амлодипин – 10,00 мг, лизиноприла дигидрат – 21,76 мг, в пересчете на лизиноприл – 20,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 346,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 12,36 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,00 мг, магния стеарат – 4,00 мг.

Описание:

таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

комбинированное гипотензивное средство (блокатор «медленных» кальциевых каналов + ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор)

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии антигипертензивный эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Амлодипин
Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.
Лизиноприл+амлодипин
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет достичь сопоставимый контроль АД и предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из активных веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика
Лизиноприл
Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 25%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 12 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения С_max и увеличение Т_1/2.
Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.
Амлодипин
Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. С_max наблюдается через 6-10 ч. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объем распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови.
Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение. После однократного приема Т_1/2 – варьирует от 31 до 48 ч, при многократном применении Т_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т_1/2 – до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Лизиноприл+Амлодипин
Взаимодействие между активными веществами, входящими в состав препарата, маловероятно.
AUC, время достижения и величины С_max, Т_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек, гемодинамически значимый стеноз аорты или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), кардиогенный шок; сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней), одновременный прием с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м²);
беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т. ч. в результате диареи, рвоты); применение у пациентов пожилого возраста, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69 ® ); нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Экламиз не рекомендуется во время беременности.
При диагностировании беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше.
Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности приводил к развитию фетотоксических эффектов (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальных токсических эффектов (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия) и гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ во время I триместра беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами «медленных» кальциевых каналов, было отмечено обратимое снижение подвижности сперматозоидов.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко.
Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК – производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком.
Применение препарата Экламиз в период кормления грудью не рекомендуется.
Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендованная начальная доза препарата Экламиз составляет 5 мг амлодипина + 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки.
При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Экламиз можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг амлодипина + 20 мг лизиноприла 1 раз в сутки.
В начале терапии препаратом может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экламиз.
В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экламиз составляет ½ таблетки (5 мг амлодипина+10 мг лизиноприла) 1 раз в сутки, после приёма которой, в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за пациентом из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять ½ таблетки (5 мг амлодипина+10 мг лизиноприла) препарата (увеличение периода полувыведения лизиноприла).
Поддерживающая доза подбирается в зависимости от переносимости проводимой терапии, требуется контроль функции почек, содержания калия и натрия в плазме крови.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять ½ таблетки (5 мг амлодипина+10 мг лизиноприла) препарата (увеличение периода полувыведения амлодипина).
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применения отдельно лизиноприл и амлодипин.

Побочное действие

Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом Экламиз, возникают не чаще, чем в случаях приёма каждого компонента отдельно.
Наиболее часто встречающиеся побочные реакции при приеме комбинации препаратов: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%).
Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.
Данные представлены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник