Эналаприл или периндоприл что лучше для мужчин

Эналаприл или периндоприл что лучше для мужчин

ГБОУ ВПО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Институт профессионального образования, Москва, Россия

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии ИПО, ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии ИПО, ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва

Принципы выбора ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Особенности периндоприла

Журнал: Терапевтический архив. 2014;86(9): 115-118

Морозова Т. Е., Гонтаренко С. В., Кузьмина Е. Р. Принципы выбора ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Особенности периндоприла. Терапевтический архив. 2014;86(9):115-118.
Morozova T E, Gontarenko S V, Kuz’mina E R. Principles of choice of an angiotensin-converting enzyme inhibitor: Specific features of perindopril. Terapevticheskii Arkhiv. 2014;86(9):115-118.

ГБОУ ВПО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Институт профессионального образования, Москва, Россия

ГБОУ ВПО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Институт профессионального образования, Москва, Россия

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии ИПО, ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии ИПО, ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва

Сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) продолжают оставаться наиболее актуальной проблемой здравоохранения большинства стран мира, в том числе России, несмотря на достигнутый в последнее десятилетие существенный прогресс в сфере диагностики и лечения ССЗ. Экспертами Всемирной организации здравоохранения прогнозируется дальнейший рост сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности как в развитых, так и экономически развивающихся странах, обусловленный старением населения и особенностями образа жизни [1, 2].

Среди многочисленных классов антигипертензивных препаратов особое место занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), которые широко используются при лечении больных АГ с ХСН, ИМ, диабетической и недиабетической нефропатией. Такое многопрофильное применение связано со специфическим воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), повышенная активность которой играет важную роль в различных патологических состояниях. Кроме того, большое значение имеет их способность повышать концентрацию брадикинина и оксида азота в плазме крови и ингибировать симпатическую часть вегетативной нервной системы.

Преимущества ингибиторов АПФ объясняются особенностями их действия и способностью (в отличии от БРА) влиять не только на прессорные, но и на депрессорные механизмы регуляции АД. В совокупности данные экспериментальных и клинических исследований дают основание считать, что способность ингибиторов АПФ предупреждать тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (ССО) по крайней мере частично, связана с их тканевыми эффектами, ведущими к восстановлению структуры и функции эндотелия артериальной стенки. В связи с этим подавление активности локального АПФ, торможение развития дисфункции эндотелия (ДЭ) и атеросклеротического процесса с помощью лекарственных средств, блокирующих активность РААС, уменьшающих продукцию ангиотензина II (АТII) и разрушение брадикинина, является патогенетически обоснованным подходом.

Несмотря на то что клиническое значение различий физико-химических свойств ингибиторов АПФ обсуждалось в течение многих лет, до настоящего времени нет однозначного ответа на вопрос, каково их клиническое значение. Очевидно, что реальное клиническое значение имеют различия не столько в химической структуре отдельных представителей этого класса препаратов, сколько в фармакокинетических показателях, таких как продолжительность торможения активности АПФ и соответственно действия, всасываемость в желудочно-кишечном тракте, биодоступность, связывание с белками плазмы и, конечно, сродство к тканевым компонентам РААС. Именно последнее свойство является важной отличительной характеристикой ингибиторов. Сравнительную выраженность вазодилатирующего действия ингибиторов АПФ, в которой за единицу принята активность каптоприла, можно представить следующим образом: каптоприл (1)

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Комбинированная терапия больных ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией

Продолжение. Начало см.: «Лечащий Врач», № 1, 2007 г. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ингибиторы АПФ являются эффективными и безопасными средствами. Помимо снижения АД, препараты оказывают благоприятные эффекты, препятствуя появл

Продолжение. Начало см.: «Лечащий Врач», № 1, 2007 г.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ингибиторы АПФ являются эффективными и безопасными средствами. Помимо снижения АД, препараты оказывают благоприятные эффекты, препятствуя появлению и прогрессированию сердечно-сосудистых осложнений, эффективно снижают смертность больных сердечной недостаточностью. Их рекомендуется назначать при левожелудочковой дисфункции, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии.

В таблице 1 представлены основные ингибиторы АПФ, их средние дозы и кратность приема.

Таблица 1. Ингибиторы АПФ, применяющиеся у больных ИБС с артериальной гипертензией

Дозу ингибитора АПФ и кратность его приема в течение суток подбирают таким образом, чтобы обеспечить 24-часовой контроль за уровнем артериального давления (АД) и в то же время не допустить чрезмерного снижения АД при максимальном действии препарата. Для этого необходимо измерять АД на максимуме действия данного препарата и в конце междозового интервала (обычно через 24 ч после приема ингибитора АПФ длительного действия).

Имеются данные о дополнительных кардиопротекторных свойствах ингибиторов АПФ у группы больных ишемической болезнью сердца (ИБС) с артериальной гипертензией (АГ), которые нельзя объяснить только снижением АД. Было показано, что ингибиторы АПФ влияют на основные патологические процессы, лежащие в основе коронарной болезни сердца — вазоконстрикцию, структурные изменения в сосудистой стенке, ремоделирование левого желудочка (ЛЖ), формирование тромба. Протекторное влияние ингибиторов АПФ в отношении развития атеросклероза, по-видимому, обусловлено сложным механизмом их действия: снижением уровня ангиотензина II и повышением продукции оксида азота, а также улучшением функции эндотелия сосудов. Одним из механизмов антиишемического действия ингибиторов АПФ является и артериовенозная периферическая вазодилатация, устраняющая гемодинамическую перегрузку сердца (как заполнением, так и сопротивлением) и снижение давления в желудочках [6, 20]. Кроме того, препараты оказывают прямое положительное действие на коронарный кровоток, уменьшая вазопрессорные симпатико-адреналовые эффекты, потенцируя эффекты нитратов (часто назначаемые больным стенокардией) и устраняя толерантность к ним, а также оказывая непосредственное вазодилатирующее действие на коронарные сосуды.

Некоторые препараты ингибиторов АПФ (Моноприл) оказывают благоприятное влияние на суточный профиль АД, обеспечивая стабильный на протяжении суток уровень гемодинамики, снижение постнагрузки на ЛЖ. Возможно, именно эта особенность антигипертензивного эффекта и определяет способность моноприла избирательно устранять эпизоды ночной ишемии миокарда [16].

В. П. Лупанов, доктор медицинских наук, профессор
НИИ клинической кардиологии им. А. Л. Мясникова, Москва

Источник

Сравнительная характеристика ингибиторов АПФ

Последнее время все чаще говорят о «классовых» эффектах ингибиторов АПФ, подразумевая при этом, что все они оказывают примерно одинаковое фармакологическое и органопротективное действие. Так ли это на самом деле? Все ли ингибиторы АПФ одинаковы? Ответу на этот вопрос и посвящен настоящий обзор.

Казалось бы, минимальные различия в химической структуре, но какие разные эффекты у этих молекул.

Международное название (в алфавитном порядке) Суммарная формула Химическая формула Каптоприл C9 H15N O3S Квинаприл C25H30N2O5 Лизиноприл C21H31N3O5 Моэксприл C27H34N2O7 Периндо- прил C19H32N2O5 Рамиприл C23H32N2O5 Спираприл C22H30N2O5S2 Трандола- прил C24H34N2O5 Фосиноприл C30H46N O7P Цилазаприл C22H31N3O5 Эналаприл C20H28N2O5 Беназеприл C24H28N2O5

Иными словами, у ингибиторов АПФ совершенно не похожие молекулы. Но если по эффектам отличаются даже почти идентичные молекулы, то почему эффекты таких разных молекул должны быть схожими? Исходя из этого, действие ингибиторов АПФ не может быть абсолютно одинаковым.

Еще одним доказательством неминуемых различий ингибиторов АПФ между собой является изобилие их классификаций: по наличию или отсутствию первичной активности, по путям выведения, по наличию в формуле серы или фосфора и т.д.

Традиционное сравнение ингибиторов АПФ

В России зарегистрированы различными фирмами под разными названиями 12 молекул ингибиторов АПФ.

Таблица 2. Фармакокинетика ингибиторов АПФ (1).

эналаприл

эналаприлат

Соответственно, при заболеваниях ЖКТ и печени препараты, нуждающиеся в трансформации для приобретения активности, действуют слабее.

Таблица 3. Показания, побочные эффекты, симптомы передозировки и стоимость ингибиторов АПФ.

Наиболее широкий список показаний к применению (табл. 3) имеют эналаприл и рамиприл. Эти ингибиторы АПФ применяют как при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения, так и при ишемической болезни сердца, включая острый инфаркт миокарда, а также хронической почечной недостаточности и сахарном диабете. Рамиприл применяют и для профилактики инсульта. Каптоприл, лизиноприл, фосиноприл, квинаприл и спираприл используют преимущественно при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения. Трандолаприл, кроме этого, показан при ишемической болезни сердца. Цилазаприл назначают в основном при артериальной гипертензии. Периндоприл в силу слабого гипотензивного действия (отсутствие эффекта первой дозы) лучше назначать только при хронической недостаточности кровообращения. Моэксприл показан женщинам в менопаузе, страдающим артериальной гипертензией.

Среди побочных эффектов основным для всех ингибиторов АПФ является кашель. Большинство ингибиторов АПФ могут вызывать ангионевротический отек (синдром Стивенса-Джонсона). Лизиноприл в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ, способен вызывать импотенцию. Для некоторых ингибиторов АПФ свойственна фотосенсибилизация.

Симптомы передозировки связаны с гипотонией и, как следствие, развитием острой недостаточности коронарного и/или мозгового кровообращения. Только в отношение периндоприла существуют сведения о 100% летальности при его передозировке в опыте у крыс.

Фармакоэкономика и генерики

Учитывая уровень доходов населения России, зачастую фармакоэкономические параметры являются определяющими при выборе лечения больного. Ингибиторы АПФ в настоящее время относятся к финансово доступным препаратам. Для адекватной оценки стоимостных показателей принято рассчитывать цену 30-тидневного курса приема препарата. Для ингибиторов АПФ стоимость такого курса (табл. 3) колеблется от 40 рублей (эналаприл) до 852 рублей (периндоприл).

Таблица 4. Коммерческие названия иАПФ.

Сравнение ингибиторов АПФ с позиций доказательной медицины

Рассмотрим исторические аспекты подходов к лечению в кардиологии. На первом этапе лечили симптом, т.е. при АГ снижали АД, при ХНК уменьшали отеки и одышку, при ИБС лечили стенокардию, при диабете понижали сахар в крови и т.д. Это была сиюминутная тактика, дающая немедленный результат, но с неопределенным прогнозом. На следующем историческом этапе цели лечения сместились в сторону влияния на прогноз, т.е. при назначении лечения старались увеличить продолжительность жизни, улучшить качество жизни и защитить органы мишени заболевания.

В чем опасность лечения при отсутствии доказательств его эффективности? Приведем несколько примеров. Исследование CAST продемонстрировало, что флекаинид эффективно устраняет желудочковые аритмии, однако достоверно увеличивает летальность. Эстрогены при менопаузе рассматривались как препараты, снижающие риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Исследования PHOREA, HERS показали увеличение летальности от сердечно-сосудистых заболеваний при приеме гормонально-заместительной терапии при менопаузе, что заставило исключить этот пункт из руководства Американского Колледжа Кардиологии по профилактике смерти при атеросклерозе. По результатам исследования ALLHAT, доксазозин вызывает развитие сердечной недостаточности.

Церивастатин увеличивает летальность, в связи с чем он был снят с производства. А ведь предполагали «классовый» эффект статинов! Необходимо помнить и учитывать трагический опыт применения церивастатина (Bayer, Германия). Успех изученных препаратов фармакологической группы статинов существенно снизил бдительность кардиологов к другим средствам этой группы. При этом нельзя исключить возможность повторения подобной истории с каким-либо малоизученным ингибитором АПФ (цилаза-, квина-, фосино-, периндо-, спира-, беназе-, моэкси-, зофено-, дела- или трандола-ПРИЛОМ). Для исключения возможности повторения трагической истории церивастатина необходимо использовать в повседневной клинической практике только хорошо изученные ингибиторы АПФ, т.е. с доказанными эффектами по «твердым» конечным точкам. Иными словами, необходимо внедрение принципов доказательной медицины в повседневную практику.

С другой стороны, иногда воздействие через суррогатную точку должно сказаться на твердой конечной точке. Например, в исследовании НОТ доказано, что снижение АД (суррогатная точка) улучшает прогноз («твердую» точку). Но любое ли лекарство, снижающее АД, будет улучшать прогноз? Ведь каждое средство влияет не только на АД. Кроме того, в большинстве случаев остаются неясными место суррогатной точки на пути от применения лекарства до получения «твердой» конечной точки и сам факт ее расположения на этом пути.

В табл. 5 и 6 приведены краткие описания Trials по ингибиторам АПФ и их количественная характеристика.

Таблица 5. Количественная характеристика всех завершенных Trials по ингибиторам АПФ и Trials с «твердыми» конечными точками (смерть, инфаркт миокарда, инсульт и т.д.).

Таблица 6. Перечень и краткое описание всех Trials по ингибиторам АПФ

Добавить статью

Хотите поделиться информацией или может стать автором на нашем сайте? Добавляйте свои статьи и они обязательно будут опубликованы на нашем портале после проверки модератором. Самые лучшие авторы будут приняты в наш проект!

Источник