Эплеренон или эспиро что лучше

Аналоги таблеток Эспиро

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Сравнение аналогов, какой лучше

Эспиро (таблетки) Рейтинг: 8 голосов

Эспиро — это диуретический (мочегонный) калийсберегающий препарат. Его действующим компонентом является эплеренон. Препарат назначается при комплексной терапии инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности с целью снижения смертности и вероятности развития осложнений. Эспиро предназначен для курсовой терапии. Режим дозирования определяется лечащим врачом с учетом нозологической формы и клинической ситуации. На фоне приема диуретика возможны такие нежелательные эффекты, как реакции гиперчувствительности (отек Квинке), повышение уровня калия в крови, цефалгий, периферические нарушения чувствительности, нарушения сна, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, падение артериального давления, диспепсические расстройства, вздутие живота, мышечные и суставные боли, а также воспаление желчных протоков. Эспиро противопоказан при индивидуальной непереносимости активного компонента, выраженной почечной и печеночной дисфункции и значительном повышении уровня калия в крови (свыше 5 ммоль/л). Препарат не назначается детям и подросткам младше 18-ти лет, поскольку данных о его эффективности и безопасности для данной возрастной группы недостаточно. Таблетки содержат молочный сахар, что нужно принимать во внимание пациентам с дефицитом лактазы. Женщинам в период беременности и грудного вскармливания Эспиро должен назначаться с осторожностью.

Доступные аналоги Эспиро

Иплерон синоним Рейтинг: 1 голосов

Аналог дороже от 117 руб.

Иплерон — это препарат из группы диуретиков. Его действующий компонент (эплеренон) стимулирует отхождение мочи, но предупреждает потерю калия. Препарат позволяет контролировать артериальное давление и предупреждает развитие осложнений при заболеваниях сердца. Иплерон предназначен для курсового приема. Он назначается в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и инфаркта миокарда с нарушениями функции левого желудочка. Лекарственное средство помогает существенно снизить процент смертности. Режим дозирования определяется лечащим врачом с учетом характера патологии и клинической картины. Начальная доза составляет 25 мг в день, а предельная суточная — 50 мг. В числе возможных побочных эффектов — реакции гиперчувствительности, обезвоживание организма, цефалгия, нарушения сна, падение артериального давления, диспепсические расстройства, гипергидроз, мышечные и суставные боли, а также воспаление почечной лоханки и общее недомогание. Иплерон противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, гиперкалиемии, дисфункции печени и почек. Препарат не назначается пациентам младше 18-ти лет. В состав таблеток входит моногидрат лактозы (молочный сахар), что важно учесть пациентам с дефицитом лактазы.

Риолма синоним Рейтинг: 2 голосов

Аналог дороже от 301 руб.

Риолма — это современное лекарственное средство из группы калийсберегающих диуретиков. Его активный компонент (эплеренон) ускоряет процесс выведения излишков жидкости почками. Препарат помогает контролировать артериальное давление и предупреждает развитие осложнений на фоне различных патологий сердечно-сосудистой системы. Риолма назначается в составе комплексной терапии при инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности для снижения процента смертности среди пациентов. Режим дозирования устанавливается лечащим врачом с учетом характера заболевания и общей клинической картины. Начальная доза эплеренона составляет 25 мг, а рекомендованная поддерживающая – 50 мг. Средство нужно принимать 1 раз в день. К побочным действиям относятся анафилаксия, обезвоживание, нарушения сна, цефалгия, вестибулярные нарушения, резкое снижение артериального давления, диспепсические расстройства, гипергидроз, суставные и мышечные боли, а также слабость и общее недомогание. Риолма не применяется для лечения детей и подростков младше 18-ти лет. Препарат противопоказан при непереносимости компонентов таблеток, высоком уровне калия в сыворотке крови, почечной недостаточности и тяжелых патологиях печени. Беременным женщинам Риолма назначается с осторожностью. При необходимости курсового лечения в период лактации, ребенка настоятельно рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.

Эпленор синоним Рейтинг: 2 голосов

Аналог дороже от 643 руб.

Эпленор — это диуретический препарат. Его действующий компонент (эплеренон) ускоряет выведение излишков жидкости из организма, но предупреждает потерю калия с мочой. Лекарственное средство предотвращает развитие осложнений при патологиях сердечно-сосудистой системы и позволяет контролировать артериальное давление. Эпленор назначается в составе комплексной терапии при инфаркте миокарда и ХСП II функционального класса. Препарат помогает существенно сократить летальность среди пациентов, перенесших инфаркт. Индивидуальные дозировки устанавливаются специалистом-кардиологом с учетом нозологической формы и общей клинической картины. Диуретик рекомендуется принимать 1 раз в день по 25 или 50 мг. В ходе лечения необходим контроль уровня калия в крови. В числе возможных побочных эффектов — аллергические реакции, падение артериального давления, повышение уровня калия, общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови, нарушения сна, расстройства пищеварения, гипергидроз, почечная дисфункция и общая слабость. Эпленор противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам таблеток, уровне калия свыше 5 ммоль/л, а также почечной и печеночной недостаточности. Диуретик не назначается женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам младше 18-ти лет.

Инспра (таблетки) синоним Рейтинг: 5 голосов

Аналог дороже от 1867 руб.

Инспра — это эффективное мочегонное средство (калийсберегающий диуретик). Его действующий компонент (эплеренон) отличается избирательностью к минералокортикоидным рецепторам. Препарат позволяет контролировать артериальное давление и предупреждать развитие осложнений различных патологий сердечно-сосудистой системы. Инспра предназначен для курсового приема. Диуретик назначается в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и инфаркта миокарда для снижения смертности и риска осложнений. Дозировки подбираются лечащим врачом строго индивидуально с учетом характера патологии и общей клинической картины. Допустимая суточная доза — 50 мг. До начала приема и в течение курса необходим контроль за концентрацией калия в крови. В числе возможных побочных эффектов — реакции гиперчувствительности, нарушения сна, резкое снижение артериального давления, фибрилляция предсердий, диспепсия, расстройства кишечника, мышечные и суставные боли, гипергидроз, общее недомогание, астения и воспаление желчных протоков. Инспра не назначается при повышенном уровне калия в сыворотке крови (>5 ммоль/л), выраженной почечной или печеночной недостаточности и индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18-ти лет. Калийсберегающий диуретик не рекомендуется принимать беременным женщинам. При необходимости лечения в период лактации ставится вопрос о переводе малыша на искусственное вскармливание. Таблетки содержат молочный сахар, поэтому их не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Источник

Эспиро (25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эплеренона 25.0 мг или 50.0 мг соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

состав оболочки Опадрай желтый 33G32578, в том числе: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа (III) оксид желтый (E 172).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета на одной стороне имеется делительная риска (для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса:

Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Показания к применению

— в качестве дополнительного средства к стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов, с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%)

— с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Эспиро можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1). Обычно лечение Эспиро целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%)

При хронической сердечной недостаточности (класс II NYHA) лечение начинают с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1).

Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет

> 5,0 ммоль/л, начинать лечение Эспиро не рекомендуется.

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения препаратом, в течение первой недели и через один месяц после начала применения или коррекции дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.

После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.

Уровень калия в сыворотке крови

(ммоль/л)

Действие

Коррекция дозы

1/1 000 до 5,0 ммоль/л

— умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Источник

Возможности применения эплеренона при сердечной недостаточности с позиций доказательной медицины

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В статье в реферативной форме рассматриваются возможности коррекции отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (ХСН) и высокой активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Освещены вопросы синтеза альдостерона, его физиологического действия и роль в развитии гиперволемии, застоя жидкости и кардиального фиброза — одного из важнейших элементов ремоделирования сердца и прогрессирования ХСН. Описаны эффекты антагонистов минералокортикоидных рецепторов (АМКР), включая уменьшение интерстициального и периваскулярного фиброза и патологического ремоделирования миокарда, гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), улучшение эндотелиальной функции. Представлены результаты рандомизированных клинических исследований (EPHESUS и EMPHASIS-HF) по изучению высокоселективного АМКР — эплеренона и их последующий анализ. Показано, что применение эплеренона у пациентов с систолической дисфункцией ЛЖ и сердечной недостаточностью способствовало снижению общей смертности, сердечно-сосудистой смертности, вероятности внезапной сердечной смерти и частоты госпитализаций. Обсуждаются клинические эффекты эплеренона в сравнении с эффектами неселективного АМКР — спиронолактона, основные побочные проявления их приема и методы коррекции, а также возможности и перспективы применения эплеренона при ХСН как с низкой, так и с сохраненной фракцией выброса ЛЖ.

Ключевые слова: хроническая сердечная недостаточность, систолическая дисфункция, альдостерон, антагонисты минералокортикоидных рецепторов, эплеренон.

Для цитирования: Ларина В.Н. Возможности применения эплеренона при сердечной недостаточности с позиций доказательной медицины. РМЖ. Медицинское обозрение. 2019;3(1(II)):87-92.

Pirogov Russian National Research Medical University, Moscow

The article discusses opportunities for edema syndrome correction in chronic heart failure (CHF) and high activity of renin-angiotensin-aldosterone system in the abstract form. The following issues are highlighted: aldosterone synthesis, its physiological action and its role in the development of hypervolemia, fluid retention, and formation of cardiac fibrosis (one of the most important elements of cardiac remodeling and CHF progression). The mineralocorticoid receptor antagonists (MRAs) effects are described, including reduction of myocardial interstitial and perivascular fibrosis and its pathological remodeling, left ventricular (LV) hypertrophy, and endothelial function improvement. The data on highly selective MRA eplerenone (EPHESUS and EMPHASIS-HF) is presented in the randomized clinical study results and their subsequent analysis. It was shown that eplerenone administration in patients with systolic LV dysfunction and heart failure contributed to a reduction in overall mortality, cardiovascular mortality, the likelihood of sudden cardiac death, and hospital admission rate. A comparison between the eplerenone clinical effects and the nonselective MRA spironolactone effects, the main adverse events of their use and correction methods, as well as the possibilities and prospects of eplerenone administration in CHF with both low and preserved LV EF are considered in this article.

Keywords: chronic heart failure, systolic dysfunction, aldosterone, mineralocorticoid receptor antagonists, eplerenone.
For citation: Larina V.N. Eplerenone administration opportunities in heart failure from the standpoint of evidence-based medicine. RMJ. Medical Review. 2019;1(II):87–92.

В статье рассмотрена возможность применения эплеренона при сердечной недостаточности с позиций доказательной медицины.

Классическими симптомами хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются одышка, отеки, утомляемость/усталость. Задержка жидкости в организме, перегрузка объемом и формирование отечного синдрома в большинстве случаев приводят к госпитализации и летальным исходам у пациентов с ХСН (рис. 1) [1, 2].

Одышка является проявлением высокого давления в левом желудочке (ЛЖ), застоя крови в венозном русле малого круга кровообращения, приводящего к уменьшению газообмена в легких и раздражению дыхательного центра. Появлению одышки также способствует накопление избыточного количества жидкости в серозных полостях (брюшной, плевральной), что затрудняет экскурсию легких. У некоторых больных одышка может носить приступообразный характер, переходя в приступ удушья, особенно по ночам (пароксизмальная ночная одышка). Причинами ее возникновения служат быстрое и выраженное ухудшение сократительной функции миокарда ЛЖ, увеличение венозного притока крови к сердцу и выраженный застой в малом круге кровообращения. Одышка при наклоне туловища вперед (бендопноэ) в течение первых 30 с (обычно при снятии или надевании обуви) является проявлением увеличения венозного возврата и наполнения левых отделов сердца, правого предсердия, заклинивания легочных капилляров, особенно у лиц с исходно высоким давлением наполнения камер сердца [3, 4].
Наряду с одышкой нередко больных c ХСН беспокоит непродуктивный кашель, возникающий в горизонтальном положении, в основном в ночное время или после физической нагрузки. Его возникновение объясняется длительным застоем крови в легких, отеком слизистой оболочки бронхов и раздражением соответствующих кашлевых рецепторов. Периферические отеки на ранних этапах заболевания локализуются в области стоп, лодыжек и появляются во второй половине дня после продолжительного пребывания в вертикальном положении, а по мере прогрессирования ХСН распространяются на область голеней, бедер, поясницы, крестца, увеличиваясь к вечеру.

Возможности коррекции отечного синдрома

Эффекты альдостерона

Эффекты АМКР

Место эплеренона при ХСН с сохраненной ФВЛЖ

Заключение

Только для зарегистрированных пользователей

Источник

Эспиро (Espiro) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эспиро

Фармакологическое действие

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. С max в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. С max и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный V d в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. Т 1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) – мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов С max и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность : фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и C max на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность : фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные С max и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42%, соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Сердечная недостаточность : фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и С max у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания препарата Эспиро

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).

Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения