Эрготамин что это такое
ЭРГОТАМИН (ERGOTAMINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.
Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).
Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.
Фармакокинетика
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания активного вещества ЭРГОТАМИН
Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).
Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.
В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.
Эрготамин
Химическое название
Химические свойства
Вещество относится к семейству алкалоидов, биохимически и структурно близко к эрголину. Впервые Эрготамин был синтезирован в лаборатории Сандоз Артуром Стоулом, в 1918 году. Молярная масса соединения = 581,6 грамм на моль. Плавится вещество при 213 градусах.
Алкалоид спорыньи оказывает влияние на разные системы органов и органы, в том числе на центральную нервную систему и матку.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки, повышает ее тонус, устраняет маточные кровотечения, связанные с гипотонией и атонией органа. Стимулирование происходит благодаря способности Эрготамина механически сжимать кровеносные сосуды во время сокращения миометрия.
Также средство влияет на гладкую мускулатуру мозговых и периферических сосудов, сужает их, оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Поэтому его можно использовать для устранения мигрени.
Эрготамин повышает тонус блуждающего нерва, оказывая депримирующее действие на сосудодвигательный центр. Средство успокаивает, снимает тахикардию, снижает интенсивность основного обмена, обладает серотонинблокирующим действием.
После приема таблеток вещество незначительно всасывается через стенки ЖКТ и проникает в кровоток. Из-за интенсивного метаболизма в печени средство обладает низкой биологической доступностью (менее 5%). При введении ректально или ингаляционно абсорбционная способность повышается, но биодоступность остается на прежнем уровне.
Основные метаболиты вещества выводятся с желчью и мочой. Выводится лекарство в 2 этапа. Продолжительность первого – 2 часа, второго – 21 час.
Показания к применению
Противопоказания
Побочные действия
Эрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В акушерстве и гинекологии препарат назначают внутрь. По 1 мг, 2 или 3 раза в сутки. Если используется препарат в виде капель 0,1 %, то принимают по 10-15 капель, если раствор 0,025% — 40 капель, 1-3 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная – 4 мг.
Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1 мл раствора 0,05%. При острой необходимости допускается введение 500 мкг средства внутривенно. Максимальное количество вещества, которое можно ввести пациенту в сутки – 2 мг.
Эрготамин при мигрени назначают в различной дозировке и по разным схемам, в зависимости от лекарственной формы.
0,1% раствор рекомендуется принять в количестве 15-20 капель, за 2-3 часа до предполагаемого приступа.
В начале приступа можно принять сублингвально 2 ли 4 мг средства. Через 120 минут рекомендуется принять еще 2 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 10 мг.
Также показано внутримышечное введение раствора 0,05%, по половине или 1 мл, разово.
Передозировка
При передозировке развивается эрготизм, который сопровождается спазмами сосудов по периферии, потерей чувствительности, цианозом, болезненными ощущениями в конечностях, головокружением, ступором, комой, выраженным уменьшением пульсации.
В качестве лечения необходимо промыть желудок (после приема таблеток), принять энтеросорбенты, устранить неприятные и угрожающие жизни пациента симптомы.
Взаимодействие
Вазоконстрикторное действие Эрготамина усиливается под влиянием никотина, симпатомиметиков и бета-адреноблокаторов.
При сочетании с макролидными антибиотиками, эритромицином увеличивается вероятность развития эрготизма.
С осторожностью вещество сочетают с агонистами серотонина (суматиптан), так как повышается риск возникновения вазоспазма.
Условия продажи
Условия хранения
В зависимости от лекарственной формы вещество имеет различные условия и сроки хранения.
Особые указания
Во время лечения средством необходимо строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. При злоупотреблении веществом может развиться эрготизм. Данное явление характеризуется потерей чувствительности в конечностях, покалыванием и болью, цианозом, судорогами, головокружением.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан к приему беременными женщинами.
Эрготамин может повлиять на процесс лактации, вещество, его активные и неактивные метаболиты выделяются с грудным молоком, в связи с этим его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.
Эрготамин (Ergotamine)
Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.
Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).
Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).
Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.
В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.
Режим дозирования для лечения других нозологий устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы терапии и применяемой лекарственной формы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, боли в области сердца, повышение АД, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связаны с повышением тонуса периферических сосудов), транзиторная тахикардия.
— повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи;
— ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз;
— нарушения функции печени и/или почек;
— одновременный прием ГКС;
— мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями;
— беременность, роды (I-II периоды), период лактации.
Противопоказан при беременности.
Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.
При одновременном применении симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.
При одновременном применении эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.
При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.
Эрготамин
| Эрготамин | |
 | |
| Общие | |
|---|---|
| Систематическое наименование | 4-Хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота |
| Химическая формула | C33H35N5O5 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 581.66 г/моль |
| Термические свойства | |
| Температура плавления | 212-214 °C |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 113-15-5 |
Эрготамин — семьи алкалоидов, структурно и биохимически близких с эрголином. Впервые выведен Артуром Стоулом в Сандоз в 1918 году.
Содержание
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Дозирования
Побочное действие
возможны тошнота, диарея
возможны брадикардия, боли в области сердца, повышение АД, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связаны с повышением тонуса периферических сосудов), транзиторная тахикардия.
слабость в ногах, тремор пальцев; редко — отеки, зуд.
Противопоказания
ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и почек, септические состояния, беременность, роды (I-II периоды), период лактации, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями, повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Литература
Полезное
Смотреть что такое «Эрготамин» в других словарях:
эрготамин — эрготамин … Орфографический словарь-справочник
ЭРГОТАМИН — Выпускается в виде эрготамина гидротартрата (Ergotamini hydrotartras). Синонимы: Корнутамин, Cornutamin, Ergotamine hydrotartrate, Ergotartrat, Femergin, Gynecorn, Gynergen, Gynofort, Secotamin, Synergan и др. Белый или белый со слегка сероватым … Словарь медицинских препаратов
ЭРГОТАМИН — один из алкалоидов спорыньи. Действует успокаивающе на центральную нервную систему, стимулирует мускулатуру матки … Большой Энциклопедический словарь
эрготамин — сущ., кол во синонимов: 5 • алкалоид (862) • лекарство (1413) • линграин (1) • … Словарь синонимов
эрготамин — Алкалоид спорыньи, мощный стимулятор гладкой мускулатуры, особенно кровеносных сосудов и матки [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Тематики биотехнологии EN ergotamine … Справочник технического переводчика
эрготамин — один из алкалоидов спорыньи. Действует успокаивающе на центральную нервную систему, стимулирует мускулатуру матки. * * * ЭРГОТАМИН ЭРГОТАМИН, один из алкалоидов спорыньи. Действует успокаивающе на центральную нервную систему, стимулирует… … Энциклопедический словарь
ЭРГОТАМИН — (ф лу см. в ст. Эргоалкалоиды>, мол. м. 581,68; пептидный алкалоид, продуцируемый спорыньей (Claviceps purpurea). Бесцв. кристаллы; т. пл. 212 214 … Химическая энциклопедия
ЭРГОТАМИН — один из алкалоидов спорыньи. Действует успокаивающе на центр. нерв. систему, стимулирует мускулатуру матки … Естествознание. Энциклопедический словарь
ЭРГОТАМИН — (ergotamine) лекарственное вещество, вызывающее сокращение кровеносных сосудов; применяется для лечения мигрени. Может назначаться внутрь, в инъекциях, ингаляциях или суппозиториях. Характерные побочные эффекты: тошнота и рвота, при приеме… … Толковый словарь по медицине
Эрготамин (Ergotamine) — лекарственное вещество, вызывающее сокращение кровеносных сосудов; применяется для лечения мигрени. Может назначаться внутрь, в инъекциях, ингаляциях или суппозиториях. Характерные побочные эффекты: тошнота и рвота, при приеме больших доз… … Медицинские термины
Эрготамин
Фармакологическое действие
Природный алкалоид спорыньи; оказывает вазоконстрикторное, утеротонизирующее действие. Обладает незначительным альфа-адрено-и серотонин- блокирующим действием. Усиливает ритмические сокращения матки и увеличивает ее тонус, влияет на мозговое кровообращение.
Показания
Метроррагия (гипо- или атония миометрия во время или после кесарева сечения); лохиометра; субинволюция матки после родов и абортов; дисфункциональная метроррагия (миома матки); мигрень (продромальный период или в начале приступа).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, роды (I-II периоды), период лактации, сепсис, заболевания ССС (стенокардия, атеросклероз периферических артерий), почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, поздние стадии атеросклероза, прием ГКС; мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями.
Побочные действия
Тошнота, рвота, повышение АД, слабость в ногах, тремор пальцев, кардиалгия, тахикардия или брадикардия, диарея, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).
Способы применения и дозы
Особые указания
Во избежание явлений эрготизма не рекомендуется применять эрготамин длительно (после 7 дней применения делают перерыв на 3-4 дня).
Взаимодействие
Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина.