Этацизин для чего назначают
Этацизин® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – этацизин 50 мг,
ядро: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат,
оболочка: сахар, повидон, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), кальция карбонат, магния карбонат основной, титана диоксид (Е 171), кремния диоксид коллоидный, карнаубский воск.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства 1 и 3 класса. Антиаритмические препараты 1с класса.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Биодоступность – 40 %. С белками плазмы крови связывается 90 %. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.
Неподтверждена кумуляция Этацизина после длительного применения.
Фармакодинамика
Этацизин антиаритмическое средство класса Iс. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерного периода предсердий и атриовентрикулярного (AV) узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на электрокардиограмме, поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и снижает при длительном.
Этацизин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Показания к применению
— желудочковая и наджелудочковая экстрасистолии
— желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и пароксизмальная)
— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий
— синдром преждевременного возбуждения желудочков (синдром Вольфа-
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Обычно доза составляет 50 мг 2-3 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем электрокардиограммы – ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).
По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Максимальная разовая доза – 100 мг.
Максимальная суточная доза – 300 мг.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического эффекта рекомендуется Этацизин в составе комбинированной терапии с бета-адреноблокатором.
Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, необходимо снижать начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.
Детям до 18 лет применение противопоказано, так как отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения.
Пациентам с нарушениями функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени применение противопоказано).
Если вовремя не была принята очередная доза, прием препарата продолжают в обычном режиме, не увеличивая дозу. При необходимости проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):
Частые – ≥1/100 до 1/10
Не частые – ≥1/1000 до 1/100
Редкие – ≥1/10 000 до 1/1000
Очень редкие – 500 мс.
С осторожностью применять препарат при интервале QT >400 мс.
Аритмогенное действие не зависит непосредственно от дозы. Для снижения риска аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение Этацизина и бета-адреноблокатора в малых дозах.
С осторожностью назначать при заболеваниях печени, так как Этацизин может оказать гепатотоксическое действие.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, артериальное давление, эхокардиография).
В состав таблеток входит сахароза (сахар). Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или дефицитом сахаразы/изомальтазы.
В составе оболочки таблетки имеется краситель солнечный закат желтый, который может вызвать аллергическую реакцию.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.
Этацизин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Применение препарата в отдельных случаях может вызвать головокружение, нарушение зрения. В этих случаях следует избегать управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.
Передозировка
Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и АV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. За состоянием пациента необходимо тщательно следить, контролировать кровяное давление и показатели ЭКГ (наблюдение следует вести не менее чем 6 часов, пока исчезают изменения на ЭКГ). Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства Iа и Iс классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
производитель
Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.
Владелец регистрационного удостоверения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
050009 г. Алматы, пр. Абая 151/115, офис 807
Этацизин : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: этацизин (Aethacizinum).
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг этацизина.
Ядро таблетки: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат. Оболочка таблетки: сахар, повидон, кальция карбонат, магния карбонат основной, кремния двуокись, карнаубский воск, красители: хинолиновый желтый (Е 104), солнечный желтый (Е 110), титана двуокись (Е 171).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.
Фармакологическое действие
Этацизин угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Умах), не изменяет потенциал покоя. Замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ под действием этацизина можно наблюдать расширение зубца Р и комплекса QRS, а также удлинение интервалов Р-Q и P-R.
Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений и не влияет на артериальное давление. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда. 1 Этацизин имеет холинолитическое и умеренное антиишемическое действие.
Фармакокинетика
Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.
Этацизин ® (Ethacizine) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этацизин ®
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.
| 1 таб. | |
| этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) | 50 мг |
Фармакологическое действие
Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max ), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин ® замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин ® повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин ® не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.
Показания препарата Этацизин ®
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении препаратом Этацизин ® эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.
Противопоказания к применению
С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.
С осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин ® может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:
Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин ® : органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Передозировка
Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IC. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано применение препарата Этацизин ® с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин ® не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Условия хранения препарата Этацизин ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Инструкция по применению ЭТАЦИЗИН (AETHACIZINUM)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, кальция карбонат, магния карбонат основной, кремния диоксид, воск «Carnauba Wax», красители (хинолиновый желтый (Е104), солнечный желтый (E110), титана диоксид (Е171)).
Фармакологическое действие
Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия; не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию. Этацизин не изменяет ЧСС и не влияет на АД. Сократимость миокарда уменьшается в зависимости от дозы. Этацизин имеет умеренное антиишемическое действие. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.
По сравнению с этмозином, этацизин характеризуется более выраженным угнетающим влиянием на быстрый входящий ток ионов натрия в миокардиальную клетку и медленный входящий кальциевый ток, что ведет к подавлению спонтанной диастолической деполяризации эктопических очагов автоматизма в более высокой степени, чем при применении этмозина. На основных моделях аритмий этацизин превосходит этмозин в 2-3 раза по интенсивности и в 4-5 раз по длительности эффекта.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда. Эффективность этацизина у больных с желудочковыми нарушениями ритма, пароксизмальной мерцательной аритмией, хроническими над желудочковыми тахикардиями значительно выше, чем у этмозина, дизопирамида, новокаинамида, хинидина, пропафенона. Особенно важно, что этацизин является эффективным средством лечения больных с аритмиями, рефрактерными к предшествующей антиаритмической терапии. В отличии от многих антиаритмических препаратов (обзидан, хинидин, новокаинамид, кордарон, ритмилен) этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в крови. Этацизин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Из организма этацизин выводится с мочой в виде метаболитов.
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Возможно применение после перенесенного инфаркта миокарда, осложненного нарушениями сердечного ритма.
Этацизин : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: этацизин;
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит этацизина 50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, красители: хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро белого цвета.
Фармакологическая группа
Антиаритмические средства. Код АТХ С01ВG.
Фармакологические свойства
Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и уменьшает при длительном применении.
Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия пароксизмы мерцания и трепетание предсердий желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.
Противопоказания
Этацизин можно принимать вместе с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + анаприлин.
При одновременном применении этацизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В таком случае следует уменьшить дозу дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.
Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.
При лечении этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.
Особенности применения
При инфаркте миокарда препарат можно назначать в условиях тщательного контроля врача.
Желательно начинать лечение через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.
С особой осторожностью назначать при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности и функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (поскольку повышается риск развития аритмогенного действия ), пациентам с кардиостимуляторами (увеличение риска аритмии), при печеночной / почечной недостаточности.
Подобно другим антиаритмических препаратов Этацизин может действовать Аритмогенная. Поэтому при назначении этацизина следует учитывать следующее:
Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.
Аритмогенное действие препарата не напрямую зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение этацизина и небольших доз β-адреноблокаторов.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).
Не следует применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.
В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е110), который может вызвать аллергические реакции.
Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходимое ЭКГ контроль через 2-3 дня от начала приема препарата.
Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано).
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.