Этидроновая кислота что это

Этидроновая кислота

Фармакологическое действие

Этидроновая кислота — ингибитор остеокластной костной резорбции. Предупреждает выход ионов кальция из костей, патологическую кальцификацию мягких тканей, кристаллообразование, рост и агрегацию кристаллов кальция оксалата и кальция фосфата в моче. Поддерживая кальций в растворенном состоянии, уменьшает возможность образования нерастворимых соединений кальция с оксалатами, мукополисахаридами и фосфатами, предупреждая тем самым рецидивы образования камней. При интерстициальном нефрите оказывает умеренное противовоспалительное действие. Подобно другим комплексонам, ускоряет выведение тяжёлых металлов — свинца, олова, сурьмы, стронция, магния, кремния. Не нарушает баланс микроэлементов. Подтверждена эффективность препарата в комплексной терапии бронхиальной астмы, однако, механизм действия до конца не изучен (изменяет биофизическое состояние мембран иммунокомпетентных клеток, стабилизируя их).

Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо всасывается (в течение 30 минут после приёма). Период полувыведения (T_½) — 24 часа. Терапевтическая концентрация 10 мкмоль/л поддерживается в моче, слюне и крови в течение 12–42 часов. Не метаболизируется. Выводится почками в неизменённом виде.

Показания

Нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз, в том числе вторичный (лечение и профилактика); остеопения и остеопороз при длительной иммобилизации (профилактика), хроническая интоксикация тяжёлыми металлами (свинец, олово, сурьма, стронций, магний, кремний). В составе комплексной терапии: бронхиальная астма (лёгкого и среднетяжёлого течения — с целью стабилизации мембран иммунокомпетентных клеток), гормонозависимая бронхиальная астма (профилактика остеопороза).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокальциемия, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет — для лечения бронхиальной астмы в составе комплексной терапии).

Беременность и грудное вскармливание

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Для взрослых и детей старше 10 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

Побочные действия

Диарея, гипомагниемия, рахитоподобный синдром, изменение перекисного окисления липидов.

Передозировка

Симптомы

Усиление выраженности побочных явлений.

Лечение

Взаимодействие

Возможно нарушение абсорбции бисфосфонатов при одновременном приёме внутрь со средствами, содержащими алюминий, кальций, железо, магний, в том числе антациды, минеральные добавки, некоторые осмотические слабительные.

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов возможна аддитивная гипокальциемия.

Меры предосторожности

При болезни Педжета каждые 3–6 месяцев контролируют активность щелочной фосфатазы, концентрацию гидоксипролина в моче, до лечения и через 4 недели после него определяют содержание фосфатов в крови. При гиперкальциемии контролируют содержание альбумина, кальция. При болезни Педжета и гиперкальциемии оценивают функции почек, особенно важно исследование клубочковой фильтрации и определение концентрации мочевины.

Пациенты, принимающие этидроновую кислоту, должны получать достаточное количество кальция и витамина D.

Не установлено, выделяется ли этидроновая кислота с грудным молоком.

Классификация

Фармакологические группы

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

C ( риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Этидроновая кислота:

Источник

Этидроновая кислота что это

Материал и методы

В работе использовали коммерческий препарат ксидифон (20% водный раствор этидроновой кислоты) (ФГУП «Мосхимфармпрепараты»), а также ополаскиватели для полости рта, содержащие хлоргексидин (President профи) или триклозан (Colgate plax).

С целью обнаружения антимикробного действия в пробирки вносили по 1,9 мл раствора препарата с различными концентрациями этидроновой кислоты 10, 5, 3, 2% (терапевтическая концентрация, рекомендованная фирмой-производителем) или 1%.

В контроле использовали дистиллированную воду (растворитель). В каждую пробирку с соответствующим разведением и контролем добавляли по 0,1 мл взвеси тест-культур (конечная концентрация 5·10 3 клеток в 1 мл). Пробы выдерживали при температуре 20°С в течение 5 мин, что соответствовало времени полоскания пациентами полости рта препаратом ксидифон. Затем 0,1 мл суспензии засевали на плотные питательные среды: желточно-солевой агар, среду Эндо и агар Сабуро (для культивирования S. epidermidis, E. сoli и C. albicans соответственно). Подсчитывали количество выросших колониеобразующих единиц (КОЕ) на чашках Петри после термостатирования (24 ч, 37°С). Для изучения минимальной ингибирующей и минимальной микробицидной концентрации [4] готовили разведения, содержащие 10, 5, 3, 2, 1% или 0,5% этидроновой кислоты на ЗФР.

Определяли жизнеспособность клеток буккального эпителия после воздействия терапевтических доз препарата ксидифон или хлоргексидин- и триклозансодержащих ополаскивателей. Для этого эпителиоциты, собранные с внутренней поверхности щеки здоровых доноров-добровольцев, трижды отмывали и взвешивали в ЗФР (режим центрифугирования 5 мин, 40 g). В пробирки, содержащие 0,5 мл исследуемых препаратов, добавляли 0,5 мл взвеси эпителиоцитов в ЗФР (10 6 мл). В контроле вместо препаратов использовали дистиллированную воду. Пробы инкубировали 5 мин при 20°С, затем клетки дважды отмывали в ЗФР. Жизнеспособность эпителиоцитов после инкубации с препаратами оценивали по трипановому тесту. Для этого смешивали 0,1 мл клеточной взвеси с 0,1 мл 2% раствора трипанового синего, через 10 мин подсчитывали процент окрашенных (нежизнеспособных) клеток в камере Горяева. Все эксперименты ставили в 3 повторах.

Влияние препарата на колонизационную резистентность слизистых оболочек оценивали по изменению индекса естественной колонизации буккального эпителия (ИКБЭ) до и после курса лечения [1]. Буккальные эпителиоциты, полученные от пациентов, трижды отмывали и взвешивали в ЗФР. Из взвеси клеток делали мазок, фиксировали метанолом и окрашивали азуром А («Sigma», США). Учитывали средний показатель естественной колонизации буккальных эпителиоцитов после микроскопирования 100 клеток.

Результаты и обсуждение

Таким образом, этидроновая кислота, взятая в терапевтической концентрации (2% раствор), оказывает выраженное антибактериальное и антифунгальное действие (положительное решение о выдаче патента РФ от 17.11.08 на заявку № 2007145631/15). Кроме того, в ряде экспериментов было показано, что минимальная ингибирующая концентрация раствора (1%) этидроновой кислоты всегда соответствовала минимальной бактерицидной (1%). Это позволило нам сделать вывод об отсутствия формирования резистентности микроорганизмов к действию данного вещества [3], что является несомненным преимуществом описанного способа обработки слизистых оболочек. Дополнительные эксперименты с тест-культурами S. epidermidis штамм 51-1, E. coli штамм 18М, C. albicans штамм 601, а также P. aeruginosa ATSS 27853 показали отсутствие достоверных различий в антибактериальной активности между терапевтической дозой этидроновой кислоты (ксидифон) и комплексными оральными антисептиками, содержащими хлоргексидин или триклозан (р>0,05) (данные не представлены).

Выводы

1. Этидроновая кислота в терапевтической концентрации (2%) дает выраженный антибактериальный эффект в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, а также грибов рода Candida. Данный препарат имеет антимикробную активность, сопоставимую с действием оральных антисептиков на основе хлоргексидина и триклозана, но в отличие от них не оказывает цитотоксического действия на эпителиоциты полости рта.

2. Использование раствора этидроновой кислоты в терапевтической концентрации эффективно в клинике в качестве лечебно-профилактического средства развития периимплантитов, не имеет побочных клинически значимых эффектов и не нарушает микробиоценоз полости рта.

Источник

Ксидифон (Xydifon) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксидифон

Раствор 20% для приготовления 2% раствора для приема внутрь бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Препарат, регулирующий кальциевый обмен. Предупреждает чрезмерный выход кальция из костей, тем самым препятствуя остеопорозу, предупреждает патологическую кальцификацию мягких тканей.

Препарат предотвращает кристаллообразование, а также рост и агрегацию кристаллов кальциевых солей в моче. Удерживая ионы кальция в растворенном состоянии, Ксидифон предупреждает рецидивное образование камней, устраняя возможность образования нерастворимых солей кальция (с оксалатами, мукополисахаридами, фосфатами и т.д.), обладает умеренным противовоспалительным действием при интерстициальном нефрите.

Также подтверждена эффективность применения Ксидифона в комплексной терапии бронхиальной астмы. В данном случае механизм действия Ксидифона до конца не изучен. Предполагается, что он изменяет биофизическое состояние мембран иммунокомпетентных клеток, стабилизируя их.

Фармакокинетика

Всасывается из желудка в течение первых 30 мин после приема.

Метаболизм и выведение

T 1/2 составляет 24 ч, в организме он не метаболизируется и выводится в неизмененном состоянии в основном с мочой.

Показания препарата Ксидифон

В качестве средства, регулирующего обмен кальция у взрослых и детей:

Для ускорения выведения из организма избытка тяжелых металлов свинца, олова, стронция, кремния и сурьмы.

В комплексной терапии бронхиальной астмы легкого и среднетяжелого течения у взрослых с целью стабилизации мембран иммунокомпетентных клеток.

В комплексной терапии гормонозависимой бронхиальной астмы у взрослых с целью профилактики остеопороза.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Ксидифон принимают внутрь за 30 мин до еды, в виде разведенного до 2% раствора, который получают добавлением к 1 части базового 20% раствора 9 частей дистиллированной или кипяченой воды (например к 50 мл 20% раствора добавляют 450 мл воды), разведенный раствор хранят в холодильнике.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 300 мг (1 ст. ложке) 2-3 раза/сут.

Первичный курс лечения составляет 14 дней. При кристаллурии и наличии конкрементов в почках проводят 5-6 курсов с трехнедельными перерывами в течение 1-2 лет. Для профилактики рецидива образования камней препарат назначают до 2-6 мес.

Для лечения и профилактики остеопороза Ксидифон применяют в дозе 5-7 мг/кг в течение 2-3 мес, через 1-2 мес курсы лечения повторяют.

При трабекулярных остеопорозе и остеопении у больных ревматоидным артритом Ксидифон применяют не менее года из расчета 5-10 мг/кг массы тела в 2 приема. Одновременно рекомендуется употреблять пищу, богатую солями кальция (эквивалентно 500 мл молока), или, если это по каким-либо причинам невозможно, принимать глюконат кальция 1.5 г/сут.

При хронической интоксикации тяжелыми металлами и при проживании в неблагоприятных по тяжелым металлам экологических условиях рекомендуется применение Ксидифона в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела по 7-10 дней каждого месяца.

При бронхиальной астме Ксидифон применяют в комплексной терапии у взрослых старше 16 лет в течение не более 30 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях отмечается слабительный эффект, при этом суточную дозу нужно разделить на большее число приемов.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Не установлено, выделяется ли этидроновая кислота с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют препарат у больных с хроническим энтероколитом.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует корректировать режим дозирования.

Пациенты, принимающие Ксидифон, должны получать достаточное количество кальция и витамина D.

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Ксидифон

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не ниже 0°С.

Срок годности препарата Ксидифон

Разведенный 2% раствор хранят в холодильнике в течение 1 мес.

Источник