Эуфиллин капельница для чего назначают женщинам при остеохондрозе

Эуфиллин при грыжах мезпозвонкового диска: показания, применение и эффект

На медицинских форумах регулярно всплывает один и тот же вопрос. Пациенты пытаются понять, зачем невролог назначает Эуфиллин при грыже позвоночника, стоит ли выполнять его не совсем понятные рекомендации, и каким образом может помочь это лекарство. Причём почему-то практически все не могут спросить об этом врача, хотя врач обязан ответить на все вопросы пациента, непосредственно касающиеся лечения. Поэтому этот материал предназначен для восполнения этого пробела знаний.

Что же это за лекарственное средство, какое оно имеет отношение к протрузиям и грыжам межпозвонковых дисков? Но прежде напомним, что такое грыжа, каковы ее признаки.

Что такое грыжа, почему она болит?

У человека в шейном, грудном и поясничном отделах находится 24 позвонка. Семь шейных, 12 грудных и 5 поясничных. Между каждыми смежными позвонками находится эластичная хрящевая прокладка — межпозвонковый диск, который выполняет функцию амортизатора. По мере старения межпозвонковые диски обезвоживаются, становятся более хрупкими, а при возникновении критической нагрузки иногда разрушаются.

Каждый диск состоит из двух частей: более мягкой, внутренней части — пульпозного ядра и прочных наружных фиброзных волокон, которые в виде кольца охватывают диск, сохраняя его геометрическую форму. Если давление на какой-либо участок диска превышает критический предел, то участок диска выпячивается, и это состояние называется протрузией. При этом целостность наружных слоев диска еще сохраняется. Если же фиброзное кольцо в каком-либо месте разрывается, то туда, в разрыв, под давлением, устремляется внутренняя часть пульпозного ядра, и таким образом возникает грыжа.

Хрящевая грыжа может быть ликвидирована только с помощью операции, никакой другой способ лечения ее убрать не поможет. Грыжа сдавливает окружающие образования, такие как связки позвоночника, нервные корешки и мышцы. В ответ на периодическое трение, на давление грыжи возникает следующая ситуация:

Дело в том, что мышца умеет реагировать на любое раздражение только одним-единственным способом — сокращением. Длительная боль и отёк при грыже вызывает стойкое, постоянное сокращение мышц. Но для того, чтоб мышца нормально питалась и нормально выводила отработанные продукты жизнедеятельности, периодическое сокращение должна сменяться расслаблением. Только расслабленная мышца может хорошо кровоснабжаться, только у расслабленной мышцы существует адекватный венозный отток.

При обострении протрузии или грыжи венозный отток затруднен, в мышцах накапливается молочная кислота, такой хронический спазм вызывает уже не резчайшую, стреляющую, корешковую, а ноющую, постоянную боль в спине, которая хорошо знакома людям, которые ведут «сидячий» образ жизни.

На что может повлиять лечение?

Поэтому в том случае, если человеку не показано оперативное лечение, и он начинает лечиться консервативно, то у него есть только два пути воздействия на очаг воспаления. Ликвидировать грыжу как изменение межпозвонкового диска не показано. Но зато с помощью лекарственных препаратов, а затем и физиопроцедур, лечебной гимнастики можно ликвидировать воспаление, снять отёк нервных корешков. Применяя миорелаксанты (средства, расслабляющие мышцы) можно уменьшить мышечный спазм, а также улучшить кровоснабжение мышц. Воздействуя на эти два ключевых звена патогенеза можно добиться стойкого уменьшения боли в спине, увеличение подвижности, возвращения работоспособности и повышения качества жизни.

Для этого в первые дни при острой боли используются внутримышечной инъекции нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС), таких как Мовалис, Кетонал. Помогает прием ибупрофена, диклофенака, нимесулида. Эти препараты снижают отёк, уменьшают проявление воспаления, гиперемию и боль. Влиять на длительно спазмированные мышцы можно с помощью центральных миорелаксантов. Это такие препараты как Мидокалм (толперизон) и Сирдалуд (тизанидин). Они также применяются курсом, вначале внутримышечно, а затем — в таблетках.

Конечно, хотелось бы как можно скорее улучшить кровоснабжение мышц, но, к сожалению, полноценно помогает только лишь активное движение. Но вот в первые дни лечебная гимнастика пока ещё не может применяться, поскольку не спал отёк нервных корешков, в области грыжевой компрессии в данном сегменте позвоночника ещё не всё спокойно. И вот тогда вступает в действие Эуфиллин. Немного об этом препарате.

Механизм действия Эуфиллина

Чаще всего его можно встретить в укладке врача или фельдшера скорой помощи, в больнице, в отделении пульмонологии в виде довольно больших ампул. Каждая ампула объемом в 10 мл, и представляет собой раствор для внутривенных инъекций концентрацией 2,4%. Эуфиллин — дешёвый «народный» препарат. Одна коробка, состоящая из 10 таких ампул, будет стоить в аптеке очень дёшево — от 40 до 65 руб.

Эуфиллин-это отечественный препарат, и в основном, он производится или армавирской биологической фабрикой, или АО Дальхимфарм. Существуют таблетки Эуфиллина в дозировке 150 мг, в упаковке 30 штук. Они выпускаются борисовским заводом медпрепаратов, фармацевтической компанией Озон, стоят весьма дешево — от 10 руб. до 45 руб. за упаковку. Что же это за лекарственное средство, какое оно имеет отношения к протрузиям и грыжам межпозвонковых дисков?

Для чего назначается Эуфиллин?

Казалось бы, трудно подобрать более далекое от межпозвонковых грыж лекарство, чем Эуфиллин. Ведь он в основном применяется в пульмонологии. Бабушки и дедушки, больные бронхиальной астмой, специально вызывают врача скорой помощи, и настойчиво просят, чтобы он ввел внутривенно «горячий укольчик» Эуфиллина. Его механизм действия — блокада фермента фосфодиэстеразы, он уменьшает проницаемость мембран клеток для ионов кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности, в основном, гладких мышц, но и поперечнополосатой мускулатуры тоже.

Здесь нужно отметить, что гладкие мышцы не повинуются нашей сознательной воле. Это мышцы бронхов, кишечника, сосудов. Они сокращаются по воле вегетативной нервной системы. А вот скелетная, или поперечнополосатая мускулатура наших конечностей, сокращается по нашей воле. Но ведь Эуфиллин влияет и на её сократительную активность тоже.

Да, Эуфиллин давно применяется в пульмонологии. Он стимулирует дыхательный центр, улучшает дренажную функцию легких, снижает сосудистое сопротивление, улучшает легочное кровообращение. Поэтому показан он при бронхиальной обструкции, при бронхиальной астме и сердечной астме, при эмфиземе лёгких, при высоком давлении в малом круге кровообращения. Но при этом Эуфиллин уменьшает еще тонус кровеносных сосудов кожи. А действие на мышцы и сосуды кожи значит, что он может применяться в качестве местного препарата при протрузиях и грыжах, при острой боли в спине.

Эффективность препарата при грыже позвоночника

Если кровеносные сосуды мышц расширятся, то улучшится поступление питательных веществ в спазмированные мышцы спины, улучшится от них венозный отток. Компонент хронической мышечной боли при обострении протрузии или грыжи начнёт под влиянием Эуфиллина уменьшаться.

Приток крови к коже производит вторичный благоприятный эффект. Если в области межпозвонковой грыжи создать депо Эуфиллина подкожно, то расширяются кровеносные сосуды вблизи кожи. Туда устремится объём крови, который пока занят формированием отёка нервных корешков. В результате местного применения Эуфиллина возникает более быстрое разрешение отёка в зоне компрессии, и ликвидация первичной, корешковой боли.

Остаётся только найти способ местного применения Эуфиллин при грыжах. Ставить уколы, делать капельницы, или глотать таблетки бесполезно. В этом случае Эуфиллин окажет системное действие, «займется» бронхолегочной системой и регуляцией давления в малом круге кровообращения. Поэтому на помощь приходит очень важное физико-химическое свойство Эуфиллина: находясь в растворе, под действием постоянного тока, он способен диссоциировать на ионы и направляться в соответствии с линиями силового поля. Поэтому Эуфиллин применяется при лечебном электрофорезе.

Если у пациента с межпозвонковой грыжей в поясничном отделе позвоночника будут наложены электроды по разные стороны тела, и под один из них будет помещена повязка, смоченная раствором Эуфиллина, то под действием полярности он начнет постепенно проникать вглубь кожи и подкожной клетчатки, и формировать там лекарственное депо, оставаясь на несколько часов.

В результате он будет влиять на мышечный спазм, на увеличение оттока крови от воспаленного участка корешков, и тем самым оказывать симптоматическое действие, уменьшая боль и увеличивая подвижность в спине. Сеансы электрофореза с Эуфиллином позволят пациенту быстрее приступить к занятиям лечебной гимнастикой, скорее встать на ноги, и вернуть трудоспособность. Применяться может Эуфиллин при протрузиях и грыжах любого отдела позвоночника.

Большим плюсом является тот факт, что он не попадает в системный кровоток, не проходит через печень и почки. Поэтому в том случае, если у пациента есть чувствительность к препарату, тахикардия или повышенная судорожная готовность, тиреотоксикоз, печеночная или почечная недостаточность, — то есть противопоказания к введению Эуфиллина внутривенно — то таким пациентам электрофорез с Эуфиллином проводить можно.

По той же причине электрофорез с Эуфиллином не вызывает и наиболее распространённых побочных эффектов от введения препарата. Обычно может быть появление изжоги, головокружение, сердцебиение и тахикардия, падение артериального давления, особенно если внутривенно его вводить слишком быстро. При электрофорезе такого практически никогда не происходит, поскольку препарат просто не попадает в кровь, а действует в том месте, в котором необходимо. Соответственно, при электрофорезе нет не только побочных эффектов, но и симптомов передозировки.

Таким образом, теперь людям без медицинского образования стало понятно, каким Эуфиллин может помогать при воспалительной патологии опорно-двигательного аппарата, и каким образом он может применяться. Эуфиллин назначается не только при грыжах или протрузиях. Он помогает при миозитах, при миозитах и тендовагинитах, при ушибах и растяжениях мышц, и других травмах мягких тканей.

Единственное, необходимо его применять через 1-2 дня после возникновения острой боли. Именно в этот период времени закончится формирование зоны отёка, и начнётся его физиологическое рассасывание. Добавление именно в эту фазу Эуфиллина приведёт к скорейшему разрешению отека и мышечного спазма. А если его назначить в первый же день возникновения острой боли в спине, то он, напротив, может способствовать интенсивному притоку крови и усилить болевой синдром.

Источник

Эуфиллин (Euphylline)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания активных веществ препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Источник

Эуфиллин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество: аминофиллин (эуфиллин для инъекций) (в пересчёте на сухое вещество) — 240 мг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

прозрачная бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие.

Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе лёгочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорождённых детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % эуфиллина метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13 % эуфиллина выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печёночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе лёгких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.

Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отёка мозга.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отёк лёгких, тяжёлая коронарная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза — 0,3 г). Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (разовая доза — 0,7 г).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии, тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Местные реакции: реакции в месте введения — гиперемия, болезненность.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты.

При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эпоксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счёт увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.

Особые указания

Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они обладают местнораздражающим действием.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При лечении препаратом пациентам не рекомендуется в течение 24 ч выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона.

Хранение

При температуре от 5 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Эуфиллин (24 мг/мл по 10 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – аминофиллин (эуфиллин) 24.0 мг

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Фармакологические свойства

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление цАМФ в тканях, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

— астматический статус (дополнительная терапия)

— нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

— левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

— отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Побочные действия

— головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

— сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

— гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

— кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

— уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

— боль в груди, тахипноэ

— усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

— детский возраст до 14 лет

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

— тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

— кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

— с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

— с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

-при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

— при распространенном атеросклерозе сосудов

-при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

-при частой желудочковой экстрасистолии

-при повышенной судорожной готовности

-при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

-при длительной гипертермии

-при гастроэзофагеальном рефлюксе

-при гипертрофии предстательной железы.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстренным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Держатель регистрационного удостоверения

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Валента Азия», г. Алматы, пр. Абая, уг.ул. Радостовца, 151/115, бизнес- центр «Алатау» офис №1102

Источник