Фексофаст или фексадин что лучше
Фексофаст (Fexofast)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фексофаст
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| фексофенадин (в форме гидрохлорида) | 120 мг |
Фармакологическое действие
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Фексофаст
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Фексофенадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Фексофенадин проникает в грудное молоко. При необходимости применения фексофенадина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение препарата у детей младше 6 лет не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей младше 6 лет не изучались.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние фексофенадина на способность к вождению автотранспорта и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных исследований было показано, что фексофенадин не оказывает существенного влияния на функции ЦНС. Тем не менее, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию до того, как приступать к вождению автотранспорта или к другим потенциально опасным видам деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.
Было показано, что при одновременном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции из ЖКТ и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. При этом не наблюдалось изменений интервала QT.
При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.
Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.
Антигистаминные лекарственные средства (ч. 2)
Антигистаминные средства II поколения обладают более высокой степенью аффинности к Н1–гистаминовым рецепторам, поэтому имеют эффект более продолжительный (24 час.). Препараты влияют на раннюю гистаминзависимую фазу аллергических реакций, ограничивают высвобождение медиаторов воспаления.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
В терапевтических дозах эти лекарственные средства не проникают через ГЭБ, не оказывают влияния на ЦНС и не вызывают седативного эффекта, практически отсутствует антихолинергический и антисеротонинергический эффект. При развившейся аллергической реакции они мало эффективны, т.к. имеют длительный латентный период более 1часа. Выраженный фармакологический эффект наступает спустя 2 часа.
Важно! Препараты легко проникают в грудное молоко, поэтому не рекомендуется их применение в период лактации.
Цетиризин (Зиртек, Аллертек, Летизен, Парлазин, Цетрин) — хлорированное пиперазиновое производное гликолевой кислоты. Конкурентный селективный антагонист Н1–гистаминовых периферических рецепторов влияет на раннюю стадию проявления действия гистамина и блокирует выход медиаторов воспаления на поздней фазе проявления аллергической реакции. Препарат ослабляет действие гистамина на сосуды, облегчает симптомы аллергического ринита: чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение.
Выпускается в форме: табл., покрытые обол., 0,01 г, капли д/приема внутрь 10 мг/мл, фл. 20 мл. Препарат разрешен к применению детям в возрасте с 6 месяцев.
Лоратадин (Кларитин) — препарат селективно блокирует Н1 гистаминовые рецепторы, оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное действие. Антигистаминный эффект развивается через 3 часа, максимальный — через 8–12час.
Выпускается в форме: табл. 0,01 г, 0,1% сироп 60, 100, 120мл (1 мг действующего вещества содержится в 1 мл). Детям в возрасте от 2–х до 12 лет при массе тела менее 30 кг назначают 5 мг 1 раз в сутки. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, но замедляет на один час время достижения терапевтической концентрации в крови, поэтому препарат рекомендуется принимать до еды.
Важно! Нельзя применять детям в возрасте до 2–х лет.
Представляют интерес топические интраназальные антигистаминные препараты, которые купируют такие симптомы как зуд носа, чихание, ринорею и уменьшают заложенность носа, оказывая только местное действие. Концентрация их в крови очень маленькая чтобы вызвать системный эффект и поэтому у них отсутствуют такие побочные эффекты как седативный, сонливость, общая слабость, вялость, заторможенность. На месте введения может оказаться раздражение слизистой носа и конъюнктивы.
Азеластин (Аллергодил, 0,14 мг/доза, спрей д/интраназального прим., фл. 10 мл с навинченным распылителем) — хлорированное азелиновое производное фталазина. Оказываетвыраженный фармакологический эффект длительного действия (Т1/2=20 час.) при сезонных и круглогодичных аллергических заболеваниях.
При остром атопическом конъюнктивите применяют 0,05% глазные капли во флаконах–капельницах по 6 или 10 мл. Препарат разрешен к применению и детям старше 6 лет.
Левокабастин (Визин Алерджи, Тизин Алерджи, 0,05% спрей д/интраназального введения, 0,5мг/мл, фл. 10 мл с распылителем; 0,05% капли глаз., фл./капельница 4 мл). Препарат длительного действия, период полувыведения около 40 часов. Препарат можно применять взрослым и детям старше 12–ти лет.
Препараты II поколения не обладают выраженным седативным и другими центральными побочными эффектами, это значительно улучшает показатели качества жизни пациентов. Однако при работе, требующей повышенной концентрации внимания необходимо проверить индивидуальную реакцию организма на их прием.
Антигистаминные препараты III поколения обладают высоким аффинитетом (фр. affinite — сродство) к Н1–гистаминовым рецепторам, а их прочность связывания в несколько раз сильнее, чем у предшественников. Антиаллергический эффект значительно выше антигистаминного, т.к. они стабилизируют тучные клетки и др. клетки, вовлекаемые в аллергический ответ, угнетается секреция и выход медиаторов аллергии. Данная группа препаратов была создана на основе активных метаболитов второго поколения, для усиления фармакологических эффектов и устранения побочных проявлений.
После приема внутрь действие лекарственных препаратов развивается через 15 мин., максимальная концентрация в крови достигается через 3 часа после приема. Они обладают продолжительным фармакологическим эффектом, более суток. Препараты третьего поколения высокоизбирательны и не влияют на другие рецепторы (адрено– и холино–), не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают воздействия на ЦНС, но секретируются в грудное молоко. Эти препараты эффективно устраняют такие симптомы как заложенность носа, слезотечение, чихание, бронхоспазм. Только при длительном приеме (более месяца) отмечено развитие толерантности.
Одним из недостатков оригинальных препаратов является их дороговизна курсового лечения. Однако, в настоящее время, на фармацевтическом рынке появились недорогие качественные, эффективные и безопасные дженерики (препараты с одинаково воспроизведенным действующим веществом).
Левоцетиризин (Ксизал, капли 5 мг/мл, фл. 10 мл; табл. 5 мг) — препарат был создан на основе активного метаболита и зарегистрирован 1980г. Левоцетиризин — это R–энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1–рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Назначают препарат взрослым и детям с 6-летнего возраста: табл. 5 мг или 20 капель в растворе.
Важно! Детям в возрасте от 2–х до 6 лет назначают только капли по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день, суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Фексофенадин (Гифаст, Аллегра, Фексадин, Фексофаст, табл. в пленочной обол. 120 мг, 180 мг) — препарат был создан в 1981 г., зарегистрирован в 1985 г., на основе активного метаболита терфенадина, который был снят с производства из–за кардиотоксического эффекта. Он обладает очень высокой эффективностью при различного рода аллергиях и в то же время лишен множества побочных реакций, характерных для других подобных лекарственных средств.
Показания: сезонный аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов).
Важно! Детям до 6–летнего возраста противопоказан.
Эбастин (Кестин, табл. 5 мг, 10 мг; табл. д/рассасывания 20 мг; сироп 1мг/мл, фл. 60 мл, 120 мл) — препарат длительного действия (48 час.), был зарегистрирован в 1990 г. После 5-дневного приема его активность сохраняется 72 час. за счет образования активного метаболита карэбастина. После приема внутрь быстро всасывается, действие развивается через 1 час. Жирная пища ускоряет абсорбцию и концентрация в крови увеличивается на 50%.
Важно! Суточная доза 20 мл может быть назначена по состоянию здоровья только врачом. При применении данного препарата могут искажаться результаты кожных аллергических проб, поэтому их проводят спустя 5–7 дней после отмены препарата. Применение таблеток противопоказано детям до 12 лет.
Дезлоратадин (Эриус, табл. 5 мг; сироп 0,5мг/мл, фл.) — препарат был создан на основе первичного активного метаболита лоратадина, превосходя по силе действия последний в 2–4 раза; зарегистрирован в 1990 г. Ингибирует реакции аллергического воспаления, снижая высвобождение цитокинов, интерлейкинов, хемокинов и простагландинов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, снижает гиперактивность бронхов и выраженность аллергензависимого бронхоспазма.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах, не обладает кардиотоксическим и седативным эффектами. Минимальная концентрация в крови обнаруживается через 30 мин., max — через 3 час. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, при приеме препарата в течение 14дней не наблюдались признаки клинически значимой кумуляции и привыкания.
Важно! Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
В настоящее время для проведения противоаллергической фармакотерапии имеется широкий арсенал антигистаминных препаратов. При этом важно помнить, что только врач, с его большим опытом практической работы, может правильно подобрать нужное больному лекарство, с учетом индивидуальных особенностей развития его заболевания, путем достижения максимального и продолжительного фармакологического эффекта действия. Помните, что необоснованное самолечение антигистаминными препаратами может быть опасно для жизни!
Что лучше: Фексадин или Фексофаст
Фексадин
Фексофаст
Исходя из данных исследований, Фексофаст лучше, чем Фексадин. Поэтому мы советуем выбрать его.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Фексадина и Фексофаста
Эффективность у Фексадина достотаточно схожа с Фексофастом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Фексадина более выраженный, то при применении Фексофаста даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Фексадина и Фексофаста примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Фексадина и Фексофаста
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Фексадина она достаточно схожа с Фексофастом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Фексадина, также как и у Фексофаста мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Фексадина нет никаих рисков при применении, также как и у Фексофаста.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Фексадина и Фексофаста.
Сравнение противопоказаний Фексадина и Фексофаста
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Фексадина достаточно схоже с Фексофастом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Фексадина и Фексофаста может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Фексадина и Фексофаста
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Фексадина достаточно схоже со аналогичными значения у Фексофаста. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Фексадина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Фексофаста.
Сравнение побочек Фексадина и Фексофаста
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Фексадина состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Фексофаста. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Фексадина схоже с Фексофастом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Фексадина и Фексофаста
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Фексадина примерно одинаковое с Фексофастом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-02-25 11:08:58
Фексофаст в Москве
Аналоги Фексофаст
Инструкция Фексофаст
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска
Первичная упаковка
Количество в упаковке
Производитель
Страна
Состав
Для таблеток 120 мг: каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 126,00 мг, что эквивалентно содержанию фексофенадина 120 мг.
Для таблеток 180 мг: каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 189,00 мг, что эквивалентно содержанию фексофенадина 180 мг.
Вспомогательные вещества для таблеток 120 мг:
Микрокристаллическая целлюлоза — 3,900 мг, крахмал — 2,000 мг, лактоза — 2,000 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 13,750 мг, повидон — 0,750 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,600 мг, магния стеарат — 1,000 мг.
Вспомогательные вещества для таблеток 180 мг:
Микрокристаллическая целлюлоза — 43,500 мг, крахмал — 60,000 мг, лактоза — 159,000 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 36,500 мг, повидон — 3,000 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,000 мг, магния стеарат — 3,000 мг.
Оболочка для таблеток 120 мг:
Гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 3,690 мг, пропиленгликоль — 0,690 мг, тальк очищенный — 0,933 мг, титана диоксид — 0,937 мг.
Оболочка для таблеток 180 мг:
Гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 10,360 мг, пропиленгликоль — 2,144 мг, тальк очищенный — 2,500 мг, титана диоксид — 2,812 мг, краситель закатножелтый лак — 0,936 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки 120 мг: Таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 180 мг: Таблетки оранжевого цвета продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакодинамика
Фексофенадина гидрохлорид является неседативным блокатором H1‑гистаминовых рецепторов, представляет собой фармакологически активный метаболит терфенадина. Антигистаминный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 24 часов. При повторном применении не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT в терапевтических дозах.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время после достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 1–3 ч. Среднее значение максимальной концентрации (Сmах) после приема 180 мг — приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг — 427 нг/мл. Связь с белками плазмы — 60–70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема — 14,4 ч. У пациентов с умеренной (клиренс креатинина 41–80 мл/мин) и тяжелой (11–40 мл/мин) почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, Т1/2 увеличивается на 31%.
Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% — почками в неизменном виде.
Фексадин ® (Fexadin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фексадин ®
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| фексофенадина гидрохлорид | 120 мг |
Фармакологическое действие
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Фексадин ®
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Фексофенадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Фексофенадин проникает в грудное молоко. При необходимости применения фексофенадина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение препарата у детей младше 6 лет не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей младше 6 лет не изучались.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние фексофенадина на способность к вождению автотранспорта и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных исследований было показано, что фексофенадин не оказывает существенного влияния на функции ЦНС. Тем не менее, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию до того, как приступать к вождению автотранспорта или к другим потенциально опасным видам деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.
Было показано, что при одновременном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции из ЖКТ и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. При этом не наблюдалось изменений интервала QT.
При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.
Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.