Фемара таблетки для чего

Фемара®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (Тип А)

состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, железа (III) оксид желтый (Е 172), полиэтиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с фаской, с надписью «FV» на одной стороне и «CG» на другой.

Диаметр от 6.1 до 6.3 мм, толщина от 2.9 до 3.4 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Летрозол.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика летрозола пропорциональна однократной дозе препарата при приеме до 10 мг (диапазон доз: от 0,01 до 30 мг) и суточной дозе до 1,0 мг (диапазон доз: от 0,1 до 5 мг). После однократного перорального приема в дозе 30 мг было установлено пропорциональное увеличение показателя кривой “концентрация-время”(AUC). При ежедневной дозе 2,5 и 5 мг AUC значение увеличилось примерно в 3,8 и 12 раз вместо 2,5 и 5 раз соответственно, по сравнению с дозой 1,0 мг в сутки. Рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг в сутки, это граница дозы, при которой увеличение пропорциональности становится очевидным, в то время как доза 5 мг в сутки это доза при которой увеличение пропорциональности становится более выраженным. Устойчивые уровни были достигнуты после 1 – 2 месяцев применения при всех протестированных лекарственных режимах (0,1-5,0 мг в день).

Фармакокинетика у отдельных групп пациенток. В исследованиях, проведенных у 16 добровольцев с различным состоянием функции почек (24-часовой клиренс креатинина варьировал от 9 до 116 мл/мин), было отмечено, что после однократного приема летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика не изменяется.

В сходном исследовании, проведенном у добровольцев с различным состоянием функции печени, было установлено, что у лиц с умеренно выраженным нарушением функции печении (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) были на 37% выше, чем у здоровых лиц, но оставались в пределах того диапазона значений, которые наблюдались у лиц без нарушений функции печени. В сравнительном исследовании фармакокинетики летрозола после приема однократной дозы у 8 пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по Чайлд- Пью) уровень AUC и период полувыведения увеличился на 95 и 187% соответственно, по сравнению с уровнем тех же показателей у 8 здоровых добровольцев. Терапия рака молочной железы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требует большего уровня летрозола чем у пациентов без тяжелых нарушений функции печени. Однако, поскольку у пациентов получавших дозу 5 или 10 мг в сутки, не наблюдалось увеличение токсичности, снижение дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не было оправдано. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под пристальным наблюдением.

Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста.

Фармакодинамика

Летрозол – активное вещество препарата Фемара® является высоко специфическим нестероидным ингибитором активности ароматазы.

У здоровых женщин в постменопаузе однократная доза летрозола, составляющая 0,1, 0,5 и 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (по сравнению с исходным уровнем) на 75-78% и на 78%, соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 часов.

У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневное применение летрозола в дозе от 0,1 до 5 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного уровня. При использовании препарата в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности используемого метода определения гормонов. Это указывает на то, что с помощью данных доз препарата достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Супрессия эстрогенов поддерживалась на протяжении лечения у всех пациенток.

У пациенток в постменопаузе, которым проводилось лечение летрозолом в суточной дозе 0,1-5 мг, клинически значимых изменений концентраций в плазме крови кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, адренокортикотропного гормона (АКТГ), а также активности ренина выявлено не было. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 недель лечения летрозолом в суточной дозе 0,1; 0,25; 0,5; 1; 2,5 и 5 мг не выявило заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в добавлении глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

У здоровых женщин в постменопаузе после однократного применения летрозола в дозах 0,1, 0,5 и 2,5 мг изменений концентрации андрогенов (андростендиона и тестостерона) в плазме крови не выявлено. У пациенток в постменопаузе, получавших летрозол в суточной дозе от 0,1 до 5 мг, изменений уровня андростендиона в плазме крови также не отмечено. Все это указывает на то, что блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших летрозол, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы, которую оценивали по уровням тиреотропного гормона, трийодтиронина (T4) и тироксина (T3).

Показания к применению

адъювантная терапия рака молочной железы у женщин в постменопаузе, с гормоно-позитивным ранним инвазивным раком молочной железы

продолжение адъювантной терапии у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным ранним инвазивным раком молочной железы, предварительно получавших стандартную адъювантную терапию тамоксифеном в течение 5 лет

терапия первой линии у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным раком молочной железы

распространенный рак молочной железы после рецидива или прогрессирования у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами

неоадьювантная терапия у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным, HER-2 негативным раком молочной железы, когда химиотерапия не является подходящей терапией и немедленное оперативное вмешательство не показано

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат Фемара® можно принимать с едой или без еды, т.к. пища не влияет на всасывание препарата. Не рекомендуется превышать суточную дозу препарата 2,5 мг.

Взрослые. Рекомендуемая доза препарата Фемара® составляет 2,5 мг один раз в сутки. При адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение препаратом Фемара® должно продолжаться на протяжении 5 лет или до момента наступления рецидива. У пациенток с метастазами терапию препаратом Фемара® продолжают до появления признаков прогрессирования заболевания.

При неоадъювантной (предоперационной) терапии препарат Фемара® рекомендуется назначать в течение 4- 8 месяцев для достижения оптимального уменьшения опухоли. В случае если данная терапия неэффективна, рекомендуется отмена препарата, назначение оперативного вмешательства и/или обсуждение дальнейшего лечения с пациентом.

Пациентки с нарушением функции печени. У пациенток с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, но пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью класса С по шкале Чайлд-Пью должны находится под тщательным наблюдением врача.

Пациентки с нарушением функции почек. У пациенток с почечной недостаточностью (клиренс креатинина  10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных относительно пациентов с клиренсом креатинина

Источник

Фемара : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: летрозол;

1 таблетка содержит 2,5 мг летрозола;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный; натрия крахмалгликолят; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 8000; тальк; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гормонов и родственные соединения. Ингибиторы ароматазы. Код АТС L02B G04.

Летрозол не показан для применения при гормон-негативном статусе заболевания.

Летрозол показан при:

Адъювантной терапии гормон-позитивного инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период.

Расширенной адъювантной терапии инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период, которым была проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном в течение пяти лет.

Терапии первой линии гормонзависимого распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Лечении распространенных форм рака молочной железы после рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), которые раньше получали терапию антиэстрогенами.

Неоадъювантной терапии у женщин в постменопаузе с гормон-позитивным, HER2- негативным раком молочной железы, в случаях, когда химиотерапия не применяется, а срочное хирургическое вмешательство не показано.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Эндокринный статус, характерный для предменопаузального периода.

Беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза препарата Фемара® составляет 2,5 мг один раз в сутки ежедневно. В адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение препаратом Фемара® должно длиться на протяжении 5 лет или пока не наступит рецидив заболевания. В условиях адъювантной терапии также следует рассматривать возможность применения последовательной схемы лечения (летрозол в течение 2-х лет с последующим переходом на прием тамоксифена в течение 3-х лет). У пациенток с распространенным или метастатическим раком молочной железы терапию препаратом Фемара® необходимо продолжать до тех пор, пока признаки прогрессирования заболевания не станут очевидными. В условиях неоадъювантной (предоперационной) подготовки для достижения оптимального уменьшения размеров опухоли лечение препаратом Фемара® следует продолжать на протяжении 4-8 месяцев. При неадекватном ответе лечение препаратом Фемара® следует прекратить, спланировать хирургическое вмешательство и/или обсудить с пациенткой дальнейшие варианты лечения.

Особые группы пациентов.

Нарушения функции печени.

Для пациенток с печеночной недостаточностью легкой или средней степени (класс А и В по шкале Child-Pugh) коррекция дозы препарата Фемара® не требуется. Данные у пациенток с тяжелым нарушением функции печени являются недостаточными, поэтому пациенткам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Child-Pugh) следует находиться под тщательным наблюдением врача.

Нарушения функции почек.

Для пациенток с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина >10 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется. Данные у пациенток с нарушением функции почек при клиренсе креатинина

Срок годности

Не использовать после окончания срока годности.

Источник

Фемара

Инструкция по применению Фемара

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени
У пациенток с нарушениями функции печени коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находится под постоянным наблюдением.
Применение при нарушениях функции почек
У пациенток с нарушениями функции почек (КК ≥ 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Нет данных о применении Фемары у пациентов с КК менее 10 мл/мин. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Применение у детей
Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Фемара® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Во время терапии Фемарой, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендуемая доза препарата Фемара® составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК ≥ 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Источник