Флагил таблетки для чего применяют
Регистрационный номер:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, от белого до бледно-желтого цвета, с гравировкой «F 250» на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: от белого до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код ATX: J01XD01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Показания к применению
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между назначением этих метронидазолов должен быть не менее 2 недель).
С этанолом
Возможно возникновение дифульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, рвота, тахикардия).
С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)
Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение геморрагического риска, связанного с замедлением их печеночного метаболизма, что может приводить к повышению протромбинового времени. В случае одновременного применения требуется более частый мониторинг протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
С препаратами лития
При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует мониторировать плазменные концентрации лития, креатинина и электролитов.
С циклоспорином
При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух метронидазолов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.
С циметидином
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
С лекарственными средствами, индуцирующими ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин)
Одновременное назначение метронидазола с лекарственными средствами, стимулирующими ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме.
С фторурацилом
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
С бусульфаном
Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Меры предосторожности при применении препарата
Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (чувство жара, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Флагил ® не следует употреблять алкогольные напитки или лекарства, содержащие алкоголь.
Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата и без строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, чём это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия (парестезии, атаксия, головокружение, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона. Влияние на способность управлять автомобилем и занятие другими потенциально опасными видами деятельности
Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, нарушения зрения и другие) рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет.
По истечении срока годности препарат применять нельзя. Условия отпуска из аптек По рецепту. Владелец регистрационного удостоверения:
Санофи-авентис франс, Франция 1-13, бульвар Ромэна Роллана, Париж, Франция
Флагил
Состав
Одна таблетка включает 250 мг метронидазола. Дополнительно: 17.5 мг повидона, 82.15 мг пшеничного крахмала, 0.35 мг стеарата магния.
Один суппозиторий (свеча) включает 500 мг метронидазола. Дополнительно: 1600 мг твердого жира.
Форма выпуска
Флагил производится в форме пероральных таблеток №20 и в форме вагинальных свечей №10.
Фармакологическое действие
Антипротозойное и антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флагил (Flagyl), c активным ингредиентом метронидазолом, является лечебным препаратом из группы нитро-5-имидазолов и обладает механизмом действия направленным на биохимическое восстановление метронидазольной 5-нитрогруппы транспортными клеточными протеинами анаэробных и простейших микроорганизмов. Восстановленная метронидазольная 5-нитрогруппа, взаимодействуя с клеточной ДНК микроорганизма, угнетает синтез нуклеиновых кислот, приводя к лизису самой бактериальной клетки. Основной продукт метаболизма метронидазола – 2-оксиметронидазол также характеризуется антимикробной и противопротозойной эффективностью.
Антимикробная и противопротозойная активность метронидазола проявляется в отношении многих патогенных микроорганизмов, включая: дизентерийную амебу, трихомонады, кишечные лямблии, пептококки, клостридии, фузобактерии, пептострептококки, а также облигатные спорообразующие и неспорообразующие анаэробные штаммы бактероидов и некоторые штаммы эубактерий.
Нечувствительны к метронидазолу аэробные и факультативные анаэробные бактериальные штаммы.
Перорально принятый метронидазол быстро и практически в полном объеме всасывается в ЖКТ (приблизительно на 80% за 60 минут). Параллельно принимаемая пища на абсорбцию препарата не влияет. Биодоступность равна фактически 100%. При приеме внутрь 500 мг метронидазола, его плазменная концентрация, наблюдаемая через час, находится на уровне 10 мкг/мл, а через 3 часа на уровне 13,5 мкг/мл.
T1/2 занимает от 8-ми до 10-ти часов. Связывание с сывороточными белками не превышает 10-20% от принятой дозы. Метронидазол характеризуется быстрым проникновением в ткани/жидкости организма (включая кожу, почки, легкие, печень, слюну, желчь, вагинальный секрет, семенную и спинномозговую жидкость), грудное молоко, а также проходит сквозь плацентарный барьер.
Метаболическим преобразованиям, путем окисления, гидроксилирования и глюкуронирования, подвергается примерно 30-60% метронидазола. 2-оксиметронидазол (основной метаболит) также проявляет антипротозойную и противомикробную активность.
40-70% метронидазола экскретируется почками (на 35% в неизмененной форме).
При почечных патологиях повторный прием метронидазола может привести к его сывороточной кумуляции.
Вагинально введенный препарат в дозе 500 мг (Flagyl 500 мг) системно всасывается примерно на 20%, в результате чего его плазменная концентрация составляет приблизительно 12%, в сравнении с аналогичной перорально принятой однократной дозой. Менее 20% препарата связывается плазменными белками. T1/2 при системном применении и нормальной печеночной функции равен 8-10-ти часам.
Показания к применению
Таблетки Флагил показаны к назначению при:
Свечи Флагил назначают для:
Противопоказания
Таблетки и свечи Флагил противопоказаны к назначению при:
Побочные действия
Для таблеток и суппозиториев
Дополнительно для суппозиториев
Инструкция по применению Флагила (Способ и дозировка)
Таблетки Флагил, инструкция по применению
Флагил в форме таблеток предназначен для перорального приема.
Лечение амебиаза у взрослых проводится на протяжении 7-ми дней в суточной дозе 1500 мг, разделенной на 3 приема.
Терапия лямблиоза у взрослых и детей занимает 5 дней, с приемом суточной дозы 750-1000 мг для взрослых; 375 мг для детей 6-10 лет; 500 мг для детей 10-15 лет.
Трихомониаз у женщин (вагинит, уретрит) и у мужчин (уретрит) поддается лечению в однократной дозировке 2000 мг или курсовой терапии на протяжении 10-ти дней в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема.
Неспецифические вагиниты лечат на протяжении 7-ми дней в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема.
Терапия анаэробных инфекций предполагает суточный прием 1000-1500 мг препарата.
Выраженные нарушения почечной функции (при КК меньше 10 мл/мин) требуют двукратного снижения суточных дозировок.
Свечи Флагил, инструкция по применению
Флагил в форме свечей предназначен для вагинального применения только взрослыми женщинами. Для правильного применения суппозитория следует с помощью ножниц освободить его из контурной упаковки и ввести во влагалище как можно глубже.
Лечение трихомонадного вагинита проводится на протяжении 10-ти дней в суточной дозе 500 мг (1 свеча), с параллельно принимаемыми таблетками Флагил.
Терапия неспецифического вагинита занимает 7 дней в суточной дозе 1000 мг (по 1-ой свече дважды в день), при необходимости параллельно принимают Флагил в таблетках.
Обязательной является аналогичная терапия полового партнера, независимо от наличия видимых симптомов заболевания.
Применять Флагил можно максимум на протяжении 10-ти суток с повторением лечения не чаще 2-3-х раза в 12 месяцев.
Передозировка
Передозировка метронидазолом может вызвать атаксию, тошноту/рвоту, а также привести к периферической нейропатии и судорогам, которые нуждаются в проведении симптоматического лечения.
Взаимодействие
Параллельное применение с этанолсодержащими средствами вызывает их непереносимость.
При сочетаемом применении метронидазола с Дисульфирамом возможно возникновение различных неврологических проявлений, что требует 14-ти дневного интервала в назначении данных лечебных препаратов.
Совместное применение непрямых антикоагулянтов приводит к усилению из эффектов и, как следствие, к увеличению протромбинового времени.
Одновременно проводимая терапия Циклоспорином или препаратами лития может стать причиной увеличения их плазменного содержания.
Циметидин способен подавлять метаболические преобразования метронидазола, что может вызвать повышение его сывороточной концентрации, чем увеличить вероятность появления побочных эффектов.
Параллельное назначение лечебных средств, являющихся стимуляторами микросомальных печеночных ферментов (фенитоин, Фенобарбитал), может увеличить экскрецию метронидазола, что понизит его плазменную концентрацию.
Метронидазол способен снижать клиренс 5-фторурацила и увеличивать сывороточный уровень бусульфана, что приводит к повышению токсичности этих препаратов.
Не рекомендуют сочетать прием метронидазола и недеполяризующих миорелаксантов (векурония бромид).
Условия продажи
Лечебное средство Флагил является рецептурным.
Условия хранения
Максимальная температура хранения таблеток и свечей Флагил составляет 25°С.
Срок годности
Таблетки Флагила сохраняют свои свойства на протяжении 5-ти лет; суппозитории в течение 4-х лет.
Особые указания
При продолжительной терапии Флагилом желательно проводить исследования формулы крови. В случае формирования лейкопении следует рассмотреть вопрос возможности дальнейшего применения препарата, опираясь на вероятный риск возникновения инфекционного процесса.
При выявлении атаксии, галлюцинаций, головокружения или ухудшения неврологического состояния пациента следует прервать проводимое лечение.
В случае сохранения симптоматики лямблиоза после проведенного лечения, по прошествии 3-4-х недель необходимо с интервалом в несколько дней провести три последовательных анализа кала (некоторые успешно вылечившиеся пациенты с вызванной инвазией непереносимостью лактозы, могут на протяжении нескольких недель или даже месяцев наблюдать у себя симптомы схожие с проявлениями лямблиоза).
При терапии женского трихомонадного вагинита и мужского трихомонадного уретрита лучше воздерживаться от половых контактов. Обязательной является аналогичная терапия половых партнеров, независимо от наличия у них видимых симптомов заболевания. Во время менструации лечение прекращать не следует. После проведения терапии трихомониаза целесообразно назначение контрольных проб на протяжении 3 последующих циклов, взятых до и после менструации.
Следует принимать во внимание способность метронидазола иммобилизовать трепонемы, что может стать причиной ложноположительного результата теста Нельсона.
Флагил : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: метронидазол;
1 таблетка содержит 250 мг метронидазола;
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремово-белого цвета с тиснением F 250 с одной стороны.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола.
Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты.
Фармакологические свойства
Распространенность приобретенной резистентности в определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенность резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.
Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, после перорального приема препарата, подобная той, что достигается после введения эквивалентных доз.
Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается значительно при одновременном приеме пищи.
Распределение. Примерно через час после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет 10 мкг / мл. Через 3:00 средняя концентрация в плазме составляет 13,5 мкг / мл.
Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.
Метронидазол проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:
Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или другим компонентам препарата; аллергия на продукты из пшеницы (не целиакия) (см. раздел «Особенности применения»); возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой (см. раздел «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.
Комбинации, не рекомендуются.
Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.
Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.
Комбинации, которые требуют особого внимания.
Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение).
У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени нарушения равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Особенности применения
Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Со стороны центральной нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.
О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках послерегистрационного надзора за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией (см. Раздел «Побочные реакции»). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения. Очень редко сообщалось о смертельных случаях.
Нужно проводить мониторинг состояния пациентов о возможных признаков энцефалопатии или по обострение симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.
В случае развития во время лечения асептического менингита повторное назначение метронидазола НЕ рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания нужно провести оценку соотношения польза / риск.
Со стороны периферической нервной системы. Нужно проводить мониторинг состояния пациентов о возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.
Со стороны психики. После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, включая поведение, которое угрожает безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе психические расстройства (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.
Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного срока, необходимо регулярно выполнять анализы крови, особенно определение содержания лейкоцитов.
У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.
Вспомогательные вещества с известным эффектом. Это лекарственное средство можно назначать пациентам с целиакией. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но лишь в следовых количествах, поэтому он считается безопасным для пациентов с целиакией.
Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может зафиксировать трепонемы, тем самым приводя к ложно-положительных результатов теста Нельсона.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Кормления грудью. Метронидазол попадает в грудное молоко. Флагил ® не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.
Способ применения и дозы
При амебиазе Флагил ® принимают непрерывно в течение 7 дней. Взрослые 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети в возрасте от 6 лет 30-40 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема.
В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации гноя осуществляют одновременно с терапией метронидазолом.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Флагил ® назначают на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.
При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Флагил ® назначают на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
В исключительных случаях может быть необходимо повысить суточную дозу до 750 мг или 1 г.
При неспецифических вагинитах назначают по 500 мг (2 таблетки) препарата Флагил ® 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.
Дети. Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.
Передозировка
Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.
Симптомы включали рвота, атаксия и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Побочные реакции
Со стороны кожи и ее производных:
Со стороны нервной системы:
Со стороны психики:
Со стороны крови и лимфатической системы:
Со стороны органов слуха и равновесия: