Флуоксетин с чем сочетать

Флуоксетин (Fluoxetine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуоксетин

Фармакологическое действие

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C max в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T 1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T 1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Показания препарата Флуоксетин

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.

Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

Рекомендованная доза составляет 20-60 мг/сут.

Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

Применение препарата пациентами различного возраста

Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.

Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.

Побочное действие

При применении флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.

Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Противопоказания к применению

Суицидальный риск : при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.

Эпилептическиеприпадки : флоуксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.

Гипонатриемия : отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.

Сахарный диабет : гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

Почечная/печеночная недостаточность : флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

Источник

Взаимодействие антипсихотиков с другими медикаментами

Несмотря на то что приоритетным направлением медикаментозной терапии шизофрении считается монотерапия одним антипсихотиком, в ряде случаев при наличии коморбидных психических расстройств, резистентных вариантов шизофрении или определенной трансформации клинической картины заболевания возможно применение комбинированного лечения. Редко, особенно при рефрактерных состояниях, рекомендуется применение двух антипсихотиков, чаще атипичного и типичного. Более часто встречаются сочетания антипсихотиков с нормотимиками, антидепрессантами, особенно из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратами, влияющими на глутаматергическую систему (глицин, (см. таблицу 44).

В то же время следует отметить, что длительное назначение нескольких медикаментов оправдано лишь в том случае, если имеет место постоянное и отчетливое улучшение психического состояния больного.

Таблица 44. Комбинированная медикаментозная терапия шизофрении

Класс препаратов

Наиболее предпочтительное сочетание

Цель

Купирование резистентной галлюцинаторно-параноидной симптоматики

Купирование резистентной поитивной симптоматики

Купирование психомоторного возбуждения, тревожно-депрессивного состояния, ажиатации

Ослабление выраженности негативной симптоматики

Ослабление выраженности когнитивного дефицита

Атипичные антипсихотики + селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Лечение расстройств депрессивного спектра, обсессивно-компульсивных расстройств

Комбинированная терапия диктует необходимость тщательного анализа характера взаимодействия используемых медикаментов.

Взаимодействие антипсихотиков с другими препаратами важно с точки зрения фармакокинетики. Согласно ее основным положениям здесь следует определить начало комедикации, уровень концентрации препаратов в плазме крови, время взаимодействия, влияние энзим-ингибиторов и энзим-индукторов.

Факторы фармакокинетики, влияющие на характер взаимодействия медикаментов

В результате сочетания медикаментов мы можем получить потенцирование их токсических свойств (полипрагмазия), усиление терапевтического действия или, напротив, ослабление эффекта.

С учетом особенностей метаболизма препаратов в печени (цитохром P450) следует считать нежелательным совместное назначение клозапина и оланзапина вместе с флувоксамином, циметидином, карбамазепином (CYP1A2-в зависимости от возраста). В процессе терапии этими препаратами следует исключить или ограничить курение.

Использование антихолинергических средств одновременно с приемом антипсихотиков может увеличить риск возникновения делирия.

Барбитураты и другие снотворные, транквилизаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные препараты, антидепрессанты, метилдофа, анестетики способны усилить проявления гипотонии, включая ее ортостатический вариант.

Некоторые атипичные антипсихотики (сертиндол, кветиапин, зипрасидон) нельзя назначать совместно с препаратами, увеличивающими QT интервал, с тиоридазином, эритромицином, литием.

Таблица 45. Психотропные средства, являющиеся субстратами, ингибиторами и индуцерами изоэнзимов цитохрома Р450

Метаболизм препарата в печени

CY2 D6

CYP 1A2

CYP 3A4

Антипсихотики

Примечание. 0 — не имеет значения, + слабое, ++ среднее, +++ большое значение

Следует избегать назначения атипичных антипсихотиков совместно с препаратами, ингибиторами системы цитохром-Р4503А: противогрибковыми средствами (кетоконазол), антибиотиками макролидами (эритромицин, кларитромицин), блокаторами кальциевых каналов (верапамил).

Бензодиазепины

Бензодиазепины пробовали назначать больным шизофренией начиная с 1960 г. Эти препараты обладают слабой антипсихотической активностью и поэтому играют вспомогательную роль в процессе терапии больного шизофренией. Учитывая возможность быстрого формирования зависимости, их применение желательно ограничить во времени. Вместе с тем они могут использоваться для поддержки терапии антипсихотиками, поскольку способствуют редукции тревоги, страха, уменьшают выраженность психомоторного возбуждения и агрессии. В единичных исследованиях было показано, что назначение диазепама в период ремиссии шизофрении может предупреждать ее рецидив (Carpenter W. et al., 1999).

В ряде случаев бензодиазепины применяют для терапии некоторых симптомов кататонии, облегчения акатизии и восстановления нарушенного сна.

Наиболее часто из бензодиазепинов используются такие препараты, как лоразепам, клоназепам и диазепам.

Показания для краткосрочного назначения бензодиазепинов в процессе терапии шизофрении:

Среди побочных эффектов бензодиазепинов следует обратить внимание на сонливость, заторможенность, атаксию, когнитивные нарушения и встречающуюся сравнительно редко парадоксальную расторможенность.

Побочные эффекты и осложнения терапии бензодиазепинами

Седативный эффект некоторых бензодиазепинов снижает настроение и подавляет психомоторную активность с появлением в последующем парадоксальной агрессивности или расторможенности, что заметно ухудшает формирование комплайенса с больным шизофренией (Karson C. et al., 1982).

Сочетание бензодиазепинов с клозапином или внутримышечным введением оланзапина может привести к избыточной седации, подавлению деятельности сердца и функции дыхания.

Длительный прием бензодиазепинов ослабляет эффект антипсихотиков и способствует формированию зависимости от транквилизаторов. Это обстоятельство ограничивает назначении бензодиазепинов при сочетании шизофрении с алкоголизмом, злоупотреблении психоактивными веществами или наличии зависимого расстройства личности.

Если в процессе назначения препаратов появляется выраженная сонливость и заторможенность, рекомендуется снижение доз медикаментов, возможно, полное прекращение приема бензодиазепинов, назначение средств, направленных на профилактику тромбоза (особенно у пожилых людей).

Антидепрессанты

Антидепрессанты, особенно селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), можно использовать для терапии депрессии (вторичная, постпсихотическая), а также поддержки терапии антипсихотиками. Они назначаются при наличии отчетливой депрессивной и обсессивно-компульсивной симптоматики, при резидуальных негативных симптомах, выраженных тревожно-фобических состояниях.

В то же время, по мнению большинства исследователей, эффект антидепрессантов в отношении редукции негативной симптоматики носит слабовыраженный характер (Berk M. et al., 2001).

Показания для назначения антидепрессантов при шизофрении

Не рекомендуется назначение антидепрессантов при наличии в клинической картине шизофрении выраженной позитивной симптоматики, вследствие возможности обострения последней.

При назначении антидепрессантов следует учитывать особенности их взаимодействия с антипсихотиками и, в частности, особенности их метаболизма и влияния на ферменты печени (таблица 46)

Таблица 46. Особенности взаимодействия ингибиторов P450

Препараты

Антидепрессанты

Антипсихотики, проявляющие повышение уровня концентрации в плазме крови на фоне терапии ингибиторов Р450

Примечание. степень ингибирования +++ (сильная), ++ (умеренная), + (слабая).

По мнению некоторых авторов, при наличии стойкой депрессивной симптоматики сочетанный прием антидепрессантов и антипсихотиков может продолжаться до 9 месяцев и более. Другие исследователи указывают на значительно более короткие сроки.

Побочные эффекты и осложнения в процессе терапии шизофрении антидепрессантами

Выбор антидепрессанта определяется клинической картиной шизофрении, при этом следует иметь в виду, что некоторые антидепрессанты, особенно те, эффект которых связан с влиянием на обмен норадреналина, могут повысить риск самоубийста. В своей практике мы наблюдали подобный печальный опыт — самоубийство молодого мужчины на фоне приема дулоксетина (Дулоксетин ) в сочетании с рисперидоном (Рисполепт).

Кинетические исследования подтверждают, что флувоксамин, сравнительно сильный ингибитор CYP1A2, вызывает увеличение концентрации в плазме клозапина в раз (Hiemke C. еt al., 1994) и концентрации оланзапина примерно в 2 раза (Hiemke C. еt al., 2002), что значительно усиливает токсичность этих препаратов и может привести к выраженным антихолинергическим эффектам. Также не рекомендуется совместное назначение клозапина и бупропиона из-за возможного осложения судорожными приступами.

Отсутствие достоверного фармакокинетического взаимодействия между антидепрессантом миртазапином (ремерон) и такими атипичными антипсихотиками, как клозапин, рисперидон или оланзапин, говорит о том, что данный антидепрессант, проявляющий серотонинергическую и норадренергическую активность, обладает минимальным влиянием на активность ферментов, принимающих участие в метаболизме психотропных препаратов. Вероятно, миртазапин оказывает слабое ингибирующее влияние на CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 — основные ферменты, принимающие участие в процессах метаболизма клозапина, рисперидона и частично, участвующих в метаболизме оланзапина (Zoccali R. et al., 2003).

При сочетании СИОЗС и лития, передозировке СИОЗС возможно появление серотонинового синдрома, появление симптомов серотониновой токсичности, в первом случае они слабо выражены и проявляются тремором, миоклонусом, гиперрефлексией, субфебрилитетом; во втором — более отчетливы и включают в себя психическое возбуждение, бессонницу, клонус голеностопа (индуцированный, самопроизвольный или видимый), тахикардию, потливость и высокую температуру (Gillman P., 1998). Особенно опасно сочетание моклобемида и СИОЗС, даже небольшая передозировка моклобемида в этом случае в комбинации с последними препаратами может быть причиной выраженной токсичности и привести к летальному исходу. Вследствие вышесказнного рекомендуется делать интервал между назначениями этих препаратов не менее 48 часов.

При передозировке одним СИОЗС в случаев отмечается серотониновый синдром средней тяжести. Больные с признаками органического поражения центральной нервной системы в большей степени склонны к серотониновому синдрому, чем другие пациенты.

Блокада постсинаптических рецепторов серотонина (5НТ2А) некоторыми антипсихотиками и антидепрессантами, а затем внезапная отмена этих препаратов может стать причиной ухудшения психического состояния пациента, проявляющегося, в частности, психомоторным возбуждением, в связи с тем, что повышенный уровень серотонина сказывается на рецепторах, чувствительных к этому медиатору. Так, в частности, если имел место совместный прием оланзапина и СИОЗС, а затем первый препарат был отменен, регистрируется заметное повышение уровня серотонина, клинически проявляющееся психомоторным возбуждением и субфебрилитетом. Отметим, что такие медикаменты, как рисперидон и хлорпромазин, купируют симптомы, вызванные высоким уровнем серотонина.

Наличие гиперпролактинемии требует ее коррекции специальными препаратами, например бромокриптином, следует помнить, что последний в сочетании с СИОЗС может привести к синдрому серотониновой токсичности.

Серотонинергические антидепрессанты

Токсический эффект, обусловленный усиленным выбросом серотонина, следует дифференцировать от симптомов злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который в ряде случаев возникает после прекращения приема препаратов, блокирующих рецепторы дофамина, и по своему механизму напоминает аллергическую реакцию. В отличие от серотонинового синдрома, ЗНС развивается медленно, среди его симптомов брадикинезия и экстрапирамидная ригидность.

Для купирования серотонинового синдрома, как отмечалось выше, применяется хлорпромазин, перед приемом которого рекомендуется гидратационная терапия. Первая доза хлорпромазина может быть введена пеарентерально в интервале в дальнейшем медикамент назначается перорально в дозе 25 мг, повторять прием препарата можно каждые 6 часов до исчезновения признаков серотониновой токсичности.

Нормотимики

Вопрос о сочетании антипсихотиков с нормотимиками вызывает много дискуссий. По мнению одних авторов, это сочетание перспективно, особенно для резистентных случаев маниакально-бредового синдрома или шизоаффективного расстройства, другие исследователи хотя и признают положительный эффект такого сочетания, однако рекомендуют ограничить его во времени по данным третьих, представляющих собой сравнительно малочисленную группу специалистов, — совместное назначение препаратов ослабляет эффект антипсихотиков.

Анализ литературы последних лет показывает, что из всех нормотимиков только вальпроаты и ламотриджин могут комбинироваться с антипсихотиками при лечении шизофрении.

Литий в свое время был предложен для монотерапии шизофрении, но позже был рекомендован для ее сочетанной терапии с антипсихотиками (Atre-Vaidya N., Taylor M., 1989). В литературе сравнительно мало работ (на 2004 г. было зарегистрировано всего 20 рандомизированных исследований применения лития при шизофрении) (Leucht et al., 2004), посвященных оценке эффективности сочетанной терапии антипсихотиками и литием, однако в некоторых из них сообщается об усилении в этих случаях токсичности последнего.

На фоне терапии литием совместно с агонистами 5НТ1 (арипипразол) возможно усиление экстрапирамидных побочных эффектов.

В большинстве исследований, посвященных терапии шизофрении с помощью карбамазепина или его сочетания с антипсихотиками, подобная тактика лечения считается неоправданной (Leught S. et al., 2002). В единичных работах отмечается, что назначение карбамазепина оправдано при шизофрении, в случае обнаружения у больных на электроэнцефалограмме эпилептиформной активности. При совместном назначении карбамазепина и антипсихотиков обычно уровень концентрации последних в плазме крови снижается. Значительно увеличивается риск появления агранулоцитоза в случае назначения карбамазепина совместно с клозапином.

Вальпроаты сравнительно часто назначаются в качестве адъювантной терапии к антипсихотикам в случае лечения шизоаффективных расстройств или шизофрении с заметными колебаниями аффекта. Однако литература, посвященная этому вопросу ограничена и слабодоказательна (Conley R. et al., 2003).

В исследовании M. Linnoila et al. (1976) было продемонстрировано, что совместное назначение вальпроатов и антипсихотиков заметно усиливает эффект последних. Некоторые авторы полагают, что последний заметен лишь в том случае, если подобная терапия проводится на протяжении длительного времени.

Во всех случаях при совместном назначении антипсихотиков с нормотимиками требуется учитывать побочные эффекты последних (таблица 47).

Таблица 47. Побочные эффекты нормотимиков

Источник

Флуоксетин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: fluoxetine;

1 таблетка содержит флуоксетина гидрохлорида 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный сахар; тальк кальция стеарат желатин; опадрай ИИ white, содержащий титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт сеписперс сухой желтый R.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Показания

Большие депрессивные эпизоды / расстройства.

Нервная булимия: в составе комплексной психотерапии для уменьшения неконтролируемого еды и с целью очищения кишечника.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуоксетина или к любым другим компонентам препарата.

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, судорожные состояния в анамнезе, суицидальные мысли, глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Одновременное применение с ингибиторами МАО. Промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней. Промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом лечения ингибиторами МАО должно быть не менее 5 недель.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от времени приема пищи.

Большие депрессивные эпизоды / расстройства.

Начинать терапию флуоксетином необходимо с 20 мг в сутки в один утренний прием, такая доза достаточна для достижения антидепрессивного эффекта. При клинической необходимости через 3-4 недели от начала терапии доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки; хотя увеличение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение дозой в 20 мг можно постепенно увеличить дозу до 60 мг в сутки. Дозу увеличивают индивидуально и с осторожностью, терапию следует начинать с минимальной эффективной дозы.

Пациентов с депрессивными расстройствами следует лечить в течение достаточного времени, в течение не менее 6 месяцев, чтобы убедиться в отсутствии симптомов заболевания.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Хотя увеличение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение в течение 2 недель доза в 20 мг можно постепенно увеличить дозу до 60 мг в сутки.

Если в течение 10 недель лечения отсутствует клинический эффект, терапию флуоксетином следует пересмотреть. Если было получено положительный терапевтический эффект от лечения, следует продолжить терапию флуоксетином индивидуально подобранной дозе препарата. Дозу увеличивают индивидуально и с осторожностью, терапия должна проводиться минимальной поддерживающей дозой. Периодически следует просматривать потребность больного в лечении препаратом.

Пролонгированное фармакотерапия (более 24 недель) пациентов с навязчиво-маниакальными расстройствами не изучалась.

Для взрослых и пациентов пожилого возраста доза составляет 20 мг в сутки. Пролонгированное фармакотерапия (свыше 3 месяцев) пациентов с булимией не изучали.

Флуоксетин может быть назначен 1-2 раза в сутки независимо от времени приема пищи.

После прекращения приема препарата активная субстанция циркулирует в организме еще 2 недели, что следует учитывать при назначении других препаратов или прекращении лечения.

Поддерживающая терапия. Как и в других антидепрессантов, для выявления полного эффекта флуоксетина может потребоваться 3-4 недели.

Доза препарата для больных с почечной или печеночной недостаточностью, у больных пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, а также для больных, принимающих другие препараты, должна быть снижена.

Пациенты пожилого возраста дозу повышают с осторожностью. Обычно суточная доза не превышает 40 мг.

Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Уменьшенную дозу или интермиттирующий прием препарата (например каждую вторую сутки) можно рекомендовать пациентам с печеночными расстройствами или при одновременном применении лекарствами, которые могут взаимодействовать с флуоксетином.

Следует избегать внезапного прекращения терапии флуоксетином. Для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу в течение 1-2 недель во избежание синдрома отмены. Если появляются симптомы ухудшения состояния при снижении дозы или прекращения лечения препаратом, следует вернуться к лечению предыдущей эффективной терапевтической дозой препарата. Через некоторое время врач может продолжить постепенное снижение дозы.

Побочные реакции

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, васкулит, сывороточная болезнь, ангионевротический отек), озноб, повышенная потливость, ощущение холода или жара, серотониновый синдром, нейролептический синдром, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, которая может прогрессировать синдрому Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анорексия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, боль в пищеводе, изменение вкуса, сухость во рту, нарушение функции печени, дискинезия; случаи идиосинкратический гепатита.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, экхимозы.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, частое мочеиспускание, поллакиурия, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальные расстройства, снижение либидо, включая потерю либидо, эректильная дисфункция, нарушение или отсутствие эякуляции, аноргазмия, приапизм, галакторея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, вазодилатация, сердцебиение, приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны крови: тромбоцитопения, геморрагические проявления, гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, другие подкожные или слизистые кровоизлияния, носовое кровотечение.

Метаболические нарушения: редко сообщалось о случаях гипонатриемии (включая уровень натрия ниже 110 ммоль / л), что исчезает при прекращении приема флуоксетина. Некоторые случаи возможны при недостаточной секреции АДГ. Большинство таких сообщений касалась пациентов старшего возраста и пациентов, принимавших диуретики или другие препараты.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, одышка, зевота. Изредка сообщалось о воспалительных процессах или различные гистопатологические изменения и / или фиброз.

Синдром отмены или прекращения лечения флуоксетином: прекращения лечения флуоксетином приводит к синдрому отмены. Головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии), расстройства сна (включая бессонницу и тяжелые сновидения), астения, ажитация или возбуждения, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, аритмии, сердечные приступы, расстройства дыхания, возбуждение центральной нервной системы, кома, гипомания.

Лечение: провоцирование рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, сорбентов, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ малоэффективны при передозировке препарата.

Рекомендуется проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применяют детям.

Особенности применения

Имеются сообщения о возникновении мидриаза, кожных высыпаний, анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожных высыпаний или других аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить. Как и в случае применения других антидепрессантов, флуоксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых в анамнезе эпилептические припадки.

При одновременном применении флуоксетин и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует его применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Флуоксетин, как и другие антидепрессанты, может вызывать манию или гипоманию.

Флуоксетин активно метаболизируется в печени и выводится почками. Низкие дозы, как альтернативные суточные дозы, рекомендуется пациентам с нарушением печени. При приеме 20 мг в сутки в течение 2 месяцев у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения флуоксетином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное применение флуоксетина с триптофаном может привести к усилению серотонинергических эффектов флуоксетина. При одновременном применении флуоксетина и лития, триптофана уровень последних в плазме крови может повышаться или снижаться.

Период между прекращением приема ингибиторов МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять не менее 14 дней. После отмены препарата до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 5 недель. Тяжелые, иногда с летальным исходом реакции (гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность, быстрые изменения жизненных показателей и нарушения мозговых функций, включая слишком большое возбуждение, делирий и кому) отмечали у пациентов, принимавших Флуоксетин в комбинации с ингибиторами МАО, а также у тех, кто прекращал его принимать и потом начинал терапию ингибиторами МАО.

Флуоксетин может усиливать действие альпразолама, диазепама и алкоголя.

Усиливает действие сахароснижающих препаратов, повышает концентрацию циклических антидепрессантов, фенитоина в крови.

Флуоксетин угнетает изофермент CYP2D. Поэтому лечение препаратами, которые метаболизируются этой системой и которые имеют узкий терапевтический индекс, следует начинать с малых доз, если больной одновременно получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 недель. В случае включения флуоксетина в режим лечения больного, уже принимает подобный препарат, следует предусмотреть снижение дозы цьго препарата.

При одновременном применении флуоксетина с варфарином отмечалось увеличение времени кровотечения. Изменение антикоагулянтного действия (лабораторные показатели и / или клинические признаки и симптомы) имели непостоянный характер. Как и в случае лечения варфарином вместе с другими препаратами, до начала применения или в случае прекращения лечения флуоксетином во время терапии варфарином, следует провести тщательную проверку показателей свертывания крови. При необходимости назначения других препаратов после отмены флуоксетина следует учитывать длительный период полувыведения флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и, в связи с этим, возможной лекарственном взаимодействии. Изредка отмечались случаи увеличения продолжительности приступов у больных, принимающих флуоксетин, при проведении электрошоковой терапии.

При применении препарата со зверобоем могут увеличиваться проявления побочных реакций.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Антидепрессант, механизм действия которого обусловлен избирательным угнетением обратного захвата серотонина в центральной нервной системе. Есть также слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых и a-адренорецепторов. В отличие от других антидепрессантов не снижает функциональную активность b-адренорецепторов, мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха и напряжения, дисфорию. Имеет стимулирующий и анальгезирующее эффекты, не оказывает седативного и кардиотоксического действия при приеме в средних терапевтических дозах.

Стойкий лечебный эффект развивается через 1-2 недели постоянного приема препарата и длится не менее 1 недели после его отмены.

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Источник