Фокусин или простамол что лучше
Лечение простатита
Мы выбрали 22 основных вопроса про простатит и его лечение. Все ответы написаны нашим ведущим специалистом в области мужкого здоровья, врачом-андрологом Сперанским Алексеем Геннадьевичем. Надеемся, что данная статья поможет вам и даст необходимые ответы на ваши вопросы.
Краткое содержание статьи:
Симптомы простатита: боль, жжение, выделения, резь, недержание
Симптомы при простатите чаще всего бывают 3х видов:
— нарушение мочеиспускания: затрудненное, учащенное, ночное мочеиспускание.
— болевые симптомы: боль в промежности,внизу живота, в паху. Боль может иррадиировать (отдавать) в мошонку или в крестец.
— смешанная форма, при которой присутствуют и нарушения мочеиспускания, и боль.
Причины возникновения простатита?
При бактериальном простатите
Инфекция попадает в предстательную железу из соседних органов:
— по кровеносным и лимфатическим сосудам из удаленного воспалительного очага (тонзиллит, гайморит, кариес).
Самой частой бактерией, выявляемой при простатите, является: кишечная палочка, клебсиелла, протеус, стафилококк золотистый, энтерококк.
Обсуждается роль инфекций, передающихся половым путем: хламидий, микоплазм, трихомонад.
Активность и, соответственно, проявления воспалительного процесса зависит от свойств микроорганизма, от состояния органов малого таза, их кровообращения, сопутствующих заболеваний и других предрасполагающих факторов.
При не бактериальном простатите
Важную роль играют застойные явления. Нарушение кровотока вызывает отек, экссудацию тканей простаты и создает условия для развития воспалительного процесса, не связанного с бактериальным агентом.
ЗППП и простатит
Вопрос о причастности инфекций, передающихся половым путем, к развитию простатита широко обсуждается в научных медицинских кругах. Единого мнения на этот счет нет.
Мы относимся себя к сторонникам прямой связи между инфекциями, возникновением и течением простатита.
Чем опасен простатит?
Простатит не представляет угрозы для жизни пациента, процесс носит хронический характер, ухудшающий качество жизни.
Начинающийся простатит. Как определить? Первые признаки
Первыми признаками простатита является изменение характера мочеиспускания: затрудненное, учащенное мочеиспускание, частые позывы к мочеиспусканию особенно ночью. Дискомфорт при мочеиспускании и боли разной интенсивности в паховой области.
Возраст простатита? Эта болезнь молодых и/или старых?
Простатит является воспалительным заболеванием, поэтому может иметь место в любом возрасте. А вот аденома или гиперплазия предстательной железы – это заболевание возрастное у мужчин после 50 лет и связано с развитием доброкачественной опухоли предстательной железы.
Хронический простатит. Возможно ли вылечить?
Наличие диагноза хронического простатита подразумевает наличие изменений в структуре тканей железы, которые остаются пожизненно. Как любое хроническое заболевание, простатит протекает чередованием периодов обострения и ремиссии – периода, когда пациента ничего не беспокоит. Периоды ремиссии при правильном лечении и образе жизни могут быть очень продолжительными, а жалобы не беспокоить пациента больше никогда.
Бактериальный и другие виды простатита
Существуют различные классификации, самая часто используемая разработана в Институте Здоровья США в 1995 году:
Для простоты понимания классификацию можно представить из 3х видов:
Хронический бактериальный простатит – периодически беспокоящие пациента симптомы, как правило, менее выраженные, чем при остром простатите. При диагностике также повышение лейкоцитов в секрете простаты, удается выявить возбудителя воспаления.
Простатит лечит и уролог, и андролог.
Андролог – это уролог, имеющий специализацию по болезнями мужской половой и репродуктивной сферы.
Методы и схемы лечения простатита
Все схемы лечения предстательной железы состоят из препаратов:
— препаратов, улучшающих сокращение простаты и мочевого пузыря с одновременным расслаблением сфинктера.
Какие анализы сдаются при простатите?
Для диагностики простатита требуется консультация уролога (андролога) с целью сбора жалоб пациента, истории болезни, микроскопия секрета простаты и ультразвуковая диагностика.
Для диагностики используется трансректальное ультразвуковое исследование предстательной железы (ТРУЗИ) и секрет предстательной железы, получаемый после массажа простаты, для микроскопического исследования.
Дополнительно может использоваться посев секрета предстательной железы на бактериальную флору с определением чувствительности высеянной микрофлоры к антибиотикам.
Хирургические вмешательства и операции при простатите
Можно ли вылечить простатит самому?
При наличии выраженных симптомов, лучше лечиться у специалиста, временной фактор играет большое значение при лечении, так как, чем дольше протекает воспаление, тем больше вероятность необратимых изменений в органе.
А вот профилактикой лучше заниматься самому, ни один врач за Вас это не сделает.
Лекарства от простатита: финалгон, витапрост, простамол, цефтриаксон, доксициклин, омникс и другие
Лекарства для лечения простатит делятся на группы по механизму действия:
Антибактериальные средства (антибиотики) назначаются только при наличии поставленного диагноза: хронический бактериальный простатит. Чаще всего применяются фторхинолоны, макролиды и группа препаратов доксициклина.
Альфа-адреноблокаторы: назначаются для восстановления нарушенного мочеиспускания, усиливая сокращение мочевого пузыря и расслабляя его детрузор.
Многочисленная группа биогенных стимуляторов и растительных препаратов: свечи витапрост, простатилен, простамол.
Эффективное лечение возможно только при правильно поставленном диагнозе, так как нет универсальных лекарств, при всех видах простатита. Зачастую пациенты принимают препараты для лечения простатита, при наличии у них совсем другого заболевания, но имеющего сходные симптомы.
Орехи, коренья, петрушка, огурец, мед, пчелы, пиявки и другие народные методы лечения простатита
Народные способы лечения имеют право на существование, но надо понимать, что подобрать народный способ, который подойдет Вам, очень непросто. По запросу лечение простатита народными способами поисковик выдает 70 млн. результатов.
Народные способы никто не исследовал на эффективность. То, что помогло одному пациенту при таком лечении (и это ли помогло) вовсе не означает, что поможет Вам.
Обострение простатита после лечения. Ремиссия, рецидив
Все хронические воспалительные процессы имеют периоды обострения и ремиссии, когда пациента ничто не беспокоит. Продолжительность ремиссии может быть разной и зависит от многих факторов, в том числе и от того, проводит ли пациент профилактическое лечение. Пациенты, которые периодически проводят профилактическое лечение, не дожидаясь ухудшения самочувствия, имеют, как правило, более редкие обострения.
Массаж предстательной железы в домашних условиях. Всегда ли необходим массаж при простатите?
Массаж предстательной железы можно делать и в домашних условиях, если Вы женаты на медсестре урологического кабинета. Любая медицинская манипуляция имеет свои тонкости и нюансы. Определить же показания к этой процедуре может только врач, так при некоторых заболеваниях: аденома предстательной железы ( при наличии острой задержки мочи) массаж простаты не желателен, а при опухолях – противопоказан.
Алкоголь и простатит
Алкоголь, сам по себе, не вызывает развитие простатита, но является фактором, усиливающим застой и отек предстательной железы и, тем самым, способствующим его развитию.
Половая жизнь и простатит
Между интенсивностью половой жизни и заболеванием простаты имеется прямая связь. При длительных воздержаниях в простате возникают явления застоя, что ухудшает обменные процессы, и нарушает микроциркуляцию крови, способствуя развитию воспалительных процессов. Для здоровья предстательной железы более важна регулярность, чем интенсивность половых контактов. Чрезмерные половые контакты, особенно с разными партнершами и незащищенные от инфекций, самый быстрый путь к простатиту.
Влияет ли простатит на женщин?
Влияние на здоровье женщины при простатите у партнера, безусловно, имеется. Простата совместно с семенными пузырьками вырабатывают жидкую составляющую спермы, которая при половом акте попадает в половые пути партнерши. Основной опасностью может являться наличие инфекции, передаваемой половым путем или бактериального простатита, что может спровоцировать воспалительные заболевания у женщины.
Беременность и простатит
Так как предстательная железа вырабатывает жидкую часть спермы, содержащую питательные вещества для сперматозоидов, то часто при простатитах отмечается снижение качества спермы, затрудняющее наступление беременности.
Профилактика. Что делать, чтобы не было простатита?
Профилактика напрямую связана с климатом, в котором живет пациент, и его профессией.
Профилактика простатита заключается в избегании и минимизации факторов, способствующих развитию простатита. Необходимо избегать переохлаждений, чередовать сидячую работу с периодами физической активности. Важным при простатите является регулярная половая жизнь.
Современные возможности медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у пациентов пожилого возраста относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) [2].
 |
| Рисунок 1. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (макропрепарат) |
К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у пациентов пожилого возраста относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) [2]. Около 80% мужчин старше 80 лет страдают этим заболеванием. Другая статистика свидетельствует, что из всех заболеваний, которым подвержены мужчины старше 50 лет, на долю доброкачественной гиперплазии простаты приходится 36% [1]. Эти сведения настолько общеизвестны, что ухудшение качества мочеиспускания часто рассматривается как естественное явление.
Клинически данное заболевание проявляется различными симптомами, связанными с нарушением пассажа мочи по нижним мочевым путям. При значительно выраженной инфравезикальной обструкции, как правило, прибегают к хирургическому вмешательству. Оперативное лечение по поводу ДГПЖ показано 30% больных в возрасте от 50 до 80 лет [4]. Однако в последние годы все большую популярность завоевывает медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Это, с одной стороны, объясняется вполне логичным желанием врача и пациента по возможности избежать операции, с другой — развитием представлений о патогенезе расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
До недавнего времени патогенез расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы рассматривали с позиции классических представлений о механической инфравезикальной обструкции и развитии вторичных структурно-функциональных изменений детрузора (компенсация, декомпенсация). За последние два десятилетия получены принципиально новые данные о природе повышенного внутриуретрального сопротивления. Его перестали отождествлять исключительно с механическим сдавлением шейки мочевого пузыря и задней уретры. Обнаружен динамический компонент обструкции, который состоит в повышении тонуса указанных анатомических структур за счет активности a-адренорецепторов. Появились также иные трактовки происхождения ирритативных симптомов. Их считают проявлением первичного нестабильного мочевого пузыря и не связывают напрямую с обструкцией [5].
Результаты нашей работы свидетельствуют, что при ДГПЖ клиническая симптоматика развивается вследствие недостаточности энергетического метаболизма и гипоксии детрузора в условиях повышенного уретрального сопротивления [3]. Об этом свидетельствуют:
Причины нарушений энергетического метаболизма и функций детрузора крайне многообразны. В частности, к таким нарушениям могут привести повышение активности симпатической нервной системы, расстройства органного кровообращения, авитаминоз (группа В), хронические заболевания дыхательной и сердечно-сосудистой систем, влияние приема ряда фармакологических препаратов, угнетающих дыхательную цепь, и, естественно, обструктивные нарушения уродинамики и т. д. Весьма важно, что нарушения гипоксического характера в гладкомышечной ткани могут иметь и первичный митохондриальный генез (первичные нарушения энергетического метаболизма детрузора [3].
Необходимо отметить, что у больных ДГПЖ в нижнем отделе мочевого тракта протекают два параллельных процесса — формирование уретральной обструкции и нарушение энергетического метаболизма детрузора (митохондриальная недостаточность).
Подобное представление патогенеза расстройств мочеиспускания открывает широкие возможности для фармакотерапии. Сокращения и расслабления детрузора можно достичь с помощью средств метаболической терапии, прямого улучшения снабжения детрузора кислородом и т. д. Наиболее значимые расстройства основных функций мочевого пузыря все же опосредованы расстройствами кровообращения. И если процесс обратим, то до или после хирургического вмешательства можно существенно влиять на функциональное состояние мочевого пузыря с помощью вазоактивных препаратов, к которым в первую очередь относятся a1-адреноблокаторы.
При определении критериев отбора пациентов для медикаментозной терапии ДГПЖ мы воспользовались рекомендациями IV Международного консультативного комитета по ДГПЖ.
Основу настоящего исследования составили собственные клинические наблюдения за 1724 пациентами (средний возраст 61,4 года), страдающими ДГПЖ и получавшими различные варианты медикаментозного лечения. Нами применялись препараты всех групп, использующихся в настоящее время для лечения ДГПЖ: a-адреноблокаторы, блокаторы 5-a-редуктазы, препараты растительного происхождения и их комбинации. Схемы проведенного лечения и характеристика групп пациентов приведены в табл. 1.
Из наиболее многочисленной и популярной сегодня группы препаратов для медикаментозного лечения ДГПЖ — селективных a-адреноблокаторов мы использовали альфузозин, теразозин, доксазозин и тамсулозин. Общее число пациентов, получавших a-адреноблокаторы, составило 1408. Финастерид был взят нами как классический представитель блокаторов 5-a-редуктазы. Из препаратов растительного происхождения мы использовали пермиксон и таденан.
В пяти группах общей численностью 1305 человек проводилась терапия селективными a-адреноблокаторами в течение длительного периода времени по стандартным схемам и в стандартных дозах. Результаты лечения приведены в табл. 2.
Улучшение качества мочеиспускания отметили в среднем 86,74% пациентов. Суммарный балл I-PSS сократился на 38,68% к окончанию первого года лечения и на 43,4% к окончанию курса терапии. Балл QOL уменьшился на 29,04% и 35,58% соответственно. Максимальная скорость потока мочи увеличилась на 45,25% к окончанию первого года лечения и стабилизировалась на достигнутом уровне. Количество остаточной мочи сократилось в среднем на 57,6%. Процент пациентов, по тем или иным причинам выбывших из исследования, был тождествен во всех группах и равнялся 14,38%.
Особо следует остановиться на препарате тамсулозин (омник, Yamanouchi) — пока единственном простатселективном a1А-адреноблокаторе на отечественном рынке. Этот препарат обладает рядом свойств, которые позволяют его использовать в различных функциональных тестах. Прежде всего это возможность назначения единой терапевтической дозы (один раз в сутки по 0,4 мг). А отсутствие выраженного влияния на артериальное давление и сердечную деятельность избавляет от необходимости титрования дозы. Мы согласны с рядом авторов, которые считают возможным применение коротких курсов терапии тамсулозином в качестве прогностических тестов эффективности лечения a1-адреноблокаторами, что может иметь решающее значение при выборе того или иного метода медикаментозного лечения ДГПЖ [4].
Части больных (группа А5) проведена проверка возможности разрешения острой задержки мочеиспускания (ОЗМ) приемом альфузозина по 5 мг два раза в сутки. Эта терапия проводилась пациентам с впервые возникшей ОЗМ и отсутствием симптомов нарушения мочеиспускания в анамнезе. Положительный эффект был достигнут у 8 из 14 пациентов (57,1%), которым параллельно приему альфузозина производилось кратковременное (трое суток) дренирование мочевого пузыря катетером. Единовременный прием суточной дозы альфузозина (10 мг) способствовал восстановлению самостоятельного мочеиспускания лишь у одного из четырех пациентов, которым проводилась подобная терапия. Вероятно, это объясняется гипотонией детрузора, усугубляющейся в ситуации длительного перерастяжения мочевого пузыря на фоне задержки мочеиспускания.
Для изучения эффективности и безопасности комбинированной медикаментозной терапии ДГПЖ препаратами разных групп, а также для уточнения целесообразности проведения терапии нами были созданы три группы.
В первой группе (К1) пациенты получали проскар по 5 мг/сут. параллельно с приемом теразозина по 5-10 мг/сут. Обращало на себя внимание значительное повышение показателей максимальной скорости потока мочи (+40%), характерное для группы монотерапии a-адреноблокаторами, и постепенное, на протяжении курса лечения, снижение объема предстательной железы (-20,4%), характерное для группы монотерапии финастеридом. Очевидно, что положительные изменения показателей мочеиспускания в этой группе являются следствием воздействия обоих препаратов. Тем не менее процент выбывших пациентов в этой группе был крайне высоким — 32,3%. Основной причиной прекращения комбинированной терапии ДГПЖ пациенты называли неприемлемо высокую стоимость лечения.
В третьей группе комбинированной терапии (К3) лечение проводилось финастеридом по 5 мг/сут. в сочетании с пермиксоном по 160 мг два раза в сутки. Через два года после начала лечения 50% пациентов покинули группу, приводя причиной отказа от дальнейшей терапии высокую стоимость лечения при отсутствии быстрого улучшения качества мочеиспускания. При сравнении полученных данных с результатами в других группах очевидно, что эффективность лечения в третьей существенно ниже.
Таким образом, эффективность медикаментозной терапии больных ДГПЖ при соблюдении показаний и противопоказаний к ее назначению, правильном выборе препарата и схемы его назначения высока и достигает в среднем 80,2%. При этом эффективность монотерапии a-адреноблокаторами составляет 86,7%, блокаторами 5a-редуктазы — 69,4%, препаратами растительного происхождения — 69,3% и при комбинированной терапии — 95,45%. Комбинированная медикаментозная терапия a-адреноблокаторами в сочетании с блокаторами 5a-редуктазы эффективнее монотерапии этими препаратами. С целью снижения стоимости лечения возможен переход на монотерапию блокаторами 5a-редуктазы после достижения выраженного регресса обструктивной симптоматики. Медикаментозная терапия a-адреноблокаторами является эффективным способом консервативного лечения острой задержки мочеиспускания. Терапия должна проводиться на фоне кратковременного (трое суток) дренирования мочевого пузыря уретральным катетером.
Литература
1. Гориловский Л. М. Эпидемиология и факторы риска развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В кн.: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы / Под ред. Н. А. Лопаткина. М., 1997, с. 10-18.
2. Лопаткин Н. А., Перепанова Т. С. Клинический опыт лечения больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы a1-адреноблокатором альфузозином // Урол. и нефрол., 1997, № 5, с. 14-17.
3. Лоран О. Б., Вишневский Е. Л., Вишневский А. Е. Лечение расстройств мочеиспускания у больных доброкачественной гиперплазией простаты a-адреноблокаторами. Монография. М., 1998.
4. Сивков А. В. Медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В кн.: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы / Под ред. Н. А. Лопаткина. М., 1997, с. 67-83.
5. McConnell J. D. Prostatic growth: new insights into hormonal regulation // Br. J. Urol. 1995. Vol.76.(suppl.1). P. 5-10.
Сравнительная экспертиза препаратов на основе Тамсулозина
Мировые показатели рынка генериков
Отсутствие затрат на синтез новых молекул и клинические исследования делают производство генериков привлекательным способом участия небольших компаний в фармацевтическом бизнесе. Несомненно, подавляющее большинство компаний строго следят за всеми этапами производства ЛС. Однако на лекарственном рынке России, по мнению Хосевой Е.Н. (Оптимизация системы контроля эффективности и безопасности воспроизведенных лекарственных средств отечественного производства, 2014г), циркулирует от 20 до 40% фальсификата, который чаще всего характеризуется недовложением активного вещества. Возможность свободного приобретения рецептурных препаратов в аптеке без назначения врача, а только по советам знакомых и родственников, делает вдвойне опасным применение лекарств для здоровья и жизни пациентов.
Генерик (дженерик), согласно определению ВОЗ, представляет собой воспроизведенный лекарственный препарат, который обладает доказанной терапевтической взаимозаменяемостью с воспроизводимым оригинальным препаратом (препаратом-брендом). Предполагается, что генерики должны выпускаться иным производителем, нежели оригинальный препарат, после истечения срока патентной защиты, иметь более низкую стоимость, обусловленную отсутствием затрат на разработку уникальной формулы, дорогостоящие клинические исследования, а в ряде случаев и на маркетинговое продвижение и рекламу. Врач должен назначать генерик препарата только, если он уверен в его полной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентности оригиналу.
Препараты на основе тамсулозина: сравнительная экспертиза
В 2018 году группой ученых из Институтов неорганической химии им. А.В. Николаева СО РАН и молекулярной и клеточной биологии СО РАН Новосибирска, при участии исследователей из Новосибирского Государственного университета, было проведено химико-фармакологическое исследование препаратов на основе тамсулозина – оригинального тамсулозина и 7 генерических аналогов. Целью данной работы было проведение сравнительного исследования технологических и физико-химических характеристик препаратов на основе тамсулозина гидрохлорида, используемых в настоящее время в России, для выявления отличий, а также возможных нарушений технологии производства, т.е. соответствия препаратов оригинальной модели и выявление отклонений, потенциально приводящих к изменению терапевтических свойств препарата.
Для достижения поставленной цели была проведена сравнительная экспертиза технологических показателей капсул:
Исследовались общие характеристики таблеток, морфология пленочного покрытия и материала ядра таблеток, состояние и химический состав материала таблеток, поведение таблеток и их ядер в тестах распадаемости, изучение осадка морфологии и фазового состава осадков.
Исследуемые показатели
Модель доставки тамсулозина также складывается из 3х компонентов:
В связи с этим исследователи провели анализ следующих показателей:
Изменение параметров любого из компонентов данной сложной сбалансированной системы «действующее вещество – лекарственная форма» приведет к изменению всей модели и требует изменения дизайна остальных компонентов для сохранения аналогичных с оригинальными фармакокинетических свойств препарата.
Результаты исследований эквивалентности
Омник
Исследование оригинального препарата Омник выявило полное соответствие физико-химических свойств капсул заявленному дизайну и составу. Исследование профиля высвобождения продемонстрировало постепенное высвобождение в установленные нормативные сроки согласно стандартам.
Фокусин
Исследование дженерического препарата Фокусин не выявило выраженных отклонений физико-химических свойств и состава капсул. Однако при исследовании профиля высвобождения были установлены выраженные отклонения: за первые 2 часа высвобождается недостаточное количество тамсулозина, а за 12 часов – избыточное. Таким образом, нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Профлосин
Исследование дженерического препарата Профлосин выявило изменение распределение размера гранул по сравнению с оригинальным препаратом: широкое, неравномерно распределение гранул различного размера со снижением среднего количества гранул в капсуле. Профиль высвобождения не соответствовал нормативам и был схож с профилем препарата Фокусин: за первые 2 часа высвобождается недостаточное количество тамсулозина, а за 12 часов – избыточное. Таким образом, имеются отклонения в компоненте К2 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Тулозин и Омсулозин
Исследование дженерических препаратов Тулозин и Омсулозин выявило значительное снижение среднего количества гранул в капсулах (более, чем в 4 раза), а в случае Тулозина – неравномерное распределение по размерам. Профиль высвобождения для обоих препаратов значительно отличался от нормативного – за 8 часов происходило полное высвобождение тамсулозина. Таким образом, имеются отклонения в компоненте К2 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Тамсулозин КАНОН
Исследование дженерического препарата Тамсулозин КАНОН выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Гранулы имеют неоднородное строение в направлении от центра к поверхности (отклонения в компоненте К3), их количество снижено (более, чем в 5 раз), а распределение по размерам имеет только 2 выраженных пика (отклонения в компоненте К2). Профиль высвобождения резко отличался от нормативного – за 4 часов происходило полное высвобождение тамсулозина. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К2 и К3 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Тамсулозин (Вертекс)
Исследование дженерического препарата Тамсулозин (Вертекс) выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Количество гранул в капсулах резко снижено (более, чем в 7 раз) при узком распределении по размерам (отклонения в компоненте К2). Действующее вещество локализовано только в оболочке гранул (отклонения в компоненте К3). Изменена структура гранул – однородная плотная структура с наличием небольшого количества полостей (отклонения в компоненте К3). Исследования профиля высвобождения показало, что, хотя за первые 2 часа количество высвобождаемого тамсулозина находиться в пределах нормы, за 4 часа происходит полное высвобождение действующего вещества. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К12 и К3 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Тамсулозин-OBL
Исследование дженерического препарата Тамсулозин-OBL выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Количество гранул в капсулах резко снижено (более, чем в 8 раз) при узком распределении по размерам (отклонения в компоненте К2). Действующее вещество локализовано только в оболочке гранул (отклонения в компоненте К3). Гранулы имеют неоднородное строение в направлении от центра к поверхности (отклонения в компоненте К3). Профиль высвобождения по 2 точкам из четырех не соответствовал нормативному. Кроме того, только для данного дженерического препарата было зафиксировано отклонения плоскости поляризации, что может свидетельствовать о нарушениях в энантиомерном составе препарата и требует дополнительного исследования. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К2 и К3 модельного препарата, нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата и есть основания предполагать возможные нарушения третьего условия терапевтического воздействия препарата.
Рис. 1. Сравнение профилей высвобождения препаратов Омник, Профлосин, Фокусин, полученных исследователями. Рекомендованные параметры высвобождения тамсулозина отмечены темно-синими штрихами.
Вывод
Сводные результаты исследования представлены в таб. 1.
Препараты Омник, Фокусин, Профлосин соответствуют заявленному дизайну изготовления.
Табл. 1. Сводная таблица результатов исследования
Для препаратов Тулозин и Омсулозин выявлено ярко выраженное снижение количества гранул, которое требует изменения ряда физико-химических параметров для достижения необходимого профиля высвобождения.
Для группы препаратов Тамсулозин КАНОН, Тамсулозин (Вертекс) и Тамсулозин-OBL произведено серьезное изменение строение и состава гранул, что является предпосылкой к серьезным нарушениям в профилях растворения.
Согласно полученным результатам, следует ожидать существенное снижение терапевтического эффекта у препаратов Тамсулозин КАНОН, Тамсулозин (Вертекс), Тулозин и Омсулозин.
Согласно полученным результатам терапевтический эффект от препаратов Фокусин, Профлосин не ясен, но в силу неэквивалентности профилей высвобождения требуемым стандартам, можно сделать заключение об отсутствии физико-химической, и, как следствие, терапевтической эквивалентности с оригинальным препаратом, соответствующим стандарту.
В случае исследованных дженериков тамсулозина исследователям не удалось обнаружить в научной литературе статей по разработке нового дизайна препарата с замедленным высвобождением ни для одного из них.
Материал подготовлен научным редактором Uroweb.ru
В.А. Шадеркиной
1. Хосева Е.Н. Оптимизация системы контроля эффективности и безопасности воспроизведенных лекарственных средств отечественного производства. Авт. докт. диссерт. Москва, 2014. (про фальсификат)