к формам лекарственных средств вводимых ректально не относятся

Ректальные лекарственные формы. Характеристика. Технологическая схема производства в аптечных и промышленных условиях. Номенклатура

1. Характеристика ректального способа введения лекарственных веществ

Преимущества ректального способа введения:

1. Поступление большей части лекарственного вещества в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт, в том числе и печень, вследствие этого лекарственные вещества не разрушаются под влиянием энзимов и рН среды желудочно-кишечного тракта.

Высокая скорость всасывания ЛВ, сопоставимая с внутримышечным путем введения.

Отсутствие раздражающего действия лекарственных веществ на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Местный и резорбтивный характер действия лекарственных веществ.

Снижение уровня аллергических реакций.

Удобство использования в психиатрической практике, больным в бессознательном состоянии, в педиатрии и гериатрии.

Независимость эффекта всасывания лекарственных веществ от заполненности пищеварительного тракта.

Недостатки ректального способа введения лекарственных веществ:

Возможное раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Некоторая неэстетичность введения лекарственных препаратов.

Недостаточные знания о механизме всасывания лекарственных веществ из прямой кишки.

2. Классификация и краткая характеристика ректальных лекарственных форм

1. Суппозитории (см. далее).

Ректальные капсулы — желатиновые капсулы, заполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, суспензии, эмульсии и т.д. При введении в прямую кишку оболочка набухает и разрушается под давлением мышечных стенок, а лекарственные вещества активно всасываются, как правило, быстрее, чем из суппозиториев. Ректальные капсулы удобны в применении, транспортировке, хранении.

Ректальные мази — мягкая лекарственная форма с различным типом мазевой основы, выпускаемая в тубах с наконечником или вводимая с помощью специальных шприцев с длинным наконечником. Может использоваться для оказания как местного, так и общего действия на организм.

Микроклизмы для одноразового применения (ректиоли или ректальные пипетки) представляют собой эластичный баллончик вместимостью 3-5 мл с раствором лекарственного вещества, снабженный наконечником и защитным колпачком. Дают более быстрый терапевтический эффект, чем суппозитории.

Ректальные тампоны представляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней лекарственным веществом. Ватный тампон сверху покрыт тонким слоем альгината. Перед применением его погружают на некоторое время в воду, оболочка при этом разбухает и не препятствует диффузии лекарственного вещества. Используют, в основном, для лечения заболеваний прямой кишки.

Ректальные аэрозоли используют с целью оказания общего и местного действия.

Источник

Характеристика ректальных лекарственных форм

Содержание

1. Характеристика ректальных лекарственных форм……………………………………………………………………………..4

2.Суппозитории, характеристика, требования………………………………………………………………………6

3. Правила введения лекарственных веществ в основу……………………. 9

4. Технология изготовления суппозиториев…………………………………………………………………10

5. Упаковка и хранение суппозиториев……………………………………. 14

ВВЕДЕНИЕ

Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам. В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики. Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

Характеристика ректальных лекарственных форм

Преимущества ректального способа введения:

· Поступление большей части лекарственного вещества в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт, в том числе и печень, вследствие этого лекарственные вещества не разрушаются под влиянием энзимов и рН среды желудочно-кишечного тракта.

· Высокая скорость всасывания ЛВ, сопоставимая с внутримышечным путем введения.

· Отсутствие раздражающего действия лекарственных веществ на слизистую желудочно-кишечного тракта.

· Местный и резорбтивный характер действия лекарственных веществ.

· Снижение уровня аллергических реакций.

· Удобство использования в психиатрической практике, больным в бессознательном состоянии, в педиатрии и гериатрии.

· Независимость эффекта всасывания лекарственных веществ от заполненности пищеварительного тракта.

Недостатки ректального способа введения лекарственных веществ:

· Возможное раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

· Некоторая неэстетичность введения лекарственных препаратов.

· Недостаточные знания о механизме всасывания лекарственных веществ из прямой кишки.

Суппозитории –твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

Ректальные капсулы – желатиновые капсулы, заполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, суспензии, эмульсии и т.д. При введении в прямую кишку оболочка набухает и разрушается под давлением мышечных стенок, а лекарственные вещества активно всасываются, как правило, быстрее, чем из суппозиториев. Ректальные капсулы удобны в применении, транспортировке, хранении.

Ректальные мази – мягкая лекарственная форма с различным типом мазевой основы, выпускаемая в тубах с наконечником или вводимая с помощью специальных шприцев с длинным наконечником. Может использоваться для оказания как местного, так и общего действия на организм.

Микроклизмыдля одноразового применения (ректиоли или ректальные пипетки) представляют собой эластичный баллончик вместимостью 3-5 мл с раствором лекарственного вещества, снабженный наконечником и защитным колпачком. Дают более быстрый терапевтический эффект, чем суппозитории.

Ректальные тампоныпредставляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней лекарственным веществом. Ватный тампон сверху покрыт тонким слоем альгината. Перед применением его погружают на некоторое время в воду, оболочка при этом разбухает и не препятствует диффузии лекарственного вещества. Используют, в основном, для лечения заболеваний прямой кишки.

Ректальные аэрозолииспользуют с целью оказания общего и местного действия.

Источник

Современные ректальные лекарственные формы

Преимущества ректального способа введения лекарственных форм, оценка их практической эффективности, классификация и типы данных форм. Особенности состава и технологии ректальных мазей. Совершенствование технологии ректальных суппозиториев, номенклатура.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

«Современные ректальные лекарственные формы»

Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам.

В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.

Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

1. Преимущества ректального способа введения лекарственных веществ

Лекарство, вводимое ректально, обычно (в зависимости от препарата) начинает быстрее действовать, имеет более высокую биодоступность, более короткое пиковое воздействие и менее продолжительное воздействие, чем при приёме перорально. [10]

Ещё одно преимущество ректального введения лекарств состоит в том, что оно вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приёма, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.

Кроме этого, при ректальном приёме препаратов, обходится «эффект первичного прохождения», а это означает, что лекарство достигнет системы кровообращения со значительно меньшими изменениями и в большей концентрации.

Прямая кишка имеет богатое кровоснабжение и развитую капиллярную сеть. Причем через нижние ректальные вены кровь от прямой кишки попадает в нижнюю полую вену, минуя портальную вену печени (v. portae). Часто ректально вводят ЛВ, инактивирующиеся печенью. Ввиду практического отсутствия в нижнем отделе толстой кишки пищеварительных ферментов, лекарственные вещества не подвергаются их воздействию. Однако это обстоятельство, а также ограниченная всасывающая способность слизистой толстой кишки суживают круг веществ, оказывающих резорбтивное действие при ректальном введении. Введенные в прямую кишку жиры, белки и полисахариды сами не всасываются и не распадаются па менее крупные молекулы, и потому лекарственные препараты подобной структуры при ректальном введении не оказывают резорбтивного действия.

Кроме того, ректальное введение позволяет избежать механического раздражения лекарственной формой слизистых оболочек желудка. Ректальное введение также можно использовать при затруднении или невозможности перорального приема, например, при сужении пищевода или же у детей. Благодаря богатому кровоснабжению слизистой оболочки прямой кишки, при ректальном введении лекарственные вещества быстро поступают в системный кровоток. Отсутствие процесса инактивации поступивших веществ в печени обеспечивает их высокую концентрацию, что приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта.

К недостаткам ректального введения лекарственных средств можно отнести: неудобство применения, индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (а значит, терапевтических эффектов), возможность раздражения слизистой оболочки прямой кишки.

1. Ректальное введение обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в системный кровоток и развитие терапевтического эффекта.

2. При ректальном введении наблюдается большая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров.

2. Классификация и характеристика ректальных лекарственных форм

Прессованные (или таблетированные) суппозитории

Ректальные капсулы представляют собой твердые пустотелые жировые или на иной основе капсулы заданных размеров, наполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т. д. Изготовление ректальных капсул производят отливанием расплавленной основы в специальные формы, оснащенные вынимающимися металлическими штифтами. В процессе приготовления этого вида суппозиториев гнезда формы, слегка смазанные мыльным спиртом или парафином жидким в зависимости от свойств основы, наполняют расплавленной массой на 2/3 объема, после чего в них встают штифты, также смазанные соответствующей смазкой. После застывания массы штифты вынимают. В качестве основы для ректальных капсул применяют масло какао и другие жировые основы, желатинно-глицериновые смеси, содержащие 64-70 % желатина и 30-35 % глицерина, и т. д. В последнее время наибольшее распространение получили желатиновые ректальные капсулы. Технология их изготовления заключается в том, что внутрь готовой капсулы помещают прописанное лекарственное вещество и отверстие аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После этого масса должна быть охлаждена до состояния начинающегося загустения. Как только произошло застывание пробки, свечи готовы к применению. Преимущества: они сохраняют форму при температуре до 40 °C; ЛВ капсул всасывается быстрее, чем из суппозиториев, благодаря тому, что оболочка капсулы лопается под давлением мышечных стенок прямой кишки. [6]

Ректиоли (ректальные пипетки, микроклизмы одноразового применения) состоят из твердого наконечника и капсулы из эластичной пластмассы, в которой находится необходимая доза лекарства в жидком состоянии. В процессе использования при легком надавливании на капсулу ее содержимое выливается через отверстие в наконечнике в прямую кишку. Эти лекарственные формы могут храниться длительное время без строгого соблюдения температурного режима, являются более гигиеничными, чем обычные суппозитории. Преимуществом является также то, что лекарственные вещества, вводимые в данном случае в виде раствора, эмульсии или тонкой суспензии, будут оказывать более быстрое действие, чем при введении в форме свечей, которые дают эффект только после расплавления. [6]

Это пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней ЛВ. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед употреблением тампон погружают в воду, оболочка из альгината набухает и не препятствует процессу диффузии ЛВ. Тампон вводят в прямую кишку на 2 часа (лечение геморроя). Особое значение ректальные ЛФ имеют в детской практике и для пожилых людей. [11]

Ректальные средства с антибиотиками (новые разработки)

В ряде случаев применяется ректальное введение антибиотиков, еще недостаточно широко употребляемое в лечебной практике.

Ввиду ряда преимуществ этот метод постепенно начал входить в медицинскую практику.

Целесообразность ректального применения лекарственных веществ обусловливается наличием в прямой кишке значительной всасывающей поверхности, покрытой сочной, рыхлой, богатой венозной сетью слизистой оболочкой. Это обеспечивает быстрое всасывание растворимых в воде или липоидах веществ, их поступление в кровь, на что указывал еще В.Л. Манассеин. J. Ban и соавторы показали, что вводимые в прямую кишку антибиотики, в частности эритромицин, уже через 5-7 мин обнаруживаются в крови. В.А. Банщиков и соавторы отмечают, что введенные этим путем препараты появляются в крови быстрее, чем при их приеме через рот. Таким образом, ректальный способ рекомендуется при необходимости быстрого действия лекарственных веществ, особенно при затруднительности или невозможности их введения другими способами. [5]

Преимуществом этого метода является и то, что всасывающиеся в прямой кишке антибиотики непосредственно попадают в большой круг кровообращения, минуя печень, в которой происходит частичное разрушение многих препаратов и которая является органом выделения многих из них. Поэтому отмечается некоторая задержка таких препаратов в организме, а токсические явления со стороны печени отмечаются реже. Но и остальные токсические явления при ректальном способе введения антибиотиков также наблюдаются реже. Так, после применения этим путем тетрациклиновых антибиотиков, макролидных препаратов, левомицетина, нитрофуранов и некоторых других антибактериальных средств обычно отсутствуют тошнота и рвота, а также и некоторые другие диспепсические осложнения, часто вызываемые этими препаратами вследствие раздражения ими слизистых оболочек желудка и тонкого кишечника. Считают, что при ректальном введении антибиотиков меньше случаев возникновения кандидоза, поскольку препараты не попадают непосредственно на слизистые оболочки ротовой полости и глотки, где обычно начинается развитие кандидозного процесса, в известной степени связанного с местным раздражением тканей антибиотиками. Облегчается и течение ряда аллергических осложнений.

Таким образом, при введении некоторых антибиотиков и нитрофурановых препаратов в прямую кишку уменьшается количество и ослабляется тяжесть многих проявлений лекарственной болезни. На ректальное введение отдельных антибиотиков поэтому следует переходить в тех случаях, когда больные не могут их принимать внутрь из-за сильной рвоты. Его можно применять и в педиатрической практике при назначении препаратов, неприятных или горьких на вкус. [13]

Введенные в прямую кишку антибиотики не подвергаются здесь действию кислоты желудочного сока и ряда пищеварительных ферментов. Поэтому ректально можно назначать и кислоточувствительные препараты (эритромицин, бензилпенициллин и др.), действие которых ослабляется при введении через рот. При приеме антибиотиков через рот на их всасывание часто влияет степень наполнения желудка и тонкого кишечника. Отрицательную роль при этом играет быстрая смена рН в различных отделах пищеварительного тракта, что отсутствует при ректальном методе введения.

Ректальные аэрозоли используют с целью оказания общего и местного действия. [1]

3. Особенности состава и технологии ректальных мазей

лекарственный ректальный суппозиторий мазь

Как и суппозитории, ректальные мази известны с древних времен. В настоящее время их используют в основном с целью воздействия на локальный процесс в прямой кишке или анальном отверстии (ректальные мази с гормонами, антибиотиками, антисептиками, фунгицидами и другими веществами), для облегчения дефекации (особенно у детей) и реже для резорбтивного действия. Ректальные мази обычно выпускают в тубах с наконечниками.

Введение лекарственных веществ с целью общего воздействия на организм в виде ректальных мазей открывает большие возможности в фармации и клинике. При наличии простых приспособлений, например типа шприца, дозированных пластмассовых капсул и т. д., а также обычных мазевых основ можно эффективно использовать преимущества ректального пути назначения лекарств в любых больничных условиях. В связи с использованием ректальных мазей для введения лекарств общего действия уместно отметить, что значительная часть питательных смесей для ректального введения, апробированных временем, имеет кашицеобразную, мазевую консистенцию и характеризуется высокой всасываемостью и усвояемостью добавленных в них веществ минеральной и органической природы.

Эти мази обычно являются комбинированными и готовятся на гидрофобных основах. Технология приготовления ректальных мазей не отличается от технологии других мазей на гидрофобных основах.

В качестве отечественных основ предложены сплав гидрированного рафинированного китового жира с различными количествами соевого лецитина (Сенов П.Л. и др., 1968) и сплав частично гидрированного подсолнечного масла с 10 % соевого лецитина (Ажгихин И. С, 1968).

Положительными качествами ректальных мазей являются простота изготовления, доступность основы и нежность самой формы. Основным недостатком является сравнительная сложность дозировки. Отпускаются ректальные мази в тубах с наконечниками. Для введения ректальных мазей И.С. Ажгихин совместно с конструкторским бюро ВНИИФ (1968) разработал несколько конструкций ректальных шприцев.

Введение лекарств для общего воздействия на организм в виде ректальных мазей перспективно, так как при этом лекарственные вещества легко и быстро всасываются. [3]

4. Совершенствование технологии ректальных суппозиториев. Современная номенклатура суппозиториев местного и общего действия

Суппозитории предназначены для ректального (свечи), вагинального (пессарии, шарики) и других путей введения (палочки). [8]

Номенклатура суппозиториев в терапии постоянно увеличивается, чему способствуют следующие преимущества их как лекарственной формы:

— попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория проходит через венозную и лимфатическую системы малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками. [9] (При глубоком ректальном введении суппозитория лекарственное вещество всасывается из верхних отделов прямой кишки и большая его часть попадает в печень.):

— высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ, которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении (превышает скорость при подкожном введении и приближается по скорости всасывания к внутривенному введению).

— снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;

— уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ;

— независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;

— введение веществ, имеющих неприятные органолептические свойств, несовместимые в других лекарственных формах;

— отмечается высокая эффективность использования суппозиториев в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности;

— простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности внесения инфекции;

— возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами;

— компактность лекарственной формы;

— доступность для заводского и аптечного производства;

— ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова. Из отрицательных сторон суппозиториев как лекарственной формы отмечают:

— неустойчивость при хранении;

— неудобство применения. [9]

В настоящее время выпускается большая номенклатура ректальных суппозиториев, обладающих различными терапевтическими действиями: местным (анестезирующим, вяжущим, слабительным, противозудным, антисептическим, противомикробным и др.) и общим (анальгетическим, спазмолитическим, адреномиметическим, снотворным и др.). Возможно ректальное введение и высокомолекулярных соединений, таких, как инсулин и гепарин. С помощью суппозиториев проводят безболезненную премедикацию, введение в наркоз и создание базис-наркоза, ректальное введение лекарственных средств успешно используется в кардиологической практике. [12]

Ректальные суппозитории (suppositoria rectalia) могут иметь форму:

— цилиндра с заостренным концом;

— иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

Наиболее рациональной формой является форма «сигары», так как суппозитории этой формы легко преодолевают сопротивление кольцевого сфинктера прямой кишки и не выпадают наружу. Масса одного ректального суппозитория должна быть в пределах 1-4 г. Если масса в рецепте не указана, готовят суппозиторий массой 3 г. Масса ректального суппозитория для детей должна находиться в пределах 0,5-1,5 г.

Фармакопейные требования к суппозиториям

1. Однородность массы (проверяется на продольном срезе: не должно быть включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток, допустимо наличие воздушного стержня).

2. Одинаковая форма.

3. Твердость, обеспечивающая удобство применения.

4. Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать ±5 %. Только два суппозитория могут иметь отклонение не более ±7,5 %. Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.

5. Температура плавления суппозиториев, изготовленных на гидрофобной основе, не должна превышать 37 °С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.

6. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час (определяют в воде).

7. Лекарственные вещества в суппозиториях должны быть точно дозированы. На них распространяется правило высших разовых и суточных доз для внутреннего применения веществ списка А и Б.

8. Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте Государственной фармакопеей отнесены к категории А и должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии Escherichia coli. [13]

Качество суппозиториев оценивают по следующим критериям:

1. Анализ документации:

· правильность выписывания рецепта;

· проверка совместимости ингредиентов;

· проверка расчетов количества лекарственных веществ и основы, при этом обращая внимание на способ выписывания суппозиториев. Сверка рецепта с паспортом письменного контроля.

· соответствие этикеток и надписей на основной этикетке способу применения суппозиториев;

· соответствие предупредительных этикеток свойствам ингредиентов и условиям хранения.

· тщательность и аккуратность упаковки каждого суппозитория;

· отсутствие деформации суппозиториев при упаковке (изломы, царапины);

· соответствие количества суппозиториев емкости коробки.

4. Органолептический контроль:

*соответствие цвета, запаха суппозиториев свойствам их ингредиентов.

5. Проверка однородности, соответствия размеров, формы суппозиториев:

· суппозитории должны быть одинаковой формы и размеров;

· на одном из суппозиториев делают продольный срез: не должно быть блесток, вкраплений. Допустимо наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

6. Отклонение в массе:

· взвешивают 10 или все суппозитории с точностью до 0,01, рассчитывают среднюю массу одного суппозитория. Поочередно взвешивают суппозитории и рассчитывают процент отклонения в массе каждого суппозитория от среднего;

· отклонения в массе не должны превышать ± 5 %. Только для двух суппозиториев допустимо отклонение ± 7,5 %.

Следующие показатели качества определяют для суппозиториев, изготовленных в заводских условиях и при проведении НИР (научно-исследовательской работы).

7. Температура плавления суппозиториев:

· определяют для суппозиториев, расплавляющихся в полостях организма, по методу, изложенному в ГФ XI, вып. 1, с. 12. Проводят 2 определения. Температура плавления не должна быть выше 37 °С. Расхождение между двумя определениямине должно превышать 1 °С.

8. Время полной деформации:

· определяют для суппозиториев, плавящихся в полостях тела, для которых затруднительно определить температуру плавления. Определение проводят по методике и с помощью прибора, описанного в ГФ XI, вып. 2, с. 153. Время полной деформации не должно превышать 15 мин.

Определение времени полной деформации проводят в стеклянном приборе, состоящем из открытой с обеих сторон трубки с капиллярным переходом, стеклянного штока и металлического стержня массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку с короткого конца закрывают пробкой и заполняют водой температуры 37 °С. Перед началом определения прибор помещают в сосуд с циркулирующей водой при температуре 37 ± 1 °С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 мин, вводят в трубку и закрепляют с помощью штока, затем тотчас на суппозитории устанавливают металлический стержень и включают секундомер. Замеряют время от введения суппозитория в трубку до появления стержня внизу сужения трубки. Это время принимают за время полной деформации суппозитория.

9. Время растворения (ГФ XI, вып. 2, с. 152).

· Проводят для суппозиториев, растворяющихся в полостях организма (на гидрофильных основах). Один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 200 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37 ± 1 °С. Сосуд через каждые 5 мин взбалтывают так, чтобы жидкость и проба приобрели вращательное движение. Суппозиторий должен раствориться в течение 1 ч.

Проверяемые суппозитории можно отпустить, если по всем показателям они соответствуют требованиям НД. Если хотя бы по одному из показателей суппозитории не отвечают требованиям, следует исправить ошибку или приготовить их заново. [9]

Основным методом получения суппозиториев в промышленном производстве является выливание в формы.

Метод состоит из следующих стадий:

— введение в основу лекарственных веществ;

— формирование и упаковка свечей.

Для получения суспензий-концентратов используют и ротационно-зубчатый насос РЗ_3а.

Готовую суппозиторную массу перемешивают течение 45 мин, анализируют и подают на фасовку.

Работа полуавтомата для упаковки суппозиториев:

В алюминиевой фольге, поступающей с двух рулонов, формируются чашеобразные половины, которые соединяются и термосвариваются.

Изготовление суппозиториев методом прессования

Метод используется только для суппозиторных масс, имеющих необходимую пластичность. Прессы могут быть недозирующие и с автоматическим дозированием. Метод прессования с автоматическим дозированием используется на фармацевтических заводах для массового приготовления свечей. В аптечных условиях могут использоваться ручные недозирующие прессы. Вместилища в прессах имеют определенный объем, поэтому для расчета суппозиторной массы необходимо пользоваться коэффициентом замещения (как и при методе выливания). При подготовке массы для прессования ее следует измельчать и в случае необходимости подсушивать для придания сыпучести. Метод отличается точностью дозирования и гигиеничностью. [11]

Совершенствование ректальных лекарственных форм

Постоянно расширяется номенклатура ректальных лекарственных препаратов и показания к ректальному назначению лекарственных форм. В связи с целым рядом достоинств ректального способа применения совершенствуются и сами ректальные препараты, их форма и содержание.

Для ректального применения предложены лиофилизированные суппозитории. Благодаря пористой структуре и большой общей (внутренней) поверхности такие суппозитории быстро распадаются в незначительном количестве секрета слизистой прямой кишки и высвобождают содержащиеся в них лекарственные вещества. Готовят их из водных суспензий вспомогательных и лекарственных веществ, которые после выливания в формы подвергают глубокому замораживанию (лиофилизации).

Пористые суппозитории можно готовить и другим способом: путем выливания расплавленной массы в формы с последующим вакуумированием при глубине вакуума 600 мм рт. ст. Такие суппозитории на основе масла какао, лазупола, ГХМ_5Т имеют время деформации на 3-5 мин меньшее по сравнению с «монолитными» суппозиториями. [13]

Более быстрому высвобождению компонентов способствуют также полые суппозитории, заполняемые эмульсиями, суспензиями или растворами лекарственных веществ.

Для получения двухслойных суппозиториев (по японской заявке) в форму для выливания последовательно вносят расплавленные водорастворимую и липофильную основы. Для связывания обоих слоев используют ПАВ, легко растворимые в водорастворимом или жировом веществе основы.

Контролируемую доставку лекарственных веществ при ректальном введении можно осуществлять путем использования суппозиториев с пленочными покрытиями, замедляющими диффузию активного компонента или путем заключения суппозиториев в капсулы (Великобритания).

Затруднения в изготовлении суппозиториев

Благодаря высокой вязкости суппозиториев явления несовместимости проявляются в них, как правило, медленнее, чем в жидких лекарственных формах, и чаще всего обусловлены не смешиваемостью ингредиентов, их окислительно-восстановительным взаимодействием, реакциями обмена и образованием эвтектических сплавов. [8]

Для преодоления подобных затруднений при изготовлении суппозиториев могут быть использованы следующие способы:

— рациональные технологические приемы (раздельное растворение или смешивание и затем объединение в общую смесь);

— выпаривание растворителя при условии, что действующие вещества остаются без изменения;

— введение вспомогательных веществ (воска, парафина, спермацета);

— замена, уменьшение количеств или исключение лекарственных веществ из прописи по согласованию с врачом.

В этой курсовой работе я показала насколько целесообразно и открыто использование ректальных форм.

На сегодняшний день это очень широко используемая лекарственная форма в лечении больных. Важную роль такие пути введения играют тогда, когда пероральный прием лекарственного вещества невозможен из-за расстройства акта глотания, ожогов и структуры пищевода, неукротимой рвоты или бессознательного состояния больного. Кроме того, при определенных заболеваниях всасывание из верхних отделов кишечника происходит не только замедленно, но и неполно. Тогда ректальное введение лекарственного вещества имеет свои преимущества, так как, благодаря анастомозу геморроидальных вен с подвздошными, лекарственное вещество попадает в нижнюю полую вену, минуя систему воротной вены и печень.

Поэтому сейчас происходят многие разработки по созданию таких ректальных форм с лекарственными веществами, которые могут заменить многие инъекции.

Список использованной литературы

5. Муравьев И.А. Технология лекарств. 2_е издание. М.: Медицина, 1998.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Классификация видов лекарственных средств для ректального применения: суппозитории, ректиоли, ректальные капсулы, пипетки, тампоны, аэрозоли и средства с антибиотиками. Технология суппозиториев и дозирование лекарственных веществ в ректальных формах.

дипломная работа [188,2 K], добавлен 11.05.2014

Современные проблемы создания мягких лекарственных форм. Лекарственные свойства мумие. Состав мазей мумие на основе бентонитовых глин и биофармацевтические исследования полученных мазей. Рациональная технологическая схема производства мази «Бенто М».

дипломная работа [611,9 K], добавлен 19.11.2009

История развития лекарственных форм. Номенклатура и классификация лекарственных форм. Порошки и их производные. Капсулы, облатки, таблетки. Оригинальные формы лекарственных средств на основе порошков. Современные лекарственные формы на основе порошков.

курсовая работа [65,2 K], добавлен 13.03.2016

Рассмотрение структуры и способов применения мягких лекарственные форм. Понятие, характеристика и классификация мази, пасты, линиментов, суппозиториев, пластыря. Основные свойства газообразных лекарственных форм. Описание современный аэрозоля и спрея.

презентация [6,9 M], добавлен 01.03.2015

Три типа номенклатуры лекарственных форм: технологическая, торговая, исследовательская. Рассмотрение способов применения мазей. Сравнение номенклатуры мазей, представленных в справочниках и нормативных документах, и номенклатуры, представленные в аптеке.

курсовая работа [246,4 K], добавлен 10.11.2014

Жидкие лекарственные формы (ЖЛФ), их преимущества и недостатки. Растворители, используемые в технологии жидких лекарственных форм, классификация и требования, предъявляемые к ним. Биофармацевтические характеристики, растворение и стабилизация растворов.

курсовая работа [1,3 M], добавлен 09.06.2010

Определение лекарственной формы. Назначение, преимущества и недостатки суппозиториев. Фармакопейные требования к препаратам. Основные способы их получения. Классификация суппозиторных основ. Технология изготовления суппозиториев методом выливания.

реферат [1,8 M], добавлен 16.06.2014

Источник