Этаперазин таблетки для чего

Этаперазин

Состав

Этаперазин содержит перфеназин.

Форма выпуска

Продается в покрытых оболочкой таблетках.

Фармакологическое действие

Препарат является нейролептическим. Он обладает седативным и противорвотным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое, противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим.

Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.

Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.

Показания к применению Этаперазина

Показания к применению Этаперазина следующие:

Противопоказания

Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, цирроз, гемолитическая желтуха, нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность, кормлению грудью, гепатит, нефрит, микседема, декомпенсированный порок сердца, гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни.

Побочные действия

При применении данного средства возможны экстрапирамидные расстройства, а также аллергические и сосудистые реакции.

Инструкция по применению Этаперазина (Способ и дозировка)

Начальная дозировка препарата – 0,012 г. Инструкция по применению Этаперазина сообщает, что суточную дозировку можно увеличить до 0,06 г, а для некоторых больных и до 0,12—0,18 г. Дозу в 0,002—0,004 г назначают как противорвотное в акушерской, терапевтической и хирургической практике. Инструкция по применению Этаперазина рекомендует принимать средство 3-4 раза каждый день.

Передозировка

При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна кома.

Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение Диазепама, ноотропных средств, раствора декстрозы, витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом.

Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. Флуоксетин также может вызвать экстрапирамидные симптомы и дистонию.

Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности, а лекарства для лечения гипертиреоза, в свою очередь, увеличивают вероятность появления агранулоцитоза.

Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию, может вызывать ортостатическую гипотензию.

Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.

Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и Мапротилином повышает вероятность развития ЗНС. А сочетание с антацидами, солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов.

Взаимодействие с амфетаминами, Клонидином, Эпинефрином, Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.

Сочетание с Эфедрином может ослаблять его сосудосуживающее действие.

Условия продажи

В аптеках данное средство продается только по рецепту.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

Вспомогательные вещества оболочки:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Выводится главным образом почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.

Показания:

— Шизофрения у взрослых.

— Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых.

Противопоказания:

— тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;

— пациенты принимающие высокие дозы лекарственных средств угнетающих ЦНС (барбитураты алкоголь наркозные средства анальгетики антигистаминные средства);

— угнетение костномозгового кроветворения;

— тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;

— субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;

— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

— поздние стадии бронхоэктатической болезни;

— заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

— нарушение внутрисердечной проводимости;

— дефицит лактазы сахаразы/изомальтазы;

— непереносимость лактозы сахарозы;

С осторожностью:

Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лекарственным средствам назначаемым пациентам с эндокринными заболеваниями и болезнями обмена веществ и цитостатическим лекарственным средствам); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту связанную с передозировкой другими лекарственными средствами); пациенты в период отмены алкоголя; депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Перфеназин легко проникает через плацентарный барьер и быстро выводится с грудным молоком поэтому возможность применения препарата определяется врачом если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

У новорожденных чьи матери принимали перфеназин в конце беременности или во время родов могут наблюдаться признаки интоксикации такие как летаргия тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

При продолжительном лечении матери или при применении высоких доз а также в случае назначения препарата незадолго до родов обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды. Пожилым пациентам допустимо принимать перед сном.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния.

Пациентам пожилого возраста истощённым и ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза.

При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддержи вающей.

Шизофрения: взрослым ранее не лечившимся антипсихотическими лекарственными средствами начальная доза составляет 4-8 мг 3 раза в сутки. Пациентам с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента и выраженности побочных явлений и составляет 1-4 мес и более.

Тяжёлая тошнота и рвота: взрослым в качестве противорвотного лекарственного средства назначают по 8-16 мг 2-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия изменение частоты пульса тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы) брадикардия остановка сердца слабость и головокружение аритмия обморок изменения на электрокардиограмме неспецифический (хинидиноподобный эффект).

Со стороны крови (кроветворение гемостаз): лейкопения агранулоцитоз эозинофилия гемолитическая анемия тромбопеническая пурпура панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота рвота диарея запор анорексия повышение аппетита и массы тела полифагия боль в животе сухость во рту повышение саливации поражение печени (стаз желчи) холестатический гепатит желтуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница эритема экзема эксфолиативный дерматит зуд. гипергидроз фотосенсибилизация кожи бронхиальная астма лихорадка ана- филактоидные реакции отёк гортани и отёк Квинке ангионевротический отек.

Прочие: бледность испарина атония кишечника и мочевого пузыря задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или недержание мочи полиурия закупорка носового канала поражение почек повышение внутриглазного давления пигментация кожи фотофобия необычная секреция грудного молока увеличение молочных желез и галакторея у женщин гинекомастия у мужчин нарушение менструального цикла аменорея изменение либидо снижение эякуляции синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона ложноположительный тест на беременность гипергликемия гипогликемия глюко- зурия. периферические отёки системная красная волчанка как синдром.

Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия мышечная ригидность изменение психического статуса вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления тахикардия потоотделение и сердечная аритмия).

Передозировка:

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками назначение корректоров внутривенное введение диазепама раствора глюкозы симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно:

Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении перфеназин с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

При совместном применении с противопаркинсоническими средствами с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина.

Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов.

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол астемизол. цизаприд дизопирамид эритромицин пимозид прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

Особые указания:

Пожилые пациенты при психозах обусловленных деменцией получавшие антипсихотические препараты имеют повышенный риск смерти.

Перфеназин может снижать судорожный порог поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с предрасположенностью к судорожным расстройствам и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.

При терапии перфеназином следует исключить приём алкоголя т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов которые во время лечения злоупотребляют алкоголем благодаря потенцированию депрессивного эффекта препарата на центральную нервную систему.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией. Возможность самоубийства у таких пациентов при лечении сохраняется поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству лекарственных средств во время лечения до наступления полной ремиссии.

Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьёзными побочными эффектами при приёме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приёме высоких доз. Перфеназин следует применять с большой осторожностью лицам подвергающимся воздействию жары или холода т.к. производные фенотиазина подавляют механизм регуляции температуры и в зависимости от температуры окружающей среды могут привести к гипертермии и тепловому удару или гипотермии и дыхательной недостаточности. Значительный подъём температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить. Перфеназин повышает чувствительность организма к действию солнечного света. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства особенно если у пациентов светлая кожа и носить защитную одежду во время пребывания на открытом воздухе а также избегать длительного пребывания на солнце посещение соляриев и использование ультрафиолетовых ламп.

Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов страдающих нарушениями дыхательной системы в связи с возможным развитием острой лёгочной инфекции а также при хронических респираторных заболеваниях таких как бронхиальная астма или эмфизема.

Антипсихотические препараты повышают концентрацию пролактина в крови которая сохраняется при длительном применении. Симптомы могут включать такие признаки как увеличение груди дисменорея снижение либидо или выделения из соска.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам получающим атропин или подобные лекарственные средства а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (возможен аддитивный антихолинергический эффект).

В процессе лечения следует осуществлять контроль за функциями печени почек (при длительной терапии) картиной периферической крови индексом протромбина. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печёночных тестах при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови. Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов приём препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите но результаты функциональных печёночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер однако сообщалось о случаях хронической желтухи.

Противорвотный эффект может маскировать симптомы токсичности вызванные передозировкой других лекарственных средств и затруднять диагностику заболеваний таких как кишечная непроходимость синдром Рейе опухоли головного мозга или другие энцефалопатии.

Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.

При длительной терапии производными фенотиазина следует иметь в виду возможность повреждения печени роговицы и развития необратимой поздней дискинезии. Пациентам которым требуется длительная терапия следует подбирать минимальную дозу и по возможности. самую короткую продолжительность лечения при сохранении клинической
эффективности. Необходимость продолжения лечения должна периодически пересматриваться.

Одномоментная отмена терапии перфеназином может привести к развитию абстинентного синдрома (головокружение тошнота рвота расстройства желудка дрожь) поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полного прекращения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности работы с механизмами от вождения автомобиля т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 4 мг 6 мг и 10 мг.

По 10 таблеток 4 мг или 10 мг в контурную ячейковую упаковку.

5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для формирования военных аптечек таблетки 6 мг по 12 кг в пакеты из пленки полиэтиленовой. 2 пакета по 12 кг в коробку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Источник

Этаперазин (Etaperazin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этаперазин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике перфеназина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания активных веществ препарата Этаперазин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4-80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150-400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют фенотиазиныу пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

У пациентов пожилого возраста возможно развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина, а также паркинсонические экстрапирамидные реакции. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.

Особые указания

С осторожностью применяют перфеназин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.

С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перфеназин следует немедленно отменить.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Источник