Этамбутол для чего применяется

Этамбутол (Ethambutol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этамбутол

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями и риской на одной стороне.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями и риской на одной стороне.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями и риской на одной стороне.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями и риской на одной стороне.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80%, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг C max этамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл.

Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках.

Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.

Показания активных веществ препарата Этамбутол

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

Источник

Комбутол (400 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кальция фосфат двуосновной безводный, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Описание

Белые плоские круглые таблетки со скошенными краями и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулёзные препараты. Этамбутол

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Комбутол быстро, почти на 75–80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0.5-8.0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8-15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20-22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от таковой в крови матери.

Фармакодинамика

Показания к применению

туберкулез лёгких и других органов (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Этамбутол используется в интенсивной фазе (ИФ) лечения для больных I, II, III категории по схемам: 2-4 HRZE(S), 3-5 HRZES, 2 HRZE в дозах: 600мг при весе до 39 кг, 800 мг при весе до 54 кг, 1200 мг при весе до 70 кг; выше 70 кг 1600 мг. Детям 100 мг до 10 кг, 300 мг до 20 кг, 400 мг в сутки при весе от 21 до 30 кг. Допустимые колебания доз для детей – 15-25 мг/кг; Приказ МЗ РК № 218 от 2011 г.

При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Источник

Комбутол : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

таблетки по 200 мг : белые, двояковыпуклые с насечкой с одной стороны;

таблетки по 400 мг белые, круглые, плоские таблетки с линией разлома с одной стороны;

таблетки по 800 мг белые, капсульной формы таблетки, с насечкой с одной стороны;

Состав

1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 200 мг или 400 мг, или 800 мг

(По 200 мг, по 800 мг) крахмал кукурузный, К-30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк

(По 400 мг) кальция фосфат безводный, крахмал кукурузный, К-30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04А К02.

Фармакологические свойства

Показания

Все формы легочного и нелегеневого туберкулеза.

Способ применения и дозы

При проведении первичного лечения Комбутол назначают взрослым и детям старше 15 лет в дозе 15 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения препарат назначают в дозе 25 мг / кг 1 раз в сутки в течение 2 месяцев, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг / кг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, нарушение цветовосприятия, наличие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения. Возникновение нарушений со стороны органа зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или существующих заболеваний глаза.

Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.

Другие: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, детский возраст (до 15 лет), хроническая почечная недостаточность, беременность, период кормления грудью. Не назначают этамбутол, если невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Передозировка

Осуществляют контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия.

Показаны форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Особенности применения

В начале лечения может усиливаться кашель, увеличиваться количество мокроты. Комбутол назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать состав периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

Больным с нарушениями функции почек следует назначать сниженную дозу.

Перед началом лечения необходимо провести офтальмологическое исследование, включающее определение остроты зрения, способность отличать цвета (особенно дифференцировать красный и зеленый, синий и зеленый), проверку полей зрения, измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гидроксид алюминия и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта, поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Этамбутол и пиразинамид на выведение мочевой кислоты действуют синергически. Под влиянием этамбутолу может снижаться эффективность дигитоксину. Комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду последнего с риском отторжения трансплантата. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Условия хранения

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: этамбутола гидрохлорид (Бр.Ф.) 100 мг, 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный безводный, гуаровая смола, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки 100 мг. Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, гладкие с обеих сторон.

Таблетки 200 мг. Белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной насечкой с одной стороны.

Таблетки 400 мг. Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с разделительной насечкой с одной стороны.

Таблетки 600 мг. Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с разделительной насечкой с одной стороны.

Таблетки 800 мг. Белые таблетки в форме капсулы с разделительной насечкой с одной стороны.

Таблетки 1000 мг. Белые таблетки в форме капсулы с разделительной насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше чем в сыворотке крови хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика:

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полу выведения составляет 3-4 часа а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ.

Источник

Инструкция по применению ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрай II (в т.ч спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид Е 171).

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное лекарственное средство, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Действует как на внеклеточные, так и на внутриклеточные формы бактерий (внутриклеточные концентрации в 2 раза выше). Активен только в отношении интенсивно делящихся микобактерий Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 1-2 мкг/мл), Mycobacterium kansanii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31.2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi, подавляет их рост и размножение, в том числе устойчивых к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), этионамиду, канамицину штаммов. При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Все формы туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Режим дозирования

Внутрь 1 раз/сут натощак или не ранее чем через 2 ч после завтрака.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. Этамбутол проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола (расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей).

При необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Лекарственное средство следует применять, проводя контрольные офтальмологические исследования (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия), принимая во внимание возможность нарушения остроты зрения на почве воспаления зрительного нерва. Риск офтальмотоксического действия наиболее высок при использовании этамбутола в дозах свыше 25 мг/кг в течение 2 месяцев и более. Следует учитывать, что побочные явления обратимы и исчезают через несколько недель после прекращения курса лечения. Лекарство не назначают детям, у которых невозможно проводить контрольные исследования, касающиеся остроты зрения, оценки поля зрения и цветоощущения.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами

Этамбутол снижает остроту зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении его пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими остроты зрения и панорамного зрения.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Этамбутол в сочетании с рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза. Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина, а также нейротоксичность циклосерина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в недоступном для детей, в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Источник