Флаволигнаны что это и для чего флаволигнаны
Флавоноиды: зачем они нам нужны?
Обычно мы оцениваем продукт с точки зрения содержания в нем витаминов и минералов. Но существует группа веществ, которые менее известны, но куда более важны для нас как антиоксиданты или регуляторы ферментов. Это флавоноиды, которые можно получить только из растительной пищи: ягод, фруктов, овощей, трав.
Когда нам нужны растительные флавоноиды?
Ученым известно более 6500 разновидностей биофлавоноидов. Но самые важные и полезные найти очень легко.
Антоциан
Его основная задача – укрепление стенок кровеносных сосудов. А основной признак нехватки: синячки, которые появляются на коже даже от незначительного воздействия. Сосуды головного мозга и глаз – тоже в его ведении. Регулярное поступление антоциана улучшает зрение и повышает работоспособность мозга, препятствует развитию инсульта.
Наиболее богатый и доступный источник антиоциана – черника. Врачи советуют съедать этой ягоды хотя бы полстакана в день. А зимой можно есть замороженную.
Полифенол
Самый богатый источник – зеленый чай. Полифенол также укрепляет сердце и сосуды. Подсчитано, что люди, выпивающие 4 и больше чашек зеленого чая в день, снижают риск инсульта на 75% и вполовину уменьшают риск сердечного приступа.
Кверцетин
Больше всего их содержится в луке, причем в красном, а не белом.Одна луковица в день способна на несколько часов резко повысить уровень кверцетина в организме. Особенно это необходимо аллергикам и тем, кто страдает от хронических воспалительных заболеваний. Кверцетин – пожалуй, самый мощный среди биофлавоноидов антиоксидант, он активно противодействует раковым клеткам. А еще он предотвращает образование атеросклеротических бляшек и тем самым способствует профилактике и лечению сердечно-сосудистых заболеваний. Не нравится лук? Найдите кверцетин в яблоках, помидорах, брокколи, болгарском перце, бобов, красном вине.
Рутин
Витамин P борется с ломкостью сосудов, не допускает проникновение в организм вирусов и бактерий, выводит тяжелые металлы и токсины. Как средство для повышения иммунитета и предотвращение раннего старения он незаменим. При помощи рутина можно избавиться от аллергических состояний, снять болевой синдром, предупредить развитие и «несерьезного» геморроя, и таких страшных заболеваний, как инфаркт и инсульт.
Что поможет им усвоиться?
Биофлавоноиды в организме человека не образуются, они могут только поступать извне. В аптеках можно найти их в таблетках, но дело в том, что лучше всего эти вещества действуют в совокупности с себе подобными. Такой оптимальный баланс может обеспечить только природа: в каком-нибудь помидоре или зубчике чеснока полезные флавоноиды содержатся в том количестве и в той пропорции, которая усваивается и помогает лучше всего. А значит, и получать их лучше из натуральных продуктов, особенно – в самый сезон.
Чтобы сохранить весь комплекс полезных веществ, фрукты, овощи и ягоды лучше не подвергать тепловой обработке. Некоторые флавоноиды не переносят и замораживания.
Для того, чтобы биофлавоноиды хорошо усваивались, нужно выпивать достаточное количество воды – в день не менее 1,5 литров.
Чемпион по содержанию растительных флавоноидов – чеснок. В нем их по меньшей мере 30 разных! Регулярное употребление чеснока предотвращает развитие болезней сердца, появление новообразований, успешно лечит простуды и инфекционные заболевания, повышает иммунитет, снижает уровень «плохого» холестерина, регулирует давление.
ФЛАВОЛИГНАНЫ РАСТОРОПШИ ПЯТНИСТОЙ (SILYBUM MARIANUM L): СТРОЕНИЕ, БИОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ, ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ
В связи с изложенным выше, целью работы явилось проведение анализа доступных данных литературы по характеристике основного состава и действия экстракта плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L), применения в медицине.
Задачи работы: 1) охарактеризовать основной состав флаволигнанов расторопши пятнистой (Silybum marianum L); 2) проанализировать физиологическое действие основных изомеров флаволигнанов расторопши пятнистой (Silybum marianum L) на организм человека; 3) отметить основные ограничения и противопоказания использования препаратов на основе расторопши пятнистой (Silybum marianum L).
Метод исследования – анализ доступной литературы по рассматриваемому вопросу.
Результаты. Лечебный эффект растительных препаратов более широкий по сравнению с искусственно синтезированными препаратами. Преимущества их заключаются в снижении побочных эффектов, щадящим мягком воздействии, а также низкой токсичности для организма при регламентированном приёме. Гепатопротекторные препараты на основе экстрактов лечебных трав оказывают выраженное желчегонное, спазмолитическое, болеутоляющее, антитоксическое, мембраностабилизирующее действие, некоторые растительные компоненты проявляют свойства сорбентов с последующим выведением токсинов, что важно при большинстве заболеваний печени [1, 5]. Среди лекарственных растений основное место занимает расторопша пятнистая (Silybum marianum (L.) Gaertn.) или молочный чертополох – многолетнее растение семейства сложноцветных (Asteraceae). Родина растения – Средиземноморье. Преимущество его использования при гепатопатиях подтверждается многими клиническими испытаниями и исследованиями механизма действия [2]. Экстракт из семян применяют для лечения острых и хронических форм вирусного гепатита; гепатита, вызванного лекарственными препаратами или токсинами, в том числе алкоголем, при циррозе [4]. На сегодняшний день известно, что основным действующим веществом расторопши является липофильный экстракт плодов этого растения, состоящий из изомеров флаволигнанов, наиболее распространённого класса соединений, содержащихся в семенах расторопши пятнистой, известных под общим названием силимарин [7, 10, 12]. В состав силимарина входят: силибин, силикристин и силидианин с небольшим содержанием других стереоизомеров, всего около 7 различных веществ [13], а также флавоноид – таксифолин. Их содержание в плодах может составлять от 1,5 до 4% в зависимости от разновидности и места произрастания [4]. Относительное содержание каждого соединения может варьировать также в зависимости от происхождения растительного материала, используемого процесса экстракции. Силибин составляет от 50 до 70% экстракта силимарина [7] Семена расторопши содержат также витамины: А, В, D, Е, F, К, макро- и микроэлементы, эфирные масла, а также фосфолипиды, ацилглицерины.
Силибин (2R,3R)-3,5,7-тригидрокси-2-[(2R,3R)-3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)-2-(гидроксиметил)-2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил] хроман-4-он (рис. 1) – разделяется в соотношении 1:1 на два диастериоизомера – силибин А и силибин В или может быть представлен изосилибином (рис. 2) – смесью двух диастериоизомеров в равном соотношении [3, 6].
Рис. 1. Химическая структура силибина
Рис. 2. Химическая структура изосилибина
Рис. 3. Химическая структура силикристина
Рис. 4. Химическая структура силидианина
Все три основных компонента (силибин, силикристин (рис. 3) и силидианин (рис. 4)) имеют фенилхромановую структуру и являются производными таксифолина и кониферилового спирта [1]. Наличие в составе лигниновой группировки позволило отнести рассматриваемые соединения к флаволигнанам [11].
Эффективность препаратов из плодов расторопши пятнистой основывается на следующих механизмах действия: силибин стимулирует биосинтез белка, путем повышения активности специфической РНК-полимеразы А, что приводит к повышению восстановительной способности печени и формированию гепатоцитов; все флаволигнаны оказывают стабилизирующее действие на мембраны гепатоцитов в результате этого не происходит потеря внутриклеточных ферментов (трансаминаз) и предотвращают проникновение гепатотоксинов внутрь клетки [12]. Кроме гепатопротекторной, силимарин проявляет противовоспалительную, антиоксидантную и кардиопротекторную активность [3, 5, 8, 9].
Антиоксидантные свойства силибина проявляются в подавлении образования радикалов и в связывании липодиенил-, метил- и трихлорметил-радикалов. В условиях окислительного стресса подавляет образование супероксид-радикалов и оксида азота ( II ), повышает содержание АТФ путем фосфорилирования АДФ, снижает концентрацию малонового диальдегида (МДА) и значительно нивелирует снижение уровней глутатиона, супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы и глутатионредуктазы [3, 7].
Антиоксидантные свойства силибина обусловлены помимо выше указанного его действием как хелатора железа – активно связывающего ионы железа с образованием органических комплексных соединений. Установлено также, что дигидросилибин (ДГС) – окисленная форма силибина – обладает в 3 раза более высокой антиоксидантной активностью, чем силибин, по-видимому, по причине наличия химически ненасыщенных связей, выступающих акцепторами водорода [3].
Силибин по сравнению со многими другими лекарственными соединениями обладает уникальным свойством нейтрализовывать действие ядов бледной поганки (фаллоидина и α-аманитина), при условии, что предшественники его при биосинтезе – конифериловый спирт и таксифолин – подобную активность не проявляли [2].
В настоящее время комплексная переработка сырья расторопши пятнистой позволяет получать ряд лекарственных форм таких как порошок нативных и обезжиренных плодов, масло расторопши, экстракт расторопши жидкий и комплексные препараты «Легалон 70», «Карсил», «Силибор», «Силибинин», «Силимар», «Силибохол», «Силидон», «Растоспир», которые обладают гепатопротекторными свойствами с различной степенью активности и быстроты основного воздействия [5].
Побочными реакциями при потреблении выше указанных препаратов и лекарственных форм являются аллергические реакции (сыпь, зуд, аллопеция), препараты обладают некоторым послабляющим действием, возможны диспепсические проявления, усиление существующих вестибулярных нарушений. Масло расторопши, например, противопоказано при холецистите в стадии обострения, так как обладает сильно выраженным желчегонным эффектом. При моче- и желчекаменной болезни прием масла расторопши также должен быть строго регламентирован лечащим врачом и состоянием пациента. Необходимо учитывать, что плоды расторопши пятнистой содержат значительное количество кальция и фосфора поэтому увеличение дозы препаратов на их основе в течение длительного времени может привести к кальцинозу клапана сердца и спровоцировать нарушение работы сердечно-сосудистой системы.
Заключение. Таким образом, расторопша пятнистая (Silybum marianum L) характеризуется значительным разнообразием состава и спектра действия биологически активных веществ и занимает одно из ведущих мест в производстве гепатопротекторных препаратов. Однако, необходимо учитывать, что в состав данных препаратов входят в основном экстракты семян и плодов растения, обладающие повышенной концентрацией биологически активных компонентов, способных вызвать резко выраженный фармакологический эффект, что крайне нежелательно при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. В связи с этим следует соблюдать установленную дозировку препататов и, обязательно, учитывать динамику состояние человека при приёме препарата.
Ding T. // Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. – 2001. – Vol. 26. – P. 155.
Nyiredy S. Z. Chromatographia. – 2008. – Vol. 68. – P. 5.
Zhao J., Agarwa R. // Carcinogenesis. – 1999. – Vol. 20. – P. 2101.
*За помощь в подготовке данной работы выражаю благодарность преподавателю кафедры биологии Оренбургского государственного медицинского университета Т.В. Осинкиной.
Растительные флавоноиды — зачем нужны и в чем содержатся
Вы можете ответить на вопрос, что общего у баклажана, апельсина, лука, красного вина и сосновой коры? Положительное воздействие на организм человека различных овощей, фруктов и некоторых растений известно уже довольно давно. Проведённые исследования показали, что лечебными свойствами обладают содержащиеся в растениях и играющее огромную роль в их жизнедеятельности вещества — растительные флавоноиды.
Что такое растительные флавоноиды?
Флавоноидами называют класс веществ растительного происхождения, которые при попадании в организм человека с пищей активируют работу ферментов.
Флавоноиды довольно широко распространены в фармакологии и медицине.
В настоящий момент времени известно больше 4000 флавоноидов, однако есть предположения, что в природе их гораздо больше. Именно флавоноидам овощи и фрукты обязаны своими расцветками. Также большое количество этих веществ содержится в бобовых и орехах.
Как показали исследования, флавоноиды обладают сильнейшими антиоксидантными свойствами. Некоторые из этих веществ считаются эффективнее витаминов С и Е. Но на предмет влияния на здоровье человека до конца изучено всего несколько флавоноидов.
Классификация флавоноидов
Все флавоноиды можно разделить по химическому составу на следующие группы:
Пожалуй, наиболее изученным флавоноидом на настоящий момент считается рутин, который также носит название витамин Р. Рутин обладает ярко выраженными сосудоукрепляющими свойствами, поэтому его часто используют в производстве лекарственных препаратов.
Примерно такую же известность получил другой флавоноид — кверцетин. Учёные установили, что он часто является составной частью других флавоноидов.
Для чего нужны растительные флавоноиды?
Спектр действия флавоноидов на организм человека очень широк.
Флавоноиды обладают следующими положительными эффектами:
Польза для человека от употребления флавоноидов очевидна. Они оказывают положительное влияние практически на все функции организма, при этом не имеют побочных эффектов.
Зная о полезных свойствах флавоноидов и употребляя в пищу продукты с высоким их содержанием, мы можем оказать помощь своему организму. Но нужно помнить, что растительные флавоноиды не могут использоваться как основное лекарственное средство, они применяются при комплексном лечении. Также не стоит забывать о том, что натуральные флавоноиды, содержащиеся в продуктах растительного происхождения, лучше усваиваются организмом и, как следствие, эффект от их употребления более выражен в сравнении с синтетическими препаратами. Но существуют растительные препараты, в которых использованы именно натуральные флавоноиды, например: «Апитонус П», «Дигидрокверцетин Плюс», «Леветон П», «Элтон П», «Элтон Форте».
В каких продуктах содержатся флавоноиды?
Так как пользу овощей и фруктов никто не отменял, приведём небольшой список продуктов, наиболее богатых флавоноидами: какао, чай (в особенности зелёный), красное вино и виноград, яблоки, персики, груши, сливы, черника, голубика, малина, боярышник, смородина (чёрная и красная), барбарис, апельсины, грейпфрут, мандарин, лимон и лайм, морковь, капуста, баклажаны, свёкла, красная фасоль, соевые бобы и др. Наибольшее количество флавоноидов содержится в овощах и фруктах, имеющих красный, фиолетовый и бордовый цвета. Употребление растительной пищи: фруктов, овощей, зелени, богатых флавоноидами, будет не просто полезно для вашего здоровья, но и подарит вам энергию, вы сможете почувствовать себя более здоровым, бодрым и молодым человеком.
Флавоноиды расторопши пятнистой в лечении заболеваний печени
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
ММА имени И.М. Сеченова
П репараты расторопши пятнистой затруднительно классифицировать в какой–либо конкретной группе лекарственных средств.
Упоминая о расторопше, нередко говорят, что она обладает «гепатопротекторными» свойствами.
Однако правомерность выделения отдельного фармакологического класса «гепатопротекторов» вызывает сомнения. Само понятие «гепатопротекторы» по определению является нестрогим и достаточно произвольно трактуется разными специалистами. В наиболее распространенном понимании это класс препаратов, которые независимо от механизма действия повышают функциональную способность клеток печени к синтезу, дезинтоксикации и выведению различных биологических продуктов, поддерживают устойчивость гепатоцитов к различным патогенным воздействиям.
Общий характер названия «гепатопротекторы», по–видимому, отражает недостаточную глубину наших знаний о патогенезе болезней печени, о механизмах повреждения, регенерации, фиброза и злокачественной трансформации гепатоцитов.
Во многих справочниках и руководствах к классу «гепатопротекторов» относят активаторы синтеза белков (бемитил), витамины, предшественники нуклеиновых кислот, препараты, стимулирующие реакции детоксикации в печени (аспарагин, глутамин, цитруллин), метаболиты митохондриального дыхания (яблочная кислота, сукцинат натрия, цитохром, карнитин, аминалон), препараты, снижающие проапоптотическое воздействие желчных кислот (урсодезоксихолевая кислота), донаторы сульфгидрильных групп (S–аденозил–L–метионин), препараты эссенциальных фосфолипидов, липоевую кислоту.
В то же время уместно напомнить, что ряд препаратов этого типа (преимущественно растительного происхождения) исторически прочно заняли свое место в терапии внутренних болезней.
Среди «гепатопротекторов» весьма заметную долю занимают препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши пятнистой (Silybum marianum). Главным действующим компонентом в них является силимарин.
Силимарин представляет собой смесь трех основных изомерных соединений – силикристина, силидианина и силибинина. Последний превалирует по количественному содержанию и обладает наиболее высокой биологической активностью.
Действительно ли препараты расторопши пятнистой способны оказывать лечебное воздействие при заболеваниях печени?
Положительное воздействие силимарина при болезнях печени традиционно связывают с выраженным антиоксидантным потенциалом, а также так называемым «мембраностабилизирующим» действием.
Роль окислительного стресса в патогенезе заболеваний печени интенсивно изучается в последние годы. Выработка активных форм кислорода (перекисей, супероксид–анион–радикалов) – обычное явление в процессе клеточного дыхания, однако содержание их чрезмерно возрастает в условиях алкогольной интоксикации, при повреждении печени и воспалении, дефиците антиоксидантов, гипоксии, воздействии некоторых лекарств. Повышенная выработка свободных радикалов сопровождается повреждением клеточных органелл и макромолекул (ДНК, белков и липидов, антиоксидантных систем). При окислительном стрессе продукты перекисного окисления играют важную роль в фиброгенезе, активируя звездчатые клетки печени и повышая продукцию внеклеточного матрикса.
К внутриклеточным «защитным молекулам», препятствующим развитию реакций перекисного окисления, относятся ферменты супероксиддисмутаза, каталазы, глутатионпероксидаза, металлосвязывающие белки, молекулы – «уборщики свободных радикалов» (глутатион, убихиноны, мочевая кислота, аскорбиновая кислота и токоферол, липоевая кислота, селен, рибофлавин, цинк, каротиноиды). Обмен различных антиоксидантов тесно взаимосвязан.
В условиях воспаления печени источником выработки активных форм кислорода служат клетки воспалительного инфильтрата.
Кроме того, одним из универсальных механизмов повреждения клеток при заболеваниях печени служит нарушение функции митохондрий.
При воздействии на клетку некоторых веществ, таких как фактор некроза опухоли–a (TNFa), этанол, а также в условиях избыточного накопления железа и меди происходит нарушение процесса окислительного фосфорилирования в митохондриях, что сопровождается развитием энергетического дефицита и гибелью клеток.
Дезорганизация мембран митохондрий в условиях перекисного окисления может сопровождаться «утечкой» цитохрома С в цитоплазму, активацией процесса программированной гибели клеток.
Несмотря на то, что современные научные данные, касающиеся значения свободнорадикальных процессов в патогенезе заболеваний печени, нередко оказываются противоречивыми, все же в определенных клинических ситуациях отрицательная патогенетическая роль нарушения функции митохондрий, клеточного дыхания и развития перекисного окисления липидов не вызывает сомнений. Это прежде всего алкогольная болезнь печени, неалкогольный стеатогепатит, внутрипеченочный холестаз беременных, некоторые случаи токсического поражения печени.
Антиоксидантный эффект силимарина обусловлен его взаимодействием со свободными радикалами в печени и превращением их в менее агрессивные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур. Способность взаимодействия с активными формами кислорода обусловлена наличием фенольной структуры в молекуле силибинина.
Антиоксидантное действие силимарина и торможение реакций перекисного окисления отчетливо продемонстрировано in vitro. Флавоноиды расторопши проявляют в 10 раз более высокую антиоксидантную активность, чем токоферол.
Благодаря наличию антиоксидантных свойств препараты расторопши проявляют противовоспалительную активность. Лечебное действие силибинина продемонстрировано в моделях токсического поражения печени у крыс, вызванного введением тетрахлорметана. В остром эксперименте при разовом введении тетрахлорметана назначение флавоноидов расторопши сопровождалось отчетливым снижением степени выраженности цитолиза и холестаза. В хроническом эксперименте с тетрахлорметаном введение силибинина также способствовало значительному снижению выраженности цитолиза и холестаза.
Отнюдь не случайно рабочим вредных химических производств рекомендуется профилактический прием силимарина 1 раз в день.
Наиболее разительное лечебное действие оказывают флавоноиды расторопши при алкогольной болезни печени.
Венгерский исследователь Muzes G. и соавт. в двойном слепом исследовании показали, что силимарин оказывает положительный клинический эффект при алкогольной болезни печени, по–видимому, обусловленный антиоксидантным действием данного вещества. Назначение силимарина в суточной дозе 420 мг в сутки в течение 6 мес. сопровождалось биохимическими изменениями в организме, которые косвенно свидетельствуют о нарастании антиоксидантного потенциала клеток и сыворотки крови. Так, отмечалось значительное возрастание активности супероксиддисмутазы в энтероцитах и лимфоцитах (при исходно сниженных значениях), повышение активности глутатионпероксидазы и содержания веществ с сульфгидрильными группами в сыворотке. Одновременно имело место существенно снижение концентрации веществ, проявляющих свойства окислителей (малондиальдегида и др.), в сыворотке крови.
При вирусном гепатите С, по мнению Berkson B.M., назначение «тройной антиоксидантной схемы» (тиоктовая кислота, силимарин, селен) представляет собой достаточно дешевый и безопасный метод патогенетического лечения вирусного гепатита С и торможения прогрессирования поражения печени до стадии цирроза. Антиоксидантный эффект терапии способствует подавлению воспалительно–некротической реакции в печени, торможению развития фиброза и снижает риск злокачественной трансформации гепатоцитов.
Ряд авторов считает целесообразным назначение силимарина пациентам, страдающим гепатитом С, при необходимости приема препаратов, способных снижать антиоксидантный потенциал гепатоцитов (например, ацетаминофена).
При внутрипеченочном холестазе беременных применение силимарина позволяет добиться уменьшения выраженности кожного зуда.
Силимарин «стабилизирует» мембраны гепатоцитов, снижая восприимчивость клеток к некоторым патогенным воздействиям.
Блокада фосфодиэстеразы под действием флавоноидов расторопши способствует замедлению распада циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), и, как следствие, понижению содержания кальция внутри клеток, угнетению кальций–зависимого процесса активации фосфолипаз.
Важной направленностью метаболического действия флавоноидов расторопши также является способность стимулировать синтез белков и поддерживать процесс регенерации гепатоцитов. Силибинин стимулирует РНК–полимеразу I в ядре клетки, активирует транскрипцию и скорость синтеза РНК.
При этом скорость транскрипции ДНК в малигнизированных клетках, а также скорость их деления не повышается, что исключает возможность стимуляции опухолевого роста при назначении препаратов расторопши.
Имеются данные о замедлении темпов прогрессирования фиброза печени на фоне длительного приема силибинина.
К сожалению, противовоспалительное и антифибротическое действие препаратов расторопши в настоящее время не подтверждены результатами мультицентровых рандомизированных контролируемых исследований, а имеющиеся данные получены по результатам отдельных наблюдений. Эффективность силимарина должна быть оценена согласно принципам медицины, основанной на доказательствах.
Производные расторопши пятнистой целесообразно назначать пациентам, страдающим заболеваниями печени (преимущественно хроническими): стеатозом печени, острым или хроническим гепатитом, циррозом различной этиологии. Следует соблюдать осторожность при их назначении больным с отчетливо выраженным внутрипеченочным холестазом: имеются сведения о возможности нарастания застоя желчи под действием препаратов.
Отмечено, что как острые, так и хронические заболевания печени достаточно часто сопровождаются развитием сопутствующей дискинезии желчевыводящих путей. Дискинезия желчевыводящих путей и является ведущей причиной появления болевых ощущений в эпигастральной области и правом подреберье при стеатозе, гепатите и циррозе печени, нередко с характерной иррадиацией в правую половину грудной клетки, правую лопатку и отчетливой связью с приемом жирной, жареной пищи.
Развитие нарушений моторики желчных путей нередко диктует необходимость назначения пациенту препаратов, обладающих мягким спазмолитическим действием на гладкомышечные клетки билиарной системы.
Силимарин непосредственно обладает желчегонными свойствами благодаря наличию у него одновременно холеретического и холекинетического действия. Холерез развивается благодаря повышению секреции желчных кислот и электролитов гепатоцитами. Холекинетический эффект связан со снижением тонуса сфинктеров желчевыводящих путей.
Однако многие из препаратов, главным действующим началом которых являются флавоноиды расторопши, содержат в своем составе компоненты других лекарственных растений, обладающие комбинированным воздействием на состав и отток желчи: умеренным желчегонным, спазмолитическим, противовоспалительным и антисептическим действием.
Главное действующее вещество из семейства лекарственных флавоноидов расторопши – силибинин – входит в состав различных препаратов: Сибектан, Легалон, Сиромин и др. Различия между этими препаратами состоят в количественных соотношениях флавоноидов, а также в сочетаниях расторопши с другими средствами, как правило, обладающими желчегонным или антисептическим эффектом.
Препарат Сибектан содержит в своем составе сухой экстракт из пижмы, плодов расторопши пятнистой, зверобоя и березы.
Трава зверобоя содержит дубильные вещества группы катехинов (танины, флавоноиды, эфирные масла), которые оказывают вяжущее и противовоспалительное действие на слизистую оболочку желудочно–кишечного тракта.
Цветки пижмы также содержат различные флавоноиды, эфирные масла и органические кислоты, которые оказывают желчегонное действие (повышают сократительную активность желчного пузыря).
Экстракт листьев березы также оказывает антисептическое, мягкое желчегонное и отчетливое мочегонное действие.
Сибектан успешно применяется в терапии хронического холецистита, гипотонической дискинезии желчного пузыря. Его назначают при гепатитах и циррозах печени с целью профилактики прогрессирования процесса.
Учитывая наличие в составе препарата веществ с достаточно выраженной холекинетической активностью, способных усиливать моторную функцию желчного пузыря, Сибектан следует назначать с осторожностью при желчно–каменной болезни.
Препараты флавоноидов расторопши пятнистой назначают главным образом перорально, за полчаса до приема пищи. Они быстро и полно всасываются из желудочно–кишечного тракта. Связывание с белками плазмы слабое. Выводятся преимущественно с желчью, в меньшей степени – с мочой; период полувыведения составляет около 6 ч. Активно включаются в энтерогепатическую циркуляцию, что представляется выгодным фармакокинетическим параметром.
Продолжительность курсов лечения – от 25 дней до 1,5 месяцев. Возможны повторные курсы.
В многочисленных исследованиях установлено, что препараты расторопши относятся к категории малотоксичных веществ и в терапевтических дозах не оказывают повреждающего действия на основные органы и системы организма животных и человека.
При назначении следует учитывать возможность развития аллергических реакций на растительные компоненты.
1. ФАРМиндекс: ПРАКТИК, выпуск 3 – СПб.: ООО «ФАРМиндекс», 2002 –136 с.
2. Berkson BM. A conservative triple antioxidant approach to the treatment of hepatitis C. Combination of alpha lipoic acid (thioctic acid), silymarin, and selenium: three case histories. Med Klin 1999 Oct 15;94 Suppl 3:84–9.
3. Deak G, Muzes G, Lang I, et al. Immunomodulator effect of silymarin therapy in chronic alcoholic liver diseases. Orv Hetil 131:1291–1292;1990.
4. Feher J, Deak G, Muzes G, et al. Liver–protective action of silymarin therapy in chronic alcoholic liver diseases. Orv Hetil 130:2723–2727; 1989.
5. Ferenci P, Dragosics B, Dittrich H, Frank H, et al. Randomized controlled trial of silymarin treatment in patients with cirrhosis of the liver. J Hepatol 9:105–113; 1989.
6. Lang I, Nekam K, Deak G, et al. Immunomodulatory and hepatoprotective effects of in vivo treatment with free radical scavengers. Ital J Gastroenterol 22:283–7; 1990.
7. Magliulo E, Gagliardi B, Fiori GP. Results of a double blind study on the effect of silymarin in the treatment of acute viral hepatitis, carried out at two medical centres. Med Klin 73:1060–1065; 1978.
8. Muzes G, Deak G, Lang I, et al. Effect of silimarin (Legalon) therapy on the antioxidant defense mechanism and lipid peroxidation in alcoholic liver disease (double blind protocol). Orv Hetil 131:863–866; 1990.
9. Reyes H, Simon FR. Intrahepatic cholestasis of pregnancy: an estrogen–related disease. Semin Liver Dis 13:289–301; 1993.
10. Salmi HA, Sarna S. Effect of silymarin on chemical, functional, and morphological alterations of the liver. A double–blind controlled study. Scand J Gastroenterol 17:517–521; 1982.