Урсокапс для чего принимают

Инструкция по применению УРСОКАПС (URSOCAPS)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный, масло подсолнечное.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол (глицерин), вода очищенная, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый (E110).

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, препарат, способствующий растворению холестериновых желчных камней. Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует кальцийзависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (в т.ч. хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), содержание которых у пациентов с хроническими заболеваниями печени повышено.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов.

Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы высокое (у здоровых добровольцев с белками связано, по крайней мере, 70% неконъюгированной урсодезоксихолевой кислоты).

При приеме в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3.8, 5.5 и 3.7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме кислота урсодезоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг).

Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

В печени кислота урсодезоксихолевая связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Выводится преимущественно (50-70%) через кишечник, очень малое количество (менее 1%) выводится с мочой. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты в толстом кишечнике подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с калом в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов. Часть литохолевой кислоты при энтерогепатической циркуляции попадает в печень и ретрансформируется вновь в хено- и урсодезоксихолевую кислоты.

Показания к применению

Режим дозирования

Урсокапс принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния пациента.

Средняя доза составляет 8-10 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев.

Для удобства дозирования можно использовать рекомендации, представленные в таблице.

При желчнокаменной болезни, рефлюкс-гастрите препарат назначают 1 раз/сут перед сном.

Побочные действия

Урсокапс достаточно хорошо переносится пациентами. В случае появления любых необычных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения следует осуществлять каждые 6 месяцев с проведением рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.

Лечение может быть эффективным лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

При длительном (более 1 месяца) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина (особенно в первые 3 месяца терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 месяца, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, то маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и уменьшают эффективность. В случае необходимости одновременного лечения перечисленные препараты рекомендуется принимать за 2 ч до или после приема Урсокапса.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсокапс способен повышать всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому при одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и корректировать его дозу.

Источник

Урсокапс : инструкция по применению

Состав

Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный желтый, подсолнечное масло.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат Е-218, титана диоксид Е-171, вода очищенная, краситель солнечный закат желтый Е-110.

Описание

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, непрозрачные, светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Показания к применению

— Растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у пациентов с функционирующим желчным пузырём, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ней).

— Лечение гастрита с рефлюксом желчи.

— Лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) у пациентов без декомпенсации цирроза печени.

— Лечение гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с фиброзно-кистозной дегенерацией (муковисцидоз), у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство Урсокапс применяют перорально.

Возрастных ограничений по применению препарата нет. У пациентов, которые имеют вес менее 47 кг, или у которых возникают трудности при глотании капсул, лекарственное средство не применяется.

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты на килограмм массы тела, что эквивалентно:

Капсулы нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

По 250 мг (1 капсула) 1 раз в день вечером перед сном, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния пациента. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг (3 капсулы) до 1750 мг (7 капсул) (14±2 мг урсодеоксихолевой кислоты/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения Урсокапс нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. После улучшения показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Капсулы нужно глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Использование Урсокапса при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 1 капсуле в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Для лечения гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с фиброзно­кистозной дегенерацией, у детей от 6 до 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела, разделенная на 2-3 приема, при необходимости с дальнейшим увеличением до 30 мг на 1 кг массы тела.

Меры предосторожности

Дети. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препаратов УДХК детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности при проглатывании капсул.

Применение лицам в возрасте от 65 лет. Специальных исследований не проводилось. Однако, с учётом известных данных, не предвидится наличие любых проблем, специфических для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение УДХК.

Мониторинг и данные лабораторных исследований

Мониторинг эффективности применения УДХК при помощи холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности АСТ и АЛТ), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ

При применении с целью растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты УДХК принимать нельзя.

Женщинам, принимающим препараты УДХК для растворения камней, следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза: крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усилиться зуд. В этом случае доза УДХК должна быть снижена до одной капсулы в сутки и затем постепенно повышена, как описано в разделе «Способ применения и дозировка». У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее лечение следует прекратить.

При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени пациенты должны получать соответствующее специфическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о применении УДХК у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности на раннем сроке беременности. Не следует применять препараты УДХК во время беременности без крайней необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. У пациенток, принимающих препараты УДХК для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре.

Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена. По данным немногих описанных случаев применения препарата у женщин, кормящих грудью, концентрации УДХК в грудном молоке очень низкие, и, вероятно, нежелательные реакции у вскармливаемых младенцев не ожидаются.

В исследованиях на животных не показано влияния УДХК на фертильность. Данные о влиянии УДХК на фертильность человека после лечения не доступны.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Урсодеоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами или механизмами, либо это влияние крайне незначительно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты УДХК не следует применять совместно с холестирамином, холестиполом, антацидами, содержащими алюминия гидроокись и/или смектит (алюминия оксид), потому что данные препараты связывают УДХК в кишечном тракте и тем самым ингибируют абсорбцию и эффективность. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ необходимо, то его нужно принимать, по крайней мере, за 2 часа перед или после приема Урсокапса. Препараты УДХК могут влиять на абсорбцию циклоспорина из кишечника. У пациентов, получающих терапию циклоспорином, концентрации этого вещества в крови должны контролироваться врачом, и дозу циклоспорина следует отрегулировать. В отдельных случаях препараты УДХК могут уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев совместное применение УДХК (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило к небольшому повышению плазменных концентраций розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия и взаимодействия с другими статинами неизвестна.

Было показано, что УДХК снижает пиковые плазменные концентрации (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендован тщательный мониторинг при совместном применении нитрендипина и УДХК. Может быть необходимым повышение дозы нитрендипина. Также сообщалось о взаимодействии со снижением терапевтической эффективности дапсона.

Эти наблюдения согласуются с результатами, полученными in vitro, и могут указывать на способность УДХК индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако индукция не наблюдалась в тщательно спланированных исследованиях взаимодействия с будесонидом, который является хорошо известным субстратом цитохрома Р450 3А.

Такие препараты, как эстрогенные гормоны и гипохолестеринемические средства (такие как клофибраты) повышают секрецию холестерина в печени и таким образом могут способствовать образованию желчных камней, что является противоположным эффектом по отношению к УДХК, применяемой для растворения желчных камней.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения:

Передозировка

В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, потому что абсорбция УДХК снижается по мере повышения дозы и таким образом, она выводится наружу с калом. Профилактических специальных мер не требуется, а последствия диареи следует лечить симптоматически путем восстановления водно-солевого баланса.

Дополнительная информация об отдельных группах пациентов:

Долгосрочная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (использование вне зарегистрированных показаний) сопровождалась более высокой частотой серьёзных нежелательных эффектов.

Противопоказания

Урсокапс, капсулы 250 мг не следует применять в следующих случаях:

— гиперчувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав данного лекарственного средства;

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);

— нарушение сократительной способности желчного пузыря;

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков;

— частые приступы печеночной колики.

В случае применения при гепатобилиарных нарушениях, связанных с кистозным фиброзом у детей в возрасте от 6 до 18 лет: неудачная портоэнтеростомия или без восстановления хорошего желчеотделения у детей с атрезией желчных протоков.

Упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем укладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранят в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Урсокапс 250мг №50 капсулы (Урсодеоксихолевая кислота)

Международное непатентованное название

Одна капсула содержит:

активное вещество: кислота урсодеоксихолевая-250,0 мг,

вспомогательные вещества: лецитин (солек В-10), воск пчелиный желтый, подсолнечное масло.

Состав оболочки желатиновой капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат Е-218, титана диоксид Е-171, краситель солнечный закат желтый Е-110.

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, светло-коричневого цвета.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и производные. Урсодеоксихолевая кислота.

Фармакологические свойства

Принимаемая перорально, УДХК быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки через пассивный транспорт и в конце подвздошной кишки через активный транспорт. Уровень абсорбции, как правило, составляет 60-80%. После абсорбции, желчная кислота подвергается почти полному соединению с аминоуксусной кислотой и аминоэтансульфокислотой, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60%.

В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, больше гидрофильной УДХК кумулируется в желчи. В то же самое время, наблюдается относительное сокращение других, более липофильных желчных кислот. Под воздействием кишечных бактерий имеет место частичное расщепление на 7-кетолитохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатоксична и может вызывать паренхиматозные поражения печени у определенного вида животных. У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед тем, как экскретироваться с желчью или, в конечном итоге, с калом.

Биологический период полужизни УДХК составляет 3,5-5,8 дней.

Небольшое количество урсодеоксихолевой кислоты (УДХК) обнаружено в человеческой желчи. После перорального применения препарат снижает насыщение желчи холестерином путем ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и уменьшением секреции холестерина в желчи. Предположительно, в результате дисперсии холестерина и образования жидкостных кристаллов, происходит постепенное растворение холестериновых камней.

Согласно общепринятым данным, эффект УДХК на болезни печени и холестатические заболевания достигается путем равного обмена липофильных, детергентоподобных токсических желчных кислот на гидрофильную, цитопротекторную, нетоксичную УДХК, что приводит к улучшению секреторной способности гепатоцитов и к иммунорегуляторным процессам.

Показания к применению:
— Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации;
— растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена;
— токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
— холестатические заболевания печени у детей;
— гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического ауто­иммунного, хронический и острый вирусный);
— лечение гастрита с рефлюксом желчи.

Противопоказания:
— гиперчувствительность;
— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— полная обструкция желчных путей;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
— желче-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— частые билиарные колики.

Беременность и период лактации:
Отсутствует достаточное количество данных по применению урсодеоксихолевой кислоты, особенно в первый триместр беременности. Исследования на животных продемонстрировали признаки тератогенного действия в течение ранней беременности. Не следует применять капсулы Урсокапс во время беременности без крайней необходимости. Решение об этом может принято только врачом после оценки пользы/риска. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена. Неизвестно проникает ли урсодеоксихолевая кислота в молоко матери. В период кормления грудью принимать препарат не следует. При наличии необходимо­сти в лечении препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:
Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
Для растворения холестериновых желчных камней приблизительно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела человека: до 60 кг 2 капсулы до 80 кг 3 капсулы, до 100 кг 4 капсулы, свыше 100 кг 5 капсул.

Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и за­пивая небольшим количеством жидкости. Капсулы следует применять регулярно.
Длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, лечение продол­жать не следует.
Успех лечения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентгенологического исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В слу­чае, если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи: назначают по одной капсуле, которую принимают ежедневно, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Период лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, прием препарата следует разделить на протяжении суток. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером. Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количест­вом жидкости. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение капсул Урсокапс для лечения первичного билиарного цирроза может быть не ограничено по времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях, в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсокапс ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая су­точную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достиг­нут рекомендованный режим дозирования.
Хронические заболевания печени: в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капе.) в течение 4-6 недель.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 14- 21 дня.

Источник