Эдарби кло и эдарби в чем разница между ними
Что лучше: Эдарби или Эдарби Кло
Эдарби
Эдарби Кло
Исходя из данных исследований, Эдарби Кло и Эдарби почти одинаковые.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Эдарби и Эдарби Кло
Эффективность у Эдарби достотаточно схожа с Эдарбью Кло – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Эдарби более выраженный, то при применении Эдарби Кло даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Эдарби и Эдарби Кло примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Эдарби и Эдарби Кло
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Эдарби она выше, чем у Эдарби Кло. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Эдарби, также как и у Эдарби Кло мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Эдарби рисков при применении меньше, чем у Эдарби Кло.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Эдарби и Эдарби Кло.
Сравнение противопоказаний Эдарби и Эдарби Кло
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Эдарби Кло большое, но оно больше чем у Эдарбью. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Эдарби Кло или Эдарби может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Эдарби и Эдарби Кло
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Эдарби достаточно схоже со аналогичными значения у Эдарби Кло. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Эдарби значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Эдарби Кло.
Сравнение побочек Эдарби и Эдарби Кло
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Эдарби Кло больше нежелательных явлений, чем у Эдарби. Это подразумевает, что частота их проявления у Эдарби Кло низкая, а у Эдарби низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Эдарби Кло возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Эдарби.
Сравнение удобства применения Эдарби и Эдарби Кло
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Эдарби примерно одинаковое с Эдарбью Кло. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:45:55
Новая фиксированная комбинация для лечения артериальной гипертонии
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Для цитирования. Бакашвили Г.Н. Новая фиксированная комбинация для лечения артериальной гипертонии // РМЖ. 2015. № 27. С. 1604–1607.
В последнее время в лечении артериальной гипертонии (АГ) для эффективного контроля артериального давления (АД) все более широко используется комбинированная терапия. Как указано в российских и европейских рекомендациях по лечению АГ, комбинированная терапия должна быть назначена на старте лечения всем пациентам с высоким и очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (ССО) [1–3]. Преимущества использования комбинированной терапии в первую очередь связаны с тем, что в большинстве случаев к развитию АГ приводит несколько патофизиологических факторов, а комбинированная терапия позволяет воздействовать на каждый из них. В метаанализе 42 исследований по лечению АГ было продемонстрировано, что сочетание антигипертензивных препаратов (АГП) 2 классов снижает АД примерно в 5 раз более эффективно, чем удвоение дозы стартового препарата [4].
При комбинированной терапии АГ предпочтительнее использование фиксированных комбинаций. Первые фиксированные комбинации АГП появились еще в начале 1960-х гг. Они были представлены следующими составами: резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид; a-метилдопа + гидрохлортиазид; гидрохлортиазид + калийсберегающий диуретик. В 1970–1980-е гг. в терапии АГ ведущее место заняли комбинации с использованием диуретика, как правило, в высокой дозе, с β-адреноблокаторами или препаратами центрального действия. С появлением новых классов препаратов частота использования комбинированной терапии несколько уменьшилась. В середине 1980-х гг. доминировала тактика дифференцированного выбора препаратов и применения их в режиме монотерапии. Комбинированная терапия рекомендовалась лишь на поздних этапах лечения. При лечении АГ с использованием монотерапии в максимальных дозах зачастую сталкивались с активацией контррегуляторных или компенсаторных механизмов. Так, применение высоких доз диуретиков приводило к активации симпато-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем.
Использование фиксированных комбинаций рекомендовано у пациентов с высоким и очень высоким риском ССО, т. е. с наличием у них поражений органов-мишеней, метаболического синдрома (МС), сахарного диабета (СД), ассоциированных клинических состояний, 3 и более дополнительных факторов риска [1–3]. К преимуществам фиксированных комбинаций относятся простота использования и процесса титрования дозы, что повышает приверженность пациентов лечению; потенцирование антигипертензивного эффекта препаратов, входящих в комбинацию; уменьшение частоты побочных эффектов за счет умеренных доз препаратов и их взаимной нейтрализации; фармакоэкономическая составляющая, заключающаяся в уменьшении стоимости лечения. Выделяют рациональные и нерациональные комбинации АГП. Рациональными считаются те, в которых препарат одной группы, усиливая антигипертензивный эффект, не увеличивает, а, возможно, даже уменьшает побочное действие препарата другой группы.
К рациональным комбинациям относят в том числе и комбинацию блокаторов рецепторов ангиотензина (АТ) II (БРА) с диуретиками [1]. Этой комбинации может быть отдано предпочтение у пациентов с АГ в сочетании с хронической сердечной недостаточностью, диабетической и недиабетической нефропатией, микроальбуминурией, гипертрофией левого желудочка, СД, МС.Также применение БРА с диуретиком показано пожилым пациентам с АГ, пациентам с изолированной систолической АГ и кашлем при приеме ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) [1].
В настоящее время в России зарегистрирована новая фиксированная комбинация АГП БРА и диуретика – Эдарби® Кло (компания «Такеда»), в состав которой входят азилсартана медоксомил (40 мг) и хлорталидон (12,5 или 25 мг) (рис. 1).
Входящий в состав этого препарата азилсартана медоксомил (Эдарби®, компания «Такеда») – восьмой БРА, появившийся на фармацевтическом мировом рынке. В 2011 г. Эдарби® был одобрен FDA для лечения АГ у взрослых, а в начале 2012 г. препарат появился на фармацевтическом рынке Европы. В России Эдарби® одобрен Министерством здравоохранения РФ в феврале 2014 г. Рекомендованная начальная доза препарата составляет 40 мг/сут, максимальная доза – 80 мг/сут. Азилсартана медоксомил – это пролекарство с активным метаболитом. После приема внутрь посредством эфирного гидролиза в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и печени азилсартана медоксомил превращается в активную форму – азилсартан, высокоселективный антагонист рецепторов ангиотензина.
Эдарби : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: azilsartan medoxomil;
1 таблетка Едарби тм по 20 мг содержит 21,34 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 20 мг азилсартану медоксомила;
1 таблетка Едарби тм по 40 мг содержит 42,68 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 40 мг азилсартану медоксомила;
1 таблетка Едарби тм по 80 мг содержит 85,36 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 80 мг азилсартану медоксомила.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421) кислота фумаровая; натрия гидроксид гидроксипропилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат вода очищенная.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 20 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «20» с другой стороны;
таблетки по 40 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «40» с другой стороны;
таблетки по 80 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «80» с другой стороны.
Фармакологическая группа
Антагонисты ангиотензина II прямого действия.
Фармакологические свойства
Блокировка рецепторов АТ 1 приводит к подавлению отрицательной обратной влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но повышение активности ренина в плазме крови и рост уровня ангиотензина II в системном кровотоке, которые возникают вследствие блокирования рецепторов, не препятствуют развитию гипотензивного действия азилсартану.
Фармакокинетика. После перорального применения азилсартан медоксомил быстро гидролизуется в пищеварительном тракте и / или во время абсорбции к активному веществу (азилсартан).
Исследования in vitro показывают, что в процессах гидролиза в кишечном тракте и печени участвует фермент карбоксиметиленбутенолидаза. Также в гидролизе азилсартану медоксомила к азилсартану участвуют плазматические эстеразы.
Распределение. Объем распределения азилсартану составляет примерно 16 литров. Азилсартан интенсивно (> 99%) связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы не меняется в диапазоне концентраций, значительно превышающих те, которых достигают при применении в рекомендованных дозах.
Метаболизм. Метаболическое расщепление азилсартану приводит к образованию двух основных метаболитов. Основной метаболит в плазме образуется путем О-деалкилирования, он обозначается как метаболит М-II. Второстепенный метаболит, который образуется в результате декарбоксилирования, обозначается как метаболит М-И. Уровне системной экспозиции основного и второстепенного метаболитов у человека составляли примерно 50% и менее 1% от уровня экспозиции азилсартану соответственно. M-И и M-II не оказывают дополнительного влияния на фармакологическое действие Едарби. Метаболизм азилсартану основном происходит за счет фермента CYP2C9.
Линейность / нелинейность. В диапазоне доз азилсартану медоксомила от 20 до 320 мг после приема разовых или многократных доз была установлена зависимость экспозиции азилсартану от принятой дозы.
Характеристики в особых подгруппах пациентов.
Дети. Фармакокинетику азилсартану у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовали.
Пациенты пожилого возраста. Значительных различий фармакокинетики азилсартану у молодых лиц (в возрасте 18-45 лет) и пациентов пожилого возраста (65-85 лет) обнаружено не было.
Нарушение функции почек. У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек общая экспозиция азилсартану (AUC) возрастала на 30%, 25% и 95%. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью на диализе рост экспозиции не наблюдали (+ 5%). В то же время клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует. Азилсартан не выводится из системного кровообращения при гемодиализе.
Нарушение функции печени. Лечение Едарби пациентам с легким (класс А по Чайлд-Пью) или умеренным (класс В по Чайлд-Пью) нарушением функции печени в течение не более 5 дней приводило к незначительному росту экспозиции азилсартану (рост AUC в 1,3-1,6 раз ). Применение препарата Едарби для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не исследовали.
Пол. Значительных различий фармакокинетики азилсартану у мужчин и женщин не выявлено. Необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола пациента отсутствует.
Расовая принадлежность. Значительных различий фармакокинетики азилсартану в белых и чернокожих пациентов выявлено не было. Необходимость в коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности пациента отсутствует.
Показания
Лечение ессенциальной гипертензии у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Не применять Едарби с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинации, не рекомендованы.
Комбинации, следует применять с осторожностью.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе> 3 г / сут и неселективные НПВП.
При одновременном применении НПВП (то есть селективных ингибиторов ЦОГ-2, например, ацетилсалициловой кислоты в дозах> 3 г / сут и неселективных НПВП) и блокаторов рецепторов ангиотензина II возможно ослабление гипотензивного действия последних. Кроме того, одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к росту рисков ухудшения функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется в начале лечения обеспечивать адекватную гидратацию пациента и контроль функции почек.
Калийсберегающие мочегонные препараты, калийсодержащих добавки, заместители соли с содержанием калия и другие вещества, которые способны повышать уровень калия в крови.
Калийсберегающие мочегонные препараты, калийсодержащих добавки, заместители соли с содержанием калия и другие препараты (например, гепарин) при одновременном применении могут повышать уровень калия в крови. При необходимости следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при совместном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, ухудшение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапии активным агентом РААС (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
В исследованиях при применении азилсартану медоксомила или азилсартану в комбинации с амлодипином, антацидными препаратами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазолом, метформином и варфарином не было зарегистрировано клинически значимых взаимодействий лекарственных препаратов.
Азилсартан медоксомил быстро гидролизуется эстеразами в пищеварительном тракте и / или во время абсорбции к активному веществу азилсартану. Исследования in vitro указывают на малую вероятность взаимодействий, основанных на угнетении эстераз.
Особенности применения
Активирована ренин-ангиотензин-. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-(например, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью или стенозом почечной артерии), лечение препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему ( например, ингибиторами АПФ фактора и блокаторами рецепторов ангиотензина II), связывали с возникновением острой гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной ой недостаточности. Невозможно исключить возникновение подобных явлений при использовании Едарби.
Следует с осторожностью применять Едарби для лечения пациентов с гипертензией и тяжелыми нарушениями функции почек, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, поскольку опыт применения препарата для лечения таких пациентов отсутствует.
Слишком сильное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или нарушениями мозгового кровообращения ишемического характера может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС вследствие совместного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае необходимости терапии двойной блокадой, ее следует проводить под наблюдением врача и контролем функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не следует применять ингибиторы АПФ вместе с блокаторами рецепторов ангиотензина II.
Трансплантация почек. На сегодняшний день опыт применения Едарби для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Нарушение функции печени. Применение Едарби для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не исследовали, поэтому этот препарат не рекомендуется назначать пациентам этой группы.
Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом обычно отсутствует ответ на лечение гипотензивными лекарственными препаратами, механизм действия которых заключается в угнетении ренин-ангиотензиновой системы. Таким образом, применение Едарби таким пациентам не рекомендуется.
Гиперкалиемия. Исходя из опыта применения других лекарственных препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, одновременное применение Едарби совместно с калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими добавками, заместителями соли с содержанием калия или другими медицинскими препаратами, которые способны повышать уровень калия в крови (например, гепарин), может приводить к повышению уровня калия в крови пациентов с гипертонией. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с диабетом и / или пациентов с другими сопутствующими заболеваниями риск гиперкалиемии (что может быть летальной) возрастает. При необходимости следует контролировать уровень калия.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Лечение пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требует особой осторожности.
Литий. Как и для других блокаторов рецепторов ангиотензина II, Едарби не следует назначать одновременно с препаратами лития.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.
Данные по применению Едарби беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.
Эпидемиологические данные не свидетельствуют о риске тератогенности вследствие экспозиции ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности, однако, незначительное увеличение риска нельзя исключить. В связи с отсутствием контролируемых эпидемиологических данных относительно риска, связанного с блокаторами рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить этот риск для препаратов данного класса. Пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет более исследован профиль безопасности для применения беременным.
Терапия блокаторами рецепторов ангиотензина II у женщин во II и III триместрах беременности может привести к фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержки оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперкалиемии).
Если препарат применялся во II триместре беременности рекомендуется проведение ультразвукового исследования для определения функции почек и оссификации костей черепа у плода.
Следует тщательно наблюдать за младенцами, матери которых применяли блокаторы рецепторов ангиотензина II, на предмет развития артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Принимая во внимание фармакодинамические характеристики препарата, азилсартан медоксомил может оказать незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В то же время во время приема любого гипотензивного препарата необходимо знать о возможном возникновении головокружения или усталости.
Способ применения и дозы
Едарби предназначен для перорального применения, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов, у которых эта доза адекватно не контролирует артериальное давление, дозу можно увеличить до максимальной рекомендуемой дозы 80 мг 1 раз в сутки.
Устойчивый антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель лечения. Максимальный эффект достигается через 4 недели терапии препаратом.
Если во время монотерапии препаратом Едарби не удается достичь адекватного контроля уровня артериального давления, дополнительного снижения артериального давления можно достичь за счет комбинированного лечения с другими гипотензивными средствами, в том числе диуретики (например, хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторами кальциевых каналов.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) не требуют коррекции начальной дозы Едарби. Однако для пациентов старше 75 лет с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг.
Нарушение функции почек. Следует с осторожностью применять Едарби пациентам с артериальной гипертензией и тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности, поскольку опыт применения препарата таким пациентам отсутствует. Азилсартан не выводится из системного кровообращения при гемодиализе. Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Нарушение функции печени. Исследования по применению Едарби пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не проводились, поэтому препарат не рекомендуется применять этой группе пациентов.
Поскольку опыт применения Едарби пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен, рекомендуется тщательно контролировать состояние таких пациентов и рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 20 мг.
Сердечная недостаточность. Следует с осторожностью применять препарат Едарби пациентам с застойной сердечной недостаточностью, поскольку опыт применения препарата таким пациентам отсутствует.
Дети. Данных о применении препарата детям (до 18 лет) нет.
Передозировка
Симптомы. Исходя из фармакологических свойств, можно ожидать, что основные проявления передозировки будут иметь вид симптоматической гипотензии и головокружения. Во время контролируемых клинических исследований с участием здоровых лиц участники получали Едарби в дозах до 320 мг один раз в сутки в течение 7 дней. Эти дозы хорошо переносились участниками исследования.
Лечение. При развитии симптоматической гипотензии следует начинать заместительную терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности. Азилсартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Побочные реакции
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1 / 10000 и
Срок годности
Условия хранения
Не требует особых условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!